В каких препаратах содержится пенициллин
Антибиотики пенициллинового ряда – это универсальные препараты, позволяющие своевременно и эффективно избавлять человека от бактериальных патологий. В корне этих медикаментов лежат грибы, живые организмы, что ежегодно спасают миллионы людей по всему миру.
История открытия
История открытия антибактериальных средств пенициллинового ряда берет свое начало еще с 30-х годов 20 века, когда ученый Александр Флеминг, изучавший бактериальные инфекции, случайно выявил область, в которой не росли бактерии. Как показали дополнительные изыскания, таким местом в чаше, послужила плесень, что обычно покрывает несвежий хлеб.
Как оказалось, это вещество с легкостью убивало стафилококки. После дополнительных исследований, ученый смог выделить пенициллин в чистом виде, ставшим первым антибактериальным средством.
Принцип действия этого вещества, таков: во время деления клеток бактерии, для восстановления собственной нарушенной оболочки, эти вещества применяют элементы под названием пептидогликаны. Пенициллин же не позволяет образовываться этому веществу, из-за чего бактерии теряют способность не только к размножению, но и к дальнейшему развитию, и уничтожаются.
Однако не все шло гладко, через некоторое время, бактериальные клетки начали активную выработку фермента, под названием бета-лактамаза, который стал разрушать бета-лактамы, составляющие основу пенициллинов. Для решения этой проблемы в состав антибактериальных средств были добавлены дополнительные компоненты, к примеру, клавулоновая кислота.
Спектр действия
После проникновения в организм человека, лекарственное средство с легкостью распространяется по всем тканям, биологическим жидкостям. Единственные области, куда оно проникает в очень малых количествах (до 1%), это спинномозговая жидкость, органы зрительной системы и предстательная железа.
За пределы организм препарат выводится посредством работы почек, примерно спустя 3 часа.
Антибиотическое воздействие природной разновидности препарата достигается путем борьбы с такими бактериями:
- грамположительных (стафилококков, пневмококков, стрептококков, бацилл, листерий);
- грамотрицательных (гонококков, менингококков);
- анаэробных (клостридий, актиминоцетов, фузобактерий);
- спирохет (бледной, лептоспиры, боррелии);
- эффективны против синегнойной палочки.
Пенициллиновые антибиотики применяются для терапии разных патологий:
- инфекционных заболеваний средней степени тяжести;
- болезней ЛОР органов (скарлатины, тонзиллита, отита, фарингита);
- инфекций дыхательных органов (бронхитов, воспалений легких);
- заболеваний органов мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты);
- гонореи;
- сифилиса;
- инфекций кожного покрова;
- остеомиелита;
- бленнореи, возникающей у новорожденных;
- лептоспироза;
- менингита;
- актиномикоза;
- бактериальных поражений слизистых и соединительных тканей.
Антибиотики классификация
Пенициллиновые антибиотики имеют разные способы производства, а также свойства, что позволяет разделить их на 2 большие группы.
- Природные, что были открыты Флемингом.
- Полусинтетические, были созданы немного позже в 1957 году.
Специалисты разработали классификацию антибиотиков группы пенициллина.
К природным относят:
- феноксилметилпенициллин (Оспен, а также его аналоги);
- бензатин бензилпенициллин (Ретарпен);
- бензилпенициллин натриевая соль (Прокаин пенициллин).
К группе полусинтетических средств принято относить:
- аминопеницллиновые (амоксициллины, ампициллины);
- антистафилококковые;
- антипесвдомонадные (уреидопенициллины, карбоксипенициллины);
- ингибиторзащищенные;
- комбинированные.
Природные пенициллины
Натуральные антибиотики имеют одну слабую сторону: они могут разрушаться посредством воздействия бета-лактамазы, а также желудочного сока.
Лекарства, относимые к этой группы, имеют вид растворов для инъекционного введения:
- с удлиненным действием: сюда относят заменитель пенициллина – бициллин, а также новокаиновая соль бензилпенициллинов;
- с небольшимм действием: натриевые и калиевые соли бензилпенициллинов.
Пролонгированные пенициллины вводятся один раз за сутки внутримышечным путем, а новокаиновая соль – от 2 до 3 раз за день.
Биосинтетические
Пенициллиновый ряд антибиотиков состоит из кислот, который путем необходимых манипуляций соединяются с солями натрия и калия. Подобные соединения отличаются быстрым всасыванием, что позволяет использовать их для инъекционного введения.
Как правило, терапевтический эффект заметен уже спустя четверть часа после введения средства, а держится он на протяжении 4 часов (поэтому препарат требует повторного введения).
Для продления эффекта от природного бензилпенициллина, он был соединен с новокаином и некоторыми другими компонентами. Добавление к основному веществу солей новокаина, позволило удлинить достигаемый терапевтический эффект. Теперь стало возможным снизить количество инъекций до двух-трех за сутки.
Биосинтетические пенициллины используются для терапии таких заболеваний:
- ревматизма хронического вида;
- сифилиса;
- стрептококка.
Для терапии инфекций со средней степенью тяжести, используется феноксилметилпенициллин. Эта разновидность отличается устойчивостью к разрушающему воздействию соляной кислотой, что содержится в желудочном соке.
Данное вещество выпускается в таблетках, для которых допускается пероральный прием (4-6 раз за день). Биосинтетические пенициллины работают против большинства бактерий, за исключением спирохет.
Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду
К этой разновидности средств, относится несколько подгрупп медикаментов.
Аминопенициллины активно работают против: энтеробактерий, гемофильной палочки, хеликобактер пилори. Сюда относят такие препараты: ампициллинового ряда (Ампициллин), амоксициллина (Флемоксин Солютаб).
Активность обеих подгрупп антибактериальных средств распространяется на схожие виды бактерий. Однако ампициллины не слишком эффективно борются с пневмококками, но некоторые их разновидности (к примеру, Ампициллина тригидрат), с легкостью справляются с шигеллами.
Препараты этой группы используются так:
- Ампициллины путем внутривенных и внутримышечных инфекций.
- Амоксициллины путем перорального употребления.
Амоксициллины активно борются с синегнойной палочкой, но, к сожалению, часть представителей этой группы, могут разрушаться под воздействием бактериальных пенициллиназ.
К антистафилококковой подгруппе относят: Метициллин, Нафициллин, Оксациллин, Флуксоциллин, Диклоксациллин. Эти препараты устойчивы по отношению к стафилококкам.
Антисинегнойная подгруппа, как понятно из названия, активно борется с синегнойной палочкой, что провоцирует появление тяжелых форм ангины, цистита.
В этот список входит две разновидности препаратов:
- Карбоксипенициллины: Карбецин, Тиментин (для терапии тяжелых поражений мочевыводящих путей и респираторных органов), Пиопен, динатриевый Карбинициллин (используется только у взрослых пациентов путем внутримышечного, внутривенного введения).
- Уреидопенициллины: Пициллин пиперациллин (используется чаще для патологий, спровоцированных клебсиеллами), Секуропен, Азлин.
Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов
Комбинированные препараты по-другому ещё именуют ингибиторозащищенными, это значит, что они блокируют бета-лактамазы бактерий.
Список ингибиторов бета-лактамаз очень большой, наиболее распространены:
- клавулоновая кислоты;
- сульбактам;
- тазобактам.
С целью терапии патологий со стороны органов дыхательной, мочеполовой систем, применяются такие антибактериальные составы:
- амоксициллин и клавулоновая кислота (Аугментин, Амоксил, Амоксиклав);
- ампициллин и сульбактам (Уназин);
- тикарциллин и клавулоновая кислота (Тиментин);
- пиперациллин и тазобактам (Тазоцин);
- ампициллин и оксациллин (Ампиокс натрий).
Пенициллины для взрослых
Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:
- Аугментин;
- Амоксикар;
- Оспамокс;
- Амоксициллин;
- Амоксиклав;
- Тикарциллин;
- Флемоксин Солютаб.
Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:
- Аугментин;
- Медоклав;
- амоксиклав;
- Тикарциллин с клавулоновой кислотой.
Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.
Отдельного внимания заслуживает категория беременных женщин, для избавления их от хронического пиелонефрита, применяют:
- Ампициллин;
- Оксациллин (при наличии возбудителя – стафилококка);
- Аугментин.
При непереносимости пенициллиновой группы, доктор может рекомендовать применение группы резервных антибиотиков по отношению к пенициллинам: цефалоспоринов (Цефазолин), либо макролидов (Кларитромицин).
Пенициллины для лечения детей
На основе пенициллинов создано много антибактериальных средств, часть из них разрешена к применению у пациентов детского возраста. Эти препараты отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, что позволяет использовать их у маленьких пациентов.
Для малышей применяют ингибиторзащищенные средства, употребляемые пероральным путем.
Детям назначают такие антибиотики:
- Флемоклав Солютаб;
- Аугментин;
- Амоксиклав;
- Амоксициллин;
- флемоксин.
К непенициллиновым формам относят Вильпрафен Солютаб, Юнидокс Солютаб.
Слово «солютаб» обозначает, что таблетки растворяются под воздействием жидкости. Этот факт облегчает процесс употребления лекарств маленькими пациентами.
Многие антибиотики пенициллиновой группы производятся в виде суспензий, имеющих вид сладкого сиропа. Для определения дозировки для каждого пациента, необходимо учитывать показатели его возраста и массы тела.
Назначать антибактериальные средства для детей может только специалист. Самолечение с применением подобных препаратов, не допускается.
Противопоказания побочные эффекты пенициллинов
Употреблять пенициллиновые препараты, несмотря на всю их эффективность и пользу, можно не всем категориям пациентов, инструкция к препаратам содержит перечень состояний, когда употребление таких лекарств находится под запретом.
Противопоказания:
- гиперчувствительность, личная непереносимость или сильные реакции на компоненты лекарственного средства;
- предыдущие реакции на цефалоспорины, пенициллины;
- нарушения функционирования печени, почек.
Каждый препарат имеет собственный список противопоказаний, указанный инструкцией, с ним следует ознакомиться еще до начала проведения лекарственной терапии.
Как правило, пенициллиновые антибиотики переносятся пациентами хорошо. Но, в редких случаях, могут возникать негативнее проявления.
Побочные эффекты:
- аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отечностью тканей, зудом, иными высыпаниями, отеком Квинке, анафилактическим шоком;
- со стороны органов ЖКТ могут появиться тошнота, эпигастральные боли, расстройства пищеварения;
- кровеносная система: увеличение показателей кровяного давления, нарушения ритма сердца;
- печень и почки: развитие недостаточности функционирования этих органов.
Для предотвращения развития побочных реакций, очень важно принимать антибиотики только по назначению доктора, обязательно используя вспомогательные средства (к примеру, пробиотики), что он порекомендует.
Противомикробные препараты пенициллинового ряда отличаются малой токсичностью, а также обширным спектром влияния. Они оказывают антибактериальное воздействие на большое количество как грамположительных, так грамотрицательных бактерий.
Влияние противомикробных средств пенициллинового ряда определяется их возможностью провоцировать гибель патогенной микрофлоры. Пенициллиновые антибиотики воздействуют бактерицидно, вступая в связь с ферментами бактерий, нарушая синтез бактериальной стенки.
Целью для таких противомикробных средств считаются размножающиеся бактериальные клетки. Для человека эти препараты безопасны, поскольку мембраны человеческих клеток не имеют бактериального пептидогликана.
Классификация
Выделяют две основных группы пенициллинов:
- природные;
- полусинтетические.
Ряд природных антибиотиков пенициллинового ряда, которые получают из микрогриба Пеницилла, не резистентны к бактериальным ферментам, обладающим способностью расщеплять бета-лактамные вещества. Из-за этого спектр действия натурального пенициллинового ряда сокращен по сравнению с группой полусинтетических средств. Какие названия антибиотиков к пенициллиновому ряду относятся?
Спектр действия пенициллинов
Природные противомикробные средства этой группы проявляют повышенную активность по отношению к следующим бактериям:
- Стафилококкам.
- Стрептококкам.
- Пневмококкам.
- Листериям.
- Бациллам.
- Менингококкам.
- Гонококкам.
- Палочке Дюкрея-Унны.
- Клостридиям.
- Фузобактериям.
- Актиномицетам.
- Лептоспирам.
- Боррелиям.
- Бледной спирохете.
Спектр влияния полусинтетических пенициллиновых антибиотиков несколько шире, чем у природных.
Противомикробные препараты из этого списка классифицируют по спектру воздействия, как:
- не активные к синегнойной палочке;
- антисинегнойные лекарства.
Когда назначают пенициллины?
Противомикробные средства этой группы применяют при устранении:
- Пневмонии (острое воспаление легких, как правило, инфекционного происхождения, которое затрагивает все элементы структуры органа).
- Бронхита (поражение органов дыхания, при котором в воспалительный процесс вовлечены бронхи).
- Отитов (воспалительный процесс в разных отделах уха).
- Ангины (инфекционный и аллергический процесс, который затрагивает глоточное лимфоидное кольцо).
- Тонзиллофарингита (острое инфекционное поражение глотки и небных миндалин).
- Скарлатины (острый недуг, который характеризуется интоксикацией организма, высыпаниями по всему телу, а также лихорадкой и покраснением языка).
- Цистита (поражение мочевого пузыря).
- Пиелонефрита (неспецифическое воспаление с поражением канальцевой системы почки).
- Гонореи (венерическое заболевание, провоцирующее поражение слизистых оболочек органов).
- Сифилиса (хроническое поражение кожного покрова, а также слизистых оболочек, внутренних органов).
- Кожных инфекций.
- Остеомиелита (инфекционное заболевание, при котором поражена не только кость и костный мозг, но и весь организм).
- Бленнореи новорожденных (болезнь, которая характеризуется гнойным конъюнктивитом, гиперемией век и гноетечением из них).
- Бактериальных поражений слизистых оболочек, соединительной ткани.
- Лептоспироза (острая инфекционная болезнь, возбудителем которой являются бактерии рода лептоспира).
- Актиномикоза (хроническое заболевание из группы микозов, которое характеризуется формированием гранулематозных очагов).
- Менингита (заболевание, которое обусловлено поражением оболочек головного и спинного мозга).
Аминопенициллины
Антибактериальные средства из списка аминопенициллинов проявляют повышенную результативность против большого количества инфекций, которые спровоцированы бактериями энтеробактериями, а также Хеликобактер пилори и гемофильной палочкой. Названия антибиотиков пенициллинового ряда, список лекарств:
- «Ампициллин».
- «Амоксициллин».
- «Флемоксин Солютаб».
- «Оспамокс».
- «Амосин».
- «Экобол».
Действие антибактериальных лекарств из списка ампициллинов и амоксициллинов, влияния этих медикаментов схожи.
Противомикробные средства ампициллинового ряда намного меньше воздействуют на пневмококки, но активность «Ампициллина» и его дженериков со следующими названиями лекарств — антибиотиков пенициллинового ряда «Ампициллин Акос», «Ампициллина тригидрат» несколько сильнее в устранении шигелл.
Амоксициллиновый ряд более эффективен по отношению к синегнойной палочке, но некоторые представители группы устраняются бактериальными пенициллиназами.
Список названий антибиотиков пенициллинового ряда
Препараты наиболее эффективные при борьбе с недугами:
- «Оксациллин».
- «Диклоксациллин».
- «Нафциллин».
- «Метициллин».
Лекарства проявляют устойчивость к стафилококковым пенициллиназам, которые ликвидируют другие лекарства этого ряда. Самым популярным считается — «Оксациллин».
Антисинегнойные пенициллины
Препараты этой лекарственной группы обладают обширным спектром действия, они эффективны против синегнойной палочки, которая провоцирует цистит, а также тонзиллит и кожные инфекции. Какие наименования входят в список препаратов?
Антибиотики пенициллинового ряда (названия):
- «Карбецин».
- «Пиопен».
- «Тиментин».
- «Секуропен».
- «Пициллин».
Комбинированные препараты
К ингибиторзащищенным пенициллинам относят медикаменты, в состав которых входит антибиотик и компонент, который блокирует активность бактериальных бета-лактамаз.
В качестве ингибиторов выступают:
- клавулановая кислота;
- тазобактам;
- сульбактам.
Для устранения респираторных, а также мочеполовых инфекций применяются, как правило, следующие названия антибиотиков пенициллинового ряда:
- «Аугментин».
- «Амоксиклав».
- «Амоксил».
- «Уназин».
К лекарственным средствам комбинированного влияния относится противомикробное лекарство «Ампиокс» и его дженерик «Ампиокс–натрий», который содержит «Ампициллин» и «Оксациллин».
«Ампиокс» производится в таблетированном виде и в форме порошка для уколов. Используется препарат при терапии детей и взрослых пациентов от сепсиса, а также септического эндокардита.
Лекарства для взрослых людей
В перечень полусинтетических препаратов, которые хорошие применяются от тонзиллита, а также отитов, фарингитов, синуситов и пневмоний, заболеваний мочеполовой системы таблетки и инъекции:
- «Хиконцил».
- «Оспамокс».
- «Амоксиклав».
- «Амоксикар».
- «Ампициллин».
- «Аугментин».
- «Флемоксин Солютаб».
- «Амоксиклав».
- «Пиперациллин».
- «Тикарциллин».
Против простатита такие противомикробные средства не применяются, поскольку не попадают в ткани простаты. При аллергических проявлениях на пенициллины у пациента возможно появление крапивной сыпи, анафилаксии и при терапии цефалоспоринами.
«Ампициллин»
Препарат угнетает соединение клеточных стенок бактерий, что обусловлено его противомикробным воздействием. Лекарственное средство влияет на кокковые микроорганизмы и большое число грамотрицательных бактерий. Под воздействием пенициллиназы «Ампициллин» разрушается, поэтому он не эффективен по отношению к пенициллиназообразующим патогенам.
«Флемоксин Солютаб»
Людям, склонным к аллергиям на лекарства, перед терапией нужно провести пробу на чувствительность. Медикамент не назначают пациентам, у которых уже были интенсивные побочные реакции на пенициллин.
Лечение необходимо пройти до конца. Прерывание терапии раньше срока может привести к развитию резистентности патогенов к действующему веществу и переходу болезни в хроническую стадию.
«Амоксиклав»
В состав препарата также входит амоксициллин, который считается антибиотиком пенициллина, его молекула содержит бета-лактамное кольцо. Он проявляет активность по отношению ко многим бактериям, а также обладает бактерицидным влиянием за счет нарушения синтеза клеточной стенки. «Амоксиклав» является новым антибиотиком пенициллинового ряда.
Для сохранения активности противомикробного средства в препарате вторым действующим компонентом выступает клавулановая кислота. Это соединение необратимо нейтрализует фермент β-лактамазу, за счет чего делает такие патогены сенситивными к амоксициллину.
«Аугментин»
Лекарственное средство обладает пролонгированным действием, что существенно отличается от других препаратов на основе амоксициллина. С помощью этого медикамент может быть использован для устранения пневмонии, которая проявляет резистентность к пенициллинам.
После проникновения внутрь активные компоненты – амоксициллин и клавулановая кислота — быстро растворяются и абсорбируются в желудок и кишечник. Максимальное фармакологическое влияние проявляется в той ситуации, если пациент употребляет препарат до приема пищи.
Содержание действующих веществ лекарства равномерно распространяется по всем органам и системам – грудной и брюшной полости, а также тканям, проникает в желчь, обнаруживается в патологическом секрете, гнойных выделениях.
Пенициллины для терапии детей
Пенициллиновые антибиотики практически не токсичны, из-за чего их, как правило, рекомендуют к приему детям при инфекционных заболеваниях. Предпочтение в большинстве случаев отдается ингибиторзащищенным пенициллинам, которые предназначены для перорального употребления.
В список противомикробных препаратов пенициллинового ряда, предназначенных для терапии детей, входят «Амоксициллин» и дженерики, «Аугментин», «Амоксиклав», а также «Флемоксин» и «Флемоклав Солютаб». Лекарственные средства в виде диспергируемых таблеток воздействуют не менее результативно, чем уколы, и провоцируют меньше проблем при лечении.
С рождения используют для лечения детей «Оспамокс» и ряд его заменителей, которые выпускаются в растворимых таблетках, а также гранулах и порошке для изготовления суспензии. Назначение дозирования делает доктор, исходя из возраста и массы тела ребенка.
У детей возможно накопление пенициллинов в организме, которое спровоцировано анное системы мочевыделения либо поражениями почек. Повышенное содержание противомикробного вещества в крови оказывает токсическое воздействие на нервные клетки, что проявляется спазмами. При возникновении таких признаков терапию прекращают, а пенициллиновый антибиотик заменяют медикаментом другой группы.
«Оспамокс»
Медикамент производится в двух лекарственных формах — таблетки и гранулы. Дозирование препарата по инструкции к применению зависит от локализации инфекционного процесса. «Оспамокс» — современный антибиотик пенициллинового ряда для детей.
Дневная концентрация делится на несколько употреблений. Длительность терапии: до устранения признаков плюс пять дней. Для изготовления суспензии флакон с гранулами наполняется водой, затем встряхивается. Дозирование медикамента к «Оспамоксу» будет следующее:
- младенцам до одного года назначается суспензия в концентрации 125 мг/5 мл – 5 миллилитров (1 ложка) два раза в день;
- малышам от года до шести лет – суспензия от 5 до 7,5 миллилитра (1-1,5 ложки) дважды в сутки;
- детям от шести до десяти лет – суспензия от 7.5 до 10 мл два раза в день;
- пациентам от десяти до четырнадцати лет уже назначают таблетированную форму лекарства — 1 таблетка 500 миллиграмм дважды в сутки;
- подросткам – 1.5 таблетки по 500 мг два раза в день.
Противопоказания и побочные действия
К ограничениям для приема относится аллергия на антибиотики пенициллинового ряда. Если при терапии возникли высыпания, кожный зуд, необходимо прекратить употребление лекарств и обратиться к доктору.
Аллергия может проявляться отеком Квинке, анафилаксией. Перечень побочных реакций у пенициллинов малый. Главным отрицательным явлением служит угнетение полезной кишечной микрофлоры.
Понос, молочница, кожные высыпания — главные негативные реакции при использовании пенициллинов. Реже проявляются следующие эффекты:
- Тошнота.
- Рвота.
- Мигрень.
- Псевдомембранозный колит.
- Отек.
Использование бензилпенициллинов, а также карбенициллинов, может провоцировать электролитный дисбаланс с развитием гиперкалиемии либо гипернатриемии, что повышает вероятность появления сердечного приступа, увеличения кровяного давления.
Обширный перечень отрицательных эффектов у «Оксациллина» и заменителей:
- Появление крови в урины.
- Температура.
- Рвотные позывы.
- Тошнота.
Чтобы предотвратить появление негативных эффектов, важно соблюдать инструкцию по применению, а также использовать препарат в дозировке, назначенной доктором.
Мнения
Согласно отзывам, пенициллиновые антибиотики стали настоящим спасением для многих людей. Благодаря им можно справиться с большинством заболеваний, например: пневмония, а также туберкулез, сепсис и другие недуги.
Но терапию патологических состояний с использованием антибиотиков необходимо проводить только после установления диагноза и строго по предписанию доктора. Из наиболее эффективных противомикробных средств выделяют — «Амоксиклав», «Ампициллин», «Флемоксин Солютаб».
В отзывах медицинских специалистов и людей встречаются, как правило, позитивные мнения о препаратах этих групп. Отмечаются, что противомикробные средства эффективны при терапии заболеваний органов дыхания, причем они подходят как для взрослых людей, так и для детей. В откликах упоминают повышенную результативность средств при гайморите, отите, инфекциях половых путей.