В каких лекарствах содержится дротаверина

Дротаверин (1-(3,4-диэтоксибензилиден)-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида)) — лекарственное средство, обладающее спазмолитическим, миотропным, сосудорасширяющим, гипотензивным действием.

История создания[править | править код]

Дротаверин был синтезирован в 1961 г. сотрудниками венгерского фармацевтического предприятия Хиноин. Еще до этого времени данное предприятие имело давние традиции в производстве спазмолитических лекарств. Производимый Хиноином папаверин с успехом использовался в клинической практике на протяжении многих лет. Во время научных исследований по улучшению свойств папаверина и оптимизации его промышленного производства было получено новое вещество. Это вещество, получившее название дротаверин, по своей эффективности в несколько раз превосходило папаверин. В 1962 г препарат был запатентован под торговым названием Но-Шпа. Примечательно, что в этом названии отображено действие лекарства. По латыни оно звучит как No-Spa, что означает No spasm, нет спазма. Препарат прошел серию клинических испытаний, а его безопасность тщательно отслеживалась на протяжении многих десятков лет. Благодаря своей эффективности, относительной безвредности и невысокой цене лекарство быстро завоевало популярность. В Советском Союзе Но-Шпу начали использовать с 1970-х г. Позднее Хиноин вошел в состав транснациональной фармацевтической компании Санофи Синтелабо, продукция которой строго соответствует мировым стандартам. В настоящее время Но-Шпу продолжают использовать более чем в 50 странах мира, в том числе в России и в большинстве постсоветских стран.[1]

Лекарственная форма[править | править код]

Капсулы, раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой.

Фармакологические свойства[править | править код]

Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление Ca2+ в гладкомышечные клетки (ингибирует ФДЭ, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему. Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы). При в/в введении начало эффекта — через 2-4 мин, максимальный эффект развивается через 30 мин.

Показания к применению[править | править код]

Профилактика и лечение: спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром); пиелит; спастические запоры, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии — для снятия болевого синдрома спастического характера). Эндартериит, спазм периферических, церебральных и коронарных артерий. Альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. При проведении некоторых инструментальных исследований (например, ФГДС), холецистографии.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность; ХСН, AV блокада II—III ст., кардиогенный шок, артериальная гипотензия. Выраженный атеросклероз коронарных артерий, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, период лактации, беременность (I триместр).

Способ применения и дозы[править | править код]

Внутрь, взрослым — по 40-90 мг 3 раза в сутки; в/м, п/к — по 40-80 мг 1-3 раза в сутки. Для купирования печеночной и почечной колики — в/в медленно, 40-80 мг. При спазмах периферических сосудов препарат можно вводить в/а. Детям в возрасте до 6 лет — в разовой дозе 10-20 мг, максимальная суточная доза — 120 мг; 6-12 лет разовая — 20 мг, максимальная суточная доза — 200 мг; кратность назначения — 1-2 раза в сутки.

Побочное действие[править | править код]

Головокружение, ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение АД, аллергические кожные реакции. При в/в введении — коллапс, AV блокада, аритмии, угнетение дыхательного центра.

Передозировка[править | править код]

Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Обладает прямой кардиотоксичностью.
Не проникает в ЦНС.

Форма выпуска[править | править код]

Таблетки по 0,04 г и по 0,08 г.

Особые указания[править | править код]

При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами. При внутривенном введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса). В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после парентерального, особенно внутривенного введения).
При втирании в десну, вызывает сильное онемение, которое проходит в среднем через 30 минут.

Взаимодействие[править | править код]

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов), снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина. Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Примечания[править | править код]

Источники[править | править код]

• Дротаверин. Описание препарата.
• Дротаверин.

Дротаверин (лат. drotaverine) — сосудорасширяющее, гипотензивное лекарственное средство, миотропный спазмолитик.

Химическое соединение: (1-(3,4-диэтоксифенил) метилен-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C24H31NO4.

Дротаверин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю дротаверин относится к группам «Вазодилататоры» и «Спазмолитики миотропные». По АТХ — к группе «A03A Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника» подгруппе «A03AD Папаверин и его производные» и имеет код A03AD02.

«Дротаверин», кроме того, торговое наименование лекарства, выпускаемого в виде таблеток и раствора для инъекций.

Состав препарата дротаверин

• В одной таблетке дротаверина содержится 40 мг активного вещества — дротаверина гидрохлорида, а также вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный,  повидон, тальк, стеарат магния. Производители: АЛСИ Фарма, Верофарм, Мосхимфармпрепараты, Биохимик, Оболенское — фармацевтическое предприятие, Валента Фармацевтика, Розфарм, Антивирал, Синтез АКО, Фармпроект, Биосинтез, Дальхимфарм, Московский эндокринный завод, Татхимфармпрепараты, Органика, Нижфарм, ПФК Обновление, Артлайф, ГНЦ  НИОПИК, Еврофарм и другие (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь).
• Содержание дротаверина гидрохлорида в растворе для инъекций «дротаверин» — 20 мг/мл. Производители: Новосибхимфарм, Дальхимфарм, Норбиофарм, ОАО Биомед им. И.И. Мечникова, Деко, ВИФИТЕХ (Россия).

Фармакологическое действие дротаверина

Дротаверин является производным изохинолина, проявляющим спазмолитическое действие на клетки гладкой мускулатуры ингибируя фермент фосфодиэстеразу IV (ФДЭ IV). Следствием этого является повышение концентрации цАМФ, что инактивирует лёгкую цепочку киназы миозин, что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладких мышц. 

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на клетки гладкомышечные ткани стенок полых органов пищеварительной, мочеполовой и сердечно-сосудистой систем. 

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения дротаверина при лечении ЖКТ

• Белоусова Е.А. Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению // Фарматека.— 2002. — № 9. – с. 40–46.

На сайте www.GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Спазмолитики» содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения спазмолитиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Показания к применению дротаверина

• спазмы гладких мышц органов пищеварения, проявляемые как почечные, желчные или кишечные колики, гиперкинетические дискинезии желчного пузыря, желчевыводящих путей и сфинктера Одди, холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит, постхолецистомический синдром
• спастический запор, спастический колит, проктит
• спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря
• пилороспазм
• в составе комплексной терапии при гастродуодените, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах кардии и привратника желудка, энтерите, колите, спастическом колите с запором и при метеористических формах слизистого колита — для устранения болей спастической природы
• пиелит
• спазм периферических, церебральных и коронарных артерий, эндартериит
• спазм зёва матки во время родов, затяжное раскрытие матки
• угрожающий выкидыш или преждевременные роды
• послеродовые схватки
• в составе комплексной терапии при дисменореи
• как вспомогательное средство при головных болях тензионного типа
• спазм при проведении холицестографии и других инструментальных обследований

Дротаверин близок по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ) IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия дротаверина в отношении ФДЭ заметно выше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин воздействует на гладкую мускулатуру пищеварительной, урогенитальной и сосудистой систем.

При лечении болей слабой и средней интенсивности в области живота и таза дротаверин, наряду с иными спазмолитиками (папаверином, мебеверином, гиосцина бутилбромидом, отилония бромидом и другими) является препаратом первой ступени, которые, в случае отсутствия положительного эффекта при монотерапии спазмолитиками и при длительных и усиливающихся болях в животе заменяются на препараты второй ступени.

Дротаверин обладает более выраженным, чем папаверин, спазмолитическим действием и, обычно вполне эффективно купирует острые спазмы различного генеза. Однако при хронической патологии, такой как синдром раздражённой кишки или расстройства билиарного тракта, перорального приема этих средств в терапевтических дозах часто недостаточно, и возникает необходимость увеличения их дозы или парентерального введения. Хотя дротаверин и папаверин обычно хорошо переносятся, в больших дозах или при внутривенном применении они могут вызывать головокружение, понижение возбудимости миокарда, нарушение внутрижелудочковой проводимости, вплоть до развития атриовентрикулярной блокады. В такой ситуации дротаверин и папаверин должны быть заменены мебеверином, обладающим селективностью действия в отношении гладких мышц пищеварительного тракта, преимущественно толстой кишки и не влияющим на гладкомышечные стенки сосудов.

Имеется целый ряд публикаций, в которых видные российские гастроэнтерологи высказывают мнение, что при лечении болезней ЖКТ мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем дротаверин.

Также ведущие российские гастроэнтерологи предупреждают, что дротаверин, как и другие миогенные спазмолитики, вследствие их расслабляющего действия на нижний пищеводный сфинктер, не рекомендованы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к дротаверину
• тяжёлая печеночная или почечная недостаточность
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
• детям до 1 года не рекомендован приём таблеток препарата «Дротаверин»

При гипотензии применение дротаверина требуется повышенная осторожность.

Дозы и способы применения дротаверина

• взрослые должны принимать дротаверин 2–3 раза в день так, чтобы суточная доза составила 120–240 мг
• дети старше 6 лет принимают дротаверин 2–5 раза в день исходя из суточной дозы 80–200 мг
• дети от года до 6 лет принимают дротаверин 2–3 раза в день так, чтобы суточная доза составила 40–120 мг

Побочные явления при приеме дротаверина

Редко — тошнота, запор, головная боль, головокружение, бессонница, учащенное сердцебиение. Очень редко — гипотензия.

Требуется соблюдать осторожность при совместном применении дротаверина с леводопой, так как дротаверин снижает антипаркинсонное действие последней и возможно усиление тремора и ригидности.

В связи с тем, что таблетки препарата «дротаверин» содержат лактозу, у больных, страдающих непереносимостью лактозы, возможны проблемы с желудочно-кишечным трактом. Поэтому дротаверин в таблетках не должен назначаться пациентом, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы или галактозы.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных при беременности назначение дротаверина возможно только при тщательной оценке соотношения преимущества и риска, а при кормлении грудью назначать дротаверин не рекомендуется.

На вождение автомобиля терапия дротаверин влияния не оказывает

Торговые наименования лекарств с действующим веществом дротаверин: Беспа, Биошпа, Веро-Дротаверин, Дроверин, Дроверина раствор для инъекций 2%, Дротаверин, Дротаверин МС, Дротаверин форте, Дротаверин-АКОС, Дротаверин-КМП, Дротаверин-МИК, Дротаверин-СТИ, Дротаверин-УБФ, Дротаверин-ФПО, Дротаверин-Эллара, Дротаверина гидрохлорид, Дротаверина гидрохлорид таблетки 0,04 г, Но-шпа, Но-шпа форте, Нош-Бра, Спазмол, Спазмонет, Спазмонет форте, Спазмоверин, Спаковин.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом дротаверин + кодеин + парацетамол: Но-шпалгин, Юниспаз.

Дротаверин широко представлен на фармацевтических рынках стран бывшего СССР, некоторых восточноевропейских и азиатских стран. В США и западноевропейских странах дротаверин не имеет разрешения к применению.

Инструкции фирм-производителей по медицинскому применению лекарственных препаратов, содержащих дротаверин:

• для России:
• «Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Но-шпа», таблетки 40 мг
• «Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Но-шпа форте»
• «Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Дротаверин-Тева», таблетки 40 мг
• для Украины (на русском языке):
• «Инструкция по медицинскому применению препарата Дротаверин. Листок-вкладыш. Информация для пациента», таблетки 40 мг, ОАО «Киевмедпрепарат», 06.09.2011
• для Украины (на украинском языке):
• «Iнструкцiя для медичного застосування препарату Но-шпа», таблетки 40 мг
• «Iнструкцiя для медичного застосування препарату Но-шпа», раствор для инъекций
• «Iнструкцiя для медичного застосування препарату Но-шпа форте»

Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р дротаверин (раствор для внутривенного и внутримышечного введения; раствор для инъекций; таблетки) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

У дротаверина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел