В каких лекарствах содержится цетиризин

Латинское название

Cetirizine*

Фармакологическое действие

Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, ослабляет действие гистамина на сосуды, уменьшает гиперемию и отек. Эффективно тормозит развитие кожных реакций (волдырь и гиперемия) на введение гистамина, специфических аллергенов, охлаждение (у пациентов с холодовой крапивницей). Эффект проявляется в течение 1–2 ч после приема, длительность блокады H1-рецепторов достигает более 24 ч, у новорожденных и детей до 2 лет — около 12 ч. Восстановление реактивности кожи к гистамину происходит в течение 3 дней. Облегчает симптомы аллергического ринита (чиханье, насморк, заложенность носа, зуд, слезотечение). Дозозависимо ослабляет гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции. Угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней фазе аллергической реакции, миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в ответ на введение аллергена. Снижает экспрессию молекул адгезии (ICAM-1, VCAM-1), подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как тромбоцит-активирующий фактор и субстанция Р. Уменьшает текучесть мембран эозинофилов, нейтрофилов и тромбоцитов, полученных от здоровых добровольцев и пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Применение в течение 7 дней в дозе, в 6 раз превышающей терапевтическую суточную, не сопровождалось изменением интервала QT ЭКГ и другими признаками кардиотоксического действия. В дозах 20–25 мг/сут не влияет на время реакции и способность к концентрации внимания.

В экспериментальных исследованиях не отмечалось мутагенного действия и влияния на фертильность. При введении крысам в дозе 20 мг/кг/сут в течение 2 лет канцерогенный эффект не обнаружен. У мышей, получавших дозу 16 мг/кг/сут (в 6 раз превышает МРДЧ), увеличивал частоту возникновения доброкачественных опухолей печени. Назначение мышам в период лактации сопровождалось замедлением прибавки массы тела у потомства.

После приема внутрь всасывается быстро и не менее чем на 70%. Cmax в плазме (0,3 мкг/мл) достигается в течение 1 ч при назначении внутрь в дозе 10 мг. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, но может удлинять Tmax на 1,7 ч и уменьшать Cmax на 23%. Средняя Cmax и AUC пропорциональны дозе. Связывание с белками плазмы крови — 93%. Стабильный уровень в плазме достигается через 3 дня после начала приема. После многократного применения концентрации цетиризина в коже и сыворотке эквивалентны. Cmax в головном мозге составляет не более 10% от Cmax в плазме. Объем распределения — 0,56 л/кг. T1/2 — 7–11 ч после применения однократной дозы 10 или 20 мг (у детей 2–12 лет T1/2 укорачивается до 5–6 ч, у пожилых людей — удлиняется). Минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и выводится в неизмененном виде преимущественно почками. В течение 24 ч 60% принятой дозы выводится с мочой, 10% — с фекалиями. Cl — 54 мл/мин. Проникает в грудное молоко. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается. По данным теста угнетения кожной реакции (волдырь и гиперемия) на в/к введение гистамина при длительном применении (до 110 нед), не наблюдается развития толерантности. При нарушении функции почек (Cl креатинина ниже 11–31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, Cl уменьшается на 70%. На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов отмечается увеличение T1/2 на 50% и уменьшение Cl на 40%. Параметры фармакокинетики не зависят от пола и расы.

Показания

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек; комплексная терапия атопического дерматита, хронической экземы, атопической бронхиальной астмы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к гидроксизину, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 мес.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (14%), утомляемость (6%), возбуждение, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания и мышления, инсомния, депрессия, эйфория, спутанность сознания, амнезия, деперсонализация, атаксия, нарушение координации движений, тремор, гиперкинез, судороги икроножных мышц, парестезия, дисфония, миелит, паралич, птоз, нарушение аккомодации и зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, ототоксичность, шум в ушах, глухота, нарушение ощущения запаха.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (5%), изменение или отсутствие вкусового восприятия, повышение аппетита, анорексия, стоматит (в том числе язвенный), изменение цвета и отечность языка, увеличение саливации, повышенная кариозность, жажда, рвота, диспепсия, гастрит, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, геморрой, мелена, ректальное кровотечение, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень, крайне редко — сердцебиение, гипертензия, сердечная недостаточность.

Со стороны респираторной системы: ринит, носовое кровотечение, носовой полип, фарингит, кашель, синусит, бронхит, увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм, диспноэ, инфекция верхних дыхательных путей, пневмония, гипервентиляция.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия, инфекция мочевыводящих путей, цистит, ослабление либидо, дисменорея, межменструальное кровотечение, меноррагия, вагинит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, артроз, миалгия, боль в спине, мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, пузырьковые высыпания, зуд, акне, фурункулез, дерматит, экзема, гиперкератоз, эритема, увеличение потоотделения, алопеция, ангионевротический отек, гипертрихоз, фотосенсибилизация, себорея.

Прочие: недомогание, лихорадка, озноб, приливы, обезвоживание, сахарный диабет, лимфаденопатия, боль в молочных железах, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции, в т.ч. крапивница.

Взаимодействие

Теофиллин незначительно (на 16%) уменьшает клиренс. Совместим с азитромицином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, диазепамом и циметидином.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 6 лет — 10 мг 1 раз в сутки или по 5 мг 2 раза в сутки, детям 2–6 лет — 5 мг 1 раз в сутки или по 2,5 мг 2 раза в сутки (в зависимости от тяжести состояния или ответной реакции), детям 1–2 лет — по 2,5 мг 2 раза в сутки, детям 6–12 мес — 2,5 мг 1 раз в сутки.

Больным с почечной недостаточностью дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.

Передозировка

Симптомы: сонливость, возможны — беспокойство, задержка мочеиспускания, тремор, тахикардия, зуд, сыпь.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Особые указания

Не рекомендуется одновременное применение средств, угнетающих ЦНС, и употребление алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Аналоги медикаментозного препарата Цетиризин, представляют собой взаимозаменяемые по действию и содержащие идентичный состав действующих веществ.

При подборе того или иного аналогичного препарата, необходимо учитывать, как его ценовую категорию, так и самого производителя.

Общая информация о препарате

Цетиризин, представляет собой блокатор гистаминовых H1-рецепторов третьего поколения. Воздействует на начальное проявление аллергических реакций, способствует уменьшению миграции эозинофилов, ограничивая при этом высвобождающие медиаторы, возникающие в позднем периоде аллергического процесса.

Цетиризин обладает незначительными антихолинергическими и антисеротониновыми реакциями. При применении медикаментозного средства в терапевтической дозировке, седативный эффект не проявляется.

Лекарство разрабатывается в таблетированной форме, в виде суспензий и капель. Суспензии и капли, в большинстве случаев используются для лечения детей младшего возраста.

Основным действующим веществом является цетиризин гидрохлорид. После его применения, в течение одного часа наблюдается его максимальная концентрация в организме. Цетиризин обладает долгим терапевтическим эффектом, который сохраняется в течение первых суток после приема.

Аналогичные медикаментозные средства, действующим веществом, которых является цетиризин гидрохлорид, снимают зуд, отеки, характерные аллергические высыпания, а также гиперемию.

Применение аналогичных лекарств возможно при наличии аллергического ринита, конъюнктивита, поллиноза, крапивницы, дерматита и дерматоза.

Список и описание бюджетных аналогов

Среди бюджетных аналогов Цетиризина, следует выделить следующую группу лекарственных средств:

1. ЦетиризинГексал. Примерная стоимость препарата составляет 60 рублей. Аналогичен, как по действующим компонентам в составе, так и по показаниям. Цетиризин Гексалу свойственно эффективное противоаллергическое действие. Во время приема седативный эффект не выявляется. Производится в виде капель. Действие наступает через час после употребления и сохраняется в течение суток.
2. Летизен. Ценовая категория составляет 79 рублей. Аналогичен по действующим компонентам в составе, по показаниям. Средство производиться в виде таблеток, в состав которых входит десять миллиграммов цетиризина. Обладает хорошим противоаллергическим эффектом, но не рекомендован для использования во время вынашивания ребенка, грудного вскармливания, а также детям до шести лет. Расчет дозировки, происходит по массе тела. Суточная доза в пять миллиграммов назначается детям с массой тела меньше тридцати килограммов. Свыше тридцати килограммов назначается доза равная десяти миллиграммам. Суточное дозирование для взрослого человека ровняется тридцати миллиграммам.
3. Цетрин. Стоимость начинается со 100 рублей. Аналогичен по составу и показаниям. Цетринвыпускается в виде таблеток. Также не рекомендуется в период беременности, лактации, детям младше шести лет. Таблетка включает в свой состав десять миллиграммов цетиризина дигидрохлорида. Во время применения рекомендуется воздержаться от управления автотранспортным средством, а также другими механизмами.
4. Цетиризин-Тева. Стоимость Цетиризин-Тева составляет 81 рублей. Аналогичен по действующим компонентам в составе и по показаниям. Средство производится в виде таблеток, которые покрыты оболочкой и содержат десять миллиграммов цетиризинадигидрохлорид. Препарат не рекомендован к применению при беременности и грудном кормлении. А также детям, не достигшим шестилетнего возраста. Дозирование для взрослых и детей старше двенадцати лет, ровняется десяти миллиграммам, равным одной таблетки. Для детей, чья масса тела не превышает тридцать килограммов, рекомендуется половина таблетки один раз в сутки.
5. Аллертек. Стоимость лекарственного средства составляет 107 рублей. Производится в виде таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка включает в себя десять миллиграммов действующего компонента цетиризиндигидрохлорида. Обладает противоаллергическим, антигистаминным, противозудным действием. Противопоказанием к использованию является беременность, грудное вскармливание, возраст до шести лет, индивидуальная непереносимость компонентов. Вызывает сонливость, рассеивание концентрации.
6. ЦетиризинДС. Стоимость лекарственного средства составляет 48 рублей. Производится в таблетированной форме, содержащих десять миллиграммов цетиризина. Расчет суточной дозы производится по массе тела. Не рекомендован к применению в период беременности, лактации, детям младше шести лет.

Эффективные аналогичные средства с таким же действующим веществом

Лекарственные средства, пользующиеся хорошим способом, обладающие схожим составом, а также лучшей эффективностью:

1. Зодак. Ценовая политика начинается со 118 рублей. Является хорошим антигистаминным средством. Производится в таблетированной форме, по десять миллиграммов, действующего компонента. Назначается с первого года жизни. Не рекомендуется к употреблению в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания.
2. Цетрин. Индийский медикамент, выпускающийся в форме таблеток. Ценовая категория 100 рублей. Действующим компонентом является цетиризиндигидрохлорид. Обладает теми же показаниями и противопоказаниями, что и вышеперечисленные средства. Препарат не рекомендован к употреблению в период вынашивания ребенка и кормления.
3. Супрастинекс. Современное антигистаминное средство, оказывающее антиэкссудативноеи противозудное действие. Ценовая категория составляет 191 рублей. Активным веществом является левоцетиризин дигидрохлорид. Препарат не рекомендован во время вынашивания ребенка и естественного вскармливания. Супрастинекс назначается с двухлетнего возраста.
4. Ксизал. Медикаментозное средство с антигистаминным и противоаллергическим эффектом. Основным действующим веществом вступается левоцетиризин. Впускается в форме таблеток и капель для перорального использования. Ксизалспособствует облегчению и предупреждению аллергической симптоматики. Средство не рекомендовано в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Также не назначается в случае индивидуальной непереносимости. Детям Ксизал, назначается, начиная с двухлетнего возраста. Не рекомендовано сочетание Ксизала со спиртосодержащими напитками.
5. L-Цет. Фармакологическое средство, относящееся к группе антигистаминных препаратов. Действующим компонентом является левоцетиризин. Цена на препарат начинается от 200 рублей. Эффективность L-Цет возможна и на поздней аллергической стадии. Оказывает антиэкссудативныйи противозудный эффект. L-Цет не свойственно седативное действие. Препарат не рекомендован для детей, не достигших шестилетнего возраста, а также в период беременности и кормления.

Мнения об аналогах

Отзывы об аналогичных препаратах Цетиризина, сформированы, как в положительную, так и в отрицательную сторону. Не рекомендуется подбирать тот или иной антигистаминный препарат, основываясь на отзывах, так как подбором лекарственного средства, основываясь на конкретном случае, занимается исключительно лечащий врач.  Таким образом, зависимо от конкретной жалобы лекарственное средство будет подбираться по следующему принципу:

• Если необходимо экстренная терапия и наблюдается сильный отек, шок, то назначаются препараты, относящиеся к первому поколению. Продолжительное применение этим средствам противопоказано, при облегчении симптомов подбирается другой лекарственный препарат.
• Такие медикаментозные средства, как Зодак и Зиртек, прописываются детям младшего возраста. Обычно аллергия в этих ситуациях вызвана продуктами питания или же вакциной. Эти медикаментозные препараты, можно совмещать с назначенным лечением таких заболеваний, как отит, синусит, гайморит.
• Для лечения аллергической реакции у взрослых людей в большинстве случаев используются такие препараты, как Цетиризин и Цетрин. Популярность данных фармацевтических средств объясняется тем, что они оказывают наилучший результат и обладают большинством положительных отзывов. Цетиризин и Цетринхорошо снимают аллергическую отечность слизистых и покраснение.

Антигистаминные лекарственные средства, относящиеся ко второму поколению, в том числе и Цетиризин, обладают весьма хорошим спросом. Аналоги, а также сам Цетиризин, возможен для длительного использования, период которого может достигать нескольких лет. При этом они не вызываю привыкания и различных побочных проявлений. Препараты обладают хорошей ценовой политикой, а также доступностью.