Какими свойствами обладает аспирин

Аспирин (ацетилсалициловая кислота) относится к группе неспецифических противовоспалительных препаратов (НПВП, или неспецифических противовоспалительных средств, НПВС), широко использовался как обезболивающий и противовоспалительный препарат. Относительно недавно стал использоваться в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. 

Препараты, наиболее часто назначаемые в кардиологической практике: аспирин кардио, тромбо асс, кардиомагнил

ВАЖНО: в последнее время все больше данных о пользе малых доз аспирина в профилактике некоторых видов рака. В данной статье мы затронем данную проблему вскользь, но обещаем написать об этом отдельную статью.

Как аспирин предотвращает сердечно-сосудистые катастрофы?

При поражении сосудов атеросклерозом тромбоциты могут оседать на атеросклеротических бляшках, запуская систему тромбообразования. 

Даже в малых дозах аспирин предотвращает склеивание тромбоцитов, что не позволяет сформироваться тромбу и перекрыть кровоток по артерии — т.е. аспирин защищает пациентов от развития таких грозных заболеваний, как инфаркт миокарда и инсульт.

Об эффективности аспирина в профилактике сердечнососудистых заболеваний

На сегодняшний день получены убедительные доказательства того, что аспирин в малых дозах эффективно снижает риски сердечнососудистых событий. Так, в многочисленных исследованиях и мета-анализах показано, что в первичной профилактике аспирин:

• снижает риск инфаркта миокарда на 22%
• снижает риск смерти от всех причин на 6%
• снижает риск инсульта на 5%

Во вторичной профилактике (т.е., когда у человека уже есть заболевания сердца) аспирин снижает риск повторных инфарктов и инсультов в еще большей степени.

• снижает риск повторного инфаркта миокарда до 30%
• сокращает риск инсультов или транзиторных ишемических атак на 22%
• снижение риска повторных сердечно-сосудистых событий у пациентов с нестабильной стенокардией достигают 46%

О дозировка аспирина в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний

Антитромбоцитарная эффективность аспирина имеет определенную дозозависимость. Начинается эта эффективность с дозы в 75 мг, в меньших дозах эффект значительно ниже. В некоторых исследованиях изучалась эффективность дозы 1300 мг. Но с увеличением дозы увеличивается риск и побочных эффектов и потому, когда мы говорим о профилактике инфарктов миокарда и/или инсультов с помощью аспирина, то подразумеваем некоторую градацию: 

• низкие дозы: от 75 до 150 мг
• средние дозы от 150 до 325 мг
• высокие дозы от 325 и более мг

В кардиологической практике чаще всего используются низкие и средние дозы аспирина.

Показания к профилактическому назначению аспирина

Во многих крупных исследованиях доказана необходимость назначения аспирина в следующих случаях:

• Перенесенный инфаркт миокарда
• Перенесенный инсульт
• Облитерирующие заболевания периферических артерий
• Диагностированная стенокардия
• Перенесенная операция аорто-коронарного шунтирования
• Пациенты, не имеющие перечисленных заболеваний, но с высоким риском сердечно-сосудистых катастроф вследствие сопутствующих заболеваний — например, пациенты с сахарным диабетом.
• Аспирин может иметь преимущество у людей с умеренным и высоким риском развития инфаркта или ишемического инсульта
• Пациенты имеющие 10-летний риск сердечно-сосудистых заболеваний более 6%

Аспирин в первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний

Прежде всего вспомним, что первичная профилактика — это мероприятия, предпринимаемые до того, как появилось заболевание. Т.е., фактически, мы назначаем лекарственное средство здоровому человеку. Поэтому внимание уделяется не только эффективности препарата, но и его безопасности. 

К сожалению, при всех своих замечательных профилактических свойствах аспирин может вызывать серьезные желудочно-кишечные осложнения, включая фатальные (смертельно опасные) кровотечения. Совсем недавно решение о необходимости назначить аспирин основывалось только на возрасте, в настоящее время данный подход пересмотрен, и для назначения аспирина нужны куда более веские основания.

Мне уже 45 лет. Нужно ли мне принимать кардиоаспирин в профилактических целях?

Нет, только возраст не является показанием к назначению (применению) малых доз аспирина. В этом случае риск от приема аспирина (например, риск желудочно-кишечных кровотечений) превышает потенциальную пользу. Здесь следует помнить об уже упомянутых данных о том, что аспирин может снижать риск заболеваемости колоректальным раком. Т.е. врач, рекомендуя или не рекомендуя профилактический прием этого препарата, будет учитывать и Ваши персональные риски развития данного заболевания.

Т.о., перед тем, как рекомендовать Вам аспирин для постоянного приема, врач должен рассчитать Ваш риск сердечно-сосудистых заболеваний и событий, и только в том случае, если этот риск настолько высок, что превышает риск потенциальных осложнений аспирина, предложить Вам этот препарат на длительный прием.

Побочные эффекты и другие риски приема аспирина

Аспирин в профилактических целях принимается длительное время (проще говоря — всю жизнь). Наиболее частые осложнения и побочные эффекты связаны с желудочно-кишечным трактом (ЖКТ). Около 4% пациентов принимающих аспирин, отмечают проблемы с ЖКТ; следует заметить, что распространенность развития язв, в том числе и кровоточащих, встречается реже.

В целом ряде исследований показано, что аспирин повышает риск желудочно-кишечных кровотечений на 22-55%. Именно это грозное осложнение заставило врачебное сообщество пересмотреть показания к аспирину в первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Аспирин и его влияние на желудок

Сложно найти человека, не слышавшего о негативном влиянии аспирина на желудок, но редкий пациент знаком с тем, как это негативное влияние реализуется. Это порождает одно устойчивое и, вероятно, вредное заблуждение. Итак, давайте разбираться. 

Для начала совсем немного химии. Кислотность (а правильное название этого термина — водородный показатель) — мера, которой оценивают силу кислот и щелочей. 

Собственно нахождение аспирина (ацетилсалициловой кислоты) в желудке приводит к минимальным проблемам. Дело в том, что в желудке кислая среда. На картинке выше мы выделили диапазон кислой среды желудка и наложили на него диапазон “кислотной силы” аспирина.

Как видите, желудок выдерживает собственную, куда более сильную кислотность без каких-либо проблем и потому, “слабая” (относительно желудка) кислотность аспирина, не имеет решающего значения.

Так как же аспирин вредит желудку

В негативном влиянии аспирина на желудок необходимо рассматривать две опции: 

1. Молекулы аспирина проникают в стенку желудка и наносят ему незначительное повреждение
2. Аспирин, всасываясь в кровь (здесь следует отметить, что НЕВАЖНО откуда всасывается аспирин — из желудка или кишечника), нарушает выработку веществ, называемых простагландинами, а простагландины участвуют в создании защитной пленки желудка, которая оберегает его от негативного влияния желудочного сока. Т.е. аспирин поражает не желудок, а нарушает защитные свойства слизистой желудка, что, в свою очередь, приводит к повреждению стенки желудка кислой средой желудочного сока. Важно понимать, что весь механизм такого повреждения инициируется не из-за нахождения аспирина в желудке.

Таким образом, использование т.н. кишечнорастворимых форм аспирина не несут сколько-нибудь существенной пользы, что подтверждено исследованиями, в которых показано следующее:

• Кишечнорастворимые формы аспирина не влияют на частоту желудочно-кишечных кровотечений
• Использование кишечнорастворимых форм аспирина положительно влияют только на “гастроскопическую картину” желудка.
• В одном из исследований показано, что кишечнорастворимые формы аспирина не обеспечивают достаточного всасывания аспирина из кишечника, что приводит к снижению его эффективности

Из сказанного можно сделать вывод, что 

выгоды кишечнорастворимых форм аспирина преувеличены, а недостатки практически не принимаются во внимание.

Риск осложнений аспирина ассоциируется со следующими факторами:

• возраст старше 60 лет 
• более высокие дозы аспирина 
• длительность приема аспирина 
• ранее выявленные осложнения, связанные с приемом аспирина или других НПВС 
• ранее выявленная язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки 
• прием аспирина и стероидных гормонов (например, преднизолона) 
• прием аспирина и варфарина 
• прием аспирина и других НПВС 
• совместный прием аспирина и других антитромбоцитарных препаратов (например, плавикс или клопидогрел) 
• прием аспирина и ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС, это группа антидерессантов) 

Принимать аспирин следует после приема пищи. Если у пациента были ранее диагностированные заболевания ЖКТ, есть необходимость в постоянном и длительном приеме других НПВС, то обязательно следует обсудить с врачом:

• Назначение более низких доз аспирина (но не ниже 75 мг) 
• Необходимость применения препаратов подавляющих секрецию желудком соляной кислоты 
• Диагностику, направленную на выявление хеликобактерной инфекции 

И вот здесь может быть сформирована очень узкая популяция пациентов, у которых кишечнорастворимая форма может быть использована в качестве основной формы аспирина.

Кровотечение: прием аспирина ассоциируется с удлинением времени кровотечений. При мелких порезах или травмах это обычно не доставляет существенных проблем. Однако возможны кровотечения из ЖКТ или кровоизлияние в мозг (геморрагический инсульт), поэтому при профилактическом приеме аспирина необходимо взвесить соотношение риска и пользы.

Эффект аспирина длится 7-10 дней, поэтому всегда предупреждайте врача о том, что Вы принимаете аспирин. Если врач сочтет необходимым перед оперативным вмешательством отменить аспирин, то это следует сделать за 10 дней до предполагаемой операции.

Взаимодействие аспирина и других НПВС 

Другие НПВС (например, ибупрофен), как и говорилось ранее, могут усугублять негативные явления при приеме аспирина, поэтому, если Вы вынуждены длительное время принимать препараты этой группы, поставьте в известность своего врача.

Следует знать, что в некоторых исследованиях показано, что ибупрофен может снижать профилактическое влияние аспирина, поэтому, принимать аспирин лучше как минимум за два часа до приема ибупрофена.

Эффективные дозы аспирина для профилактики сердечнососудистых заболеваний 

В большинстве исследований показана эффективность аспирина в дозах от 75 до 325 мг в сутки.

Во время сердечного приступа или развивающегося ишемического инсульта рекомендуется принять от 162 до 325 мг аспирина (например, половину стандартной таблетки в 500 мг или 2 таблетки кардиологических форм аспирина), а если аспирин доступен только в кишечнорастворимой форме, то его следует перед приемом измельчить или разжевать. 

ВАЖНО: учитывая диапазон рекомендованных доз, следует быть внимательным, т.е. в аптеках нередко встречается аспирин в дозе 50 мг.

Мифы об аспирине, или у меня густая кровь 

Очень часто приходится сталкиваться с пациентами, которые считают, что у них густая кровь, и просят назначить им аспирин. Чаще всего, такое мнение формируют медработники (у меня брали кровь из вены, и сказали что она густая), нередко пациент сам приходит к такому выводу, увидев, как быстро прекращается кровотечение из мелких порезов.   

Дело в том, что оценить вязкость крови на глаз, без специальных исследований просто невозможно, и оба вышеприведенных утверждения — не более, чем заблуждение.   

Более того, аспирин, строго говоря, не влияет на вязкость (густоту) крови, т.е. он не делает ее жиже, он влияет на тромбоциты, а они запускают процесс тромбообразования только в случае нарушения целостности эндотелия сосудов. В случае с атеросклерозом процесс тромбообразования запускается из-за разрыва бляшки, который «воспринимается» тромбоцитом как повреждение целостности сосуда.