В каких препаратах содержится кетоконазол
Однокомпонентные препараты
торговые наименования препаратов, содержащих только активное вещество
КЕТОКОНАЗОЛ
Кетоконазол
Супп. вагинальные 400 мг: 5 или 10 шт.
рег. №: ЛП-000760
от 29.09.11
Дата перерегистрации: 27.04.17
Произведено:
ФАРМАПРИМ
(Республика Молдова)
Кетоконазол
Суппозитории вагин. 400 мг: 5 или 10 шт.
рег. №: ЛП-004655
от 25.01.18
Кетоконазол
Шампунь лекарственный 2%: 75 г, 100 г или 150 г фл.
рег. №: ЛП-004646
от 18.01.18
Кетоконазол ДС
Таблетки
рег. №: ЛП-001171
от 01.08.13
Кетоконазол-Альтфарм
Суппозитории вагин. 200 мг: 5 шт.
рег. №: ЛСР-004314/08
от 03.06.08
Дата перерегистрации: 28.02.18
Кетоконазол-Альтфарм
Суппозитории вагин. 400 мг: 5 шт.
рег. №: ЛСР-004314/08
от 03.06.08
Дата перерегистрации: 28.02.18
Ливарол®
Суппозитории вагинальные
рег. №: Р N002290/01
от 10.10.08
Дата перерегистрации: 12.03.19
контакты:
ШТАДА
(Россия)
Миканисал®
Шампунь
рег. №: ЛП-001427
от 12.01.12
Дата перерегистрации: 27.04.17
Микозорал®
Мазь д/наружн. прим. 2%: тубы 15 г, 20 г, 30 г, 40 г или 50 г
рег. №: Р N000408/01
от 11.05.12
Микозорал®
Таб. 200 мг: 10, 20 или 30 шт.
рег. №: Р N000408/03
от 24.03.09
Микозорал®
Шампунь лекарственный 2%: фл. 60 г, тубы 60 или 120 г
рег. №: Р N000408/02
от 08.12.08
Дата перерегистрации: 28.09.17
Микокет®
Мазь для наружного применения
рег. №: ЛС-002463
от 14.03.11
Низорал®
Крем д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
рег. №: П N011964/01
от 31.08.10
Дата перерегистрации: 20.11.15
Низорал®
Шампунь лекарственный 2%: фл. 25 мл, 60 мл или 120 мл
рег. №: П N011964/02
от 04.10.11
Дата перерегистрации: 24.01.17
Перхотал
Мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
рег. №: П N014668/02
от 20.07.09
Перхотал
Шампунь 1%: фл. 25, 60, 100, 150, 200 или 250 мл, саше 5 мл.
рег. №: П N014668/01
от 25.12.08
Перхотал
Шампунь 2%: фл. 25, 60, 100, 150, 200 или 250 мл, саше 5 мл.
рег. №: П N014668/01
от 25.12.08
Себозол
Мазь д/местн. прим. 2%: фл. 10, 15 или 20 г
рег. №: ЛП-001218
от 16.11.11
Себозол
Мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15, 30 или 50 г
рег. №: ЛСР-002191/08
от 28.03.08
Себозол
Шампунь 20 мг/мл: фл. 100 мл
рег. №: ЛСР-004517/10
от 21.05.10
Фунгинок
Таблетки
рег. №: ЛС-000938
от 27.07.10
Дермазол
Крем для наружного применения
рег. №: ЛП-000676
от 28.09.11
Ороназол
Таблетки
рег. №: П N013691/01
от 25.03.08
Фунгистаб
Таблетки
рег. №: ЛС-001521
от 14.04.06
Часть названия препарата:
Лекарственные препараты содержащие Кетоконазол
Ветозорал
Международное название: Кетоконазол (Ketoconazole)
Лекарственная форма: капсулы, таблетки
Фармакологическое действие: Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении …
Показания: Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: микозы ЖКТ, глаз, половых органов, хронический рецидивирующий вагинальный кандидамикоз, …
Кето плюс
Международное название: Пиритион цинк+Кетоконазол (Pyrithione zinc+Ketoconazole)
Лекарственная форма: шампунь
Фармакологическое действие: Противогрибковый препарат. Кетоконазол, синтетическое производное имидазол-диоксалана. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза …
Показания: Грибковые поражения кожи и волосистой части головы, вызванные чувствительными микроорганизмами: отрубевидный лишай, себорейный дерматит.
Кетоконазол
Международное название: Кетоконазол (Ketoconazole)
Лекарственная форма: капсулы, таблетки
Фармакологическое действие: Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении …
Показания: Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: микозы ЖКТ, глаз, половых органов, хронический рецидивирующий вагинальный кандидамикоз, …
Кетоконазол-ФПО
Международное название: Кетоконазол (Ketoconazole)
Лекарственная форма: капсулы, таблетки
Фармакологическое действие: Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении …
Показания: Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: микозы ЖКТ, глаз, половых органов, хронический рецидивирующий вагинальный кандидамикоз, …
Ливарол
Международное название: Кетоконазол (Ketoconazole)
Лекарственная форма: суппозитории вагинальные
Фармакологическое действие: Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении …
Показания: Вагинальный кандидоз.
Ороназол
Международное название: Кетоконазол (Ketoconazole)
Лекарственная форма: капсулы, таблетки
Фармакологическое действие: Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении …
Показания: Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: микозы ЖКТ, глаз, половых органов, хронический рецидивирующий вагинальный кандидамикоз, …
Перхотал
Международное название: Кетоконазол (Ketoconazole)
Лекарственная форма: крем для наружного применения, мазь для наружного применения, шампунь
Фармакологическое действие: Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении …
Показания: Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дерматомикозы (дерматомикоз гладкой кожи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей …
Кетоконазол | |
---|---|
ИЮПАК | 1-[4-(4-{[(2R,4S)-2-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси}фенил)пиперазин-1-ил]этан-1-он |
Брутто-формула | C26H28Cl2N4O4 |
Молярная масса | 531.431 г/моль |
CAS | 65277-42-1 |
PubChem | 456201 |
DrugBank | DB01026 |
АТХ | J02AB02, D01AC08 G01AF11 |
Биодоступн. | непостоянная |
Связывание с белками плазмы | 84 to 99% |
Метаболизм | Печёночный |
Экскреция | Желчь и Почки |
крем, шампунь, суппозитории вагинальные | |
Пероральный, местный | |
Nizoral, Ветозорал, Дермазол (в России не зарегистрирована), Кетодин, Кето Плюс, Кеназол, Ливарол, Микозорал, Микокет, Низорал, Низорекс, Ороназол, Перхотал, Себозол, Фунгинок, Фунгистаб, Эберсепт | |
Медиафайлы на Викискладе |
Кетоконазол (действующее вещество, по ИЮПАК: цис-1-ацетил-4-[4[[2-(2,4)-дихлофенил)-2-(1H-имидазол-1-ил-метил)-1,3-диоксолан-4-ил]-метокси]фенил]пиперазин) — противогрибковый лекарственный препарат, производное имидазола. Впервые синтезирован в 1977 году[1].
Важными особенностями кетоконазола являются его эффективность при приеме внутрь, а также его влияние как на поверхностные, так и на системные микозы. Действие препарата связано с нарушением биосинтеза эргостерина, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для образования клеточной мембраны грибов. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Назначают кетоконазол при поверхностных и системных микозах:
- дерматомикозах и онихомикозах, вызванных бластомицетами;
- микозе волосистой части головы, влагалищном микозе;
- бластомицетозе полости рта и желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов и других микозах внутренних органов.
Профилактически может применяться для предупреждения грибковых инфекций при пониженной иммунологической резистентности организма.
Фармакологическое действие[править | править код]
Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков.
Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола мембраны грибов и нарушении проницаемости клеточной стенки.
Неэффективен в отношении Aspergillus и Zygomycetes[2]. Уменьшает образование андрогенов.
Фармакокинетика[править | править код]
Абсорбция — высокая (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Связывается с белками плазмы и эритроцитами. TCmax — 2 ч. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма: проникает в воспалительный экссудат, слюну, желчь, мочу, ушную серу, секрет сальных желез, фекалии, сухожилия, кожу и мягкие ткани. В незначительных количествах попадает в СМЖ и тестикулы (не создает терапевтических концентраций), проникает через плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени (окислительное о-дезоксилирование, окислительная деградация, ароматическое гидроксилирование). Является ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
Выводится в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов: за 4 сут выводится 70 % от принятой дозы (57 % — с желчью и 13 % — почками). T1/2 — 2-4 ч.
Показания к применению[править | править код]
Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: микозы ЖКТ, глаз, половых органов, хронический рецидивирующий вагинальный кандидамикоз, дерматомикозы (в том числе области бороды и усов, волосистой части головы, рук), онихомикозы, молочница, фолликулит, трихофития, системные грибковые инфекции (бластомикоз, кандидамикоз, паракокцидиоидоз, кокцидиоидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, хромомикоз, споротрихоз, паронихий, грибковый сепсис, грибковая пневмония); лейшманиоз (кожный и висцеральный); отрубевидный лишай, профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития; рак предстательной железы (в высоких дозах в качестве вспомогательной антиандрогенной терапии), синдром Кашина—Бека (эндемический деформирующий остеоартроз), гирсутизм (лечение в качестве ЛС 3 или 4 линии).
Повышеный уровень гормона кортизола гиперкортицизм (снижает секрецию гормона в коре надподчечников)
Противопоказания
Гиперчувствительность, период лактации.
С осторожностью
Печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, беременность, детский возраст (до 2 лет) (безопасность и эффективность применения не установлены).
Режим дозирования[править | править код]
Внутрь, за 1 прием, во время еды.
При дерматомикозах и разноцветном лишае назначают по 200—400 мг/сут в течение 1-8 нед.
При онихомикозах — 200—400 мг/сут в течение 3-12 мес до выздоровления, включая нормализацию лабораторных показателей.
При системных микозах — по 200—400 мг/сут в течение 2 нед, затем — по 200 мг в течение 4-6 нед, до полного выздоровления.
При вульвовагинальном кандидамикозе — по 200—400 мг в течение 3-5 дней.
При паронихии — по 200—400 мг/сут; при грибковой пневмонии, сепсисе — по 0.4-1 г/сут; при синдроме Кашина-Бека — по 600—1200 мг/сут; при др. грибковых заболеваниях — по 200—400 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых — 1 г при системных микозах и 1.2 г при раке предстательной железы (по 400 мг 3 раза в день). Длительность лечения при системных микозах — от 6 мес и более; при паракокцидиоидозе — 3-12 мес.
Детям от 2 лет и старше при вульвовагинальном кандидамикозе, при паронихии, грибковой пневмонии, сепсисе — 5-10 мг/кг однократно в течение 5 дней.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, контроль состояния пациента.
Побочное действие[править | править код]
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, токсический гепатит (повышение активности «печеночных» трансаминаз или ЩФ, гиперкреатининемия).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, обратимое повышение внутричерепного давления.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо у мужчин, олигоспермия, импотенция, дисменорея.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Может вызвать лекарственный гепатит (см.).
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, лихорадка, фотофобия.
Прочие: алопеция, гинекомастия (обратимая), временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется менее, чем через 24 ч после приема).
Взаимодействие[править | править код]
Этанол и др. гепатотоксические ЛС увеличивают риск развития повреждений печеночной паренехимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.
Повышает концентрацию производных сульфонилмочевины и увеличивает риск возникновения гипогликемии.
Рифампицин и изониазид снижают концентрацию кетоконазола в плазме.
Ослабляет эффект амфотерицина В.
Повышает концентрацию в плазме циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, дигоксина, мидазолама, триазолама и метилпреднизолона.
Увеличивает биодоступость индинавира.
Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.
При сочетании с терфенадином, астемизолом и цизапридом увеличивает риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в том числе типа «пируэт».
Повышает риск развития кровотечения «прорыва» при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.
Усиливает токсичность фенитоина.
Антацидные и антихолинергические ЛС, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др. ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.
Будучи селективным ингибитором CYP3A4, кетоконазол взаимодействует с препаратом для лечения эректильной дисфункции тадалафилом (увеличивает площадь под кривой «концентрация-время» на 107 %); также увеличивает концентрацию в крови силденафила и варденафила.
Особые указания[править | править код]
Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.
Если лечение кожных поражений проводилось ГКС, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 нед после их отмены.
У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания кетоконазол может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола.
При применении в дозе 400 мг и более наблюдается снижение «кортизолового ответа» при стимуляции надпочечников АКТГ, поэтому в период лечения необходимо контролировать функцию надпочечников у пациентов с надпочечниковой недостаточностью, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (в том числе обширные хирургические вмешательства).
Ссылки[править | править код]
- Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Кетоконазол, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы» (недоступная ссылка). Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24 июля 2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения 2 ноября 2008. Архивировано 3 сентября 2011 года.