В каких препаратах содержится инозин

В каких препаратах содержится инозин thumbnail

Химическое название

1,9-Дигидро-9-бета-D-рибофуранозил-6H-пурин-6-он

Химические свойства

Инозин — это нуклеозид, состоящий из гипоксантина, который с помощью бета-N9-гликозидной связи соединен с остатком рибозы. Данное вещество также является одним из компонентов транспортной РНК, необходимой для трансляции неоднозначных пар оснований.

Последние десятилетия активно изучается метаболизм Инозина, что приводит к множеству открытий в иммунотерапии. Известно, что данный компонент принимает участие в реакции окисления ферментом инозинмонофосфат дегидрогеназой, в результате чего образуется монофосфат ксантина – один из основных предшественников пурина.

Средство представляет собой белый или белый с желтым оттенком порошок, не имеющий специфического запаха, горького вкуса. Молекулярная масса вещества = 268,2 грамма на моль. Лекарство медленно и плохо растворяется в воде, практически нерастворимо в спирте, хлороформе и эфире.

Фармакологическое действие

Антигипоксическое, антиаритмическое, метаболическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Инозин является нуклеозидом – предшественником АТФ. Вещество стимулирует процессы синтеза адениновых нуклеотидов, повышает активность ферментов, участвующих в цикле Кребса. Также лекарственное средство активизирует обмен глюкозы при гипоксии, в условиях отсутствия аденозинтрифосфата. Под воздействием этого нуклеозида протекают оксилительно-восстановительные реакции обмена веществ. Химическое соединение является катализатором метаболизма пировиноградной кислоты, нормализует тканевое дыхание, повышает активность фермента ксантиндегидрогеназы.

Лекарство нормализует обмен веществ в сердечной мышце, повышает ее энергетический баланс и коронарное кровообращение. В диастоле миокард может полноценно расслабиться, сила сокращений увеличивается, возрастает ударный объем и улучшается кровоснабжение всех тканей и органов. Вещество обладает способностью связывать ионы Ca, проникшие в цитоплазму в фазе возбуждения клетки.

В результате лечения препаратом снижается степень агрегации тромбоцитов, активируются процессы восстановления тканей (миокард и слизистая желудочно-кишечного тракта, почки).

При приеме в виде таблеток средство полно и хорошо усваивается ЖКТ. Метаболизм вещества протекает в тканях печени, в результате чего образуется глюкуроновая кислота и происходит дальнейшее ее окисление. Лекарство выводится через почки.

Показания к применению

Данное вещество назначают:

  • при ишемической болезни (инфаркте миокарда, аритмии, коронарной недостаточности);
  • пациентам с врожденными или приобретенными пороками сердца;
  • при пороках сердца в результате ревматизма;
  • больным кардиомиопатией различного происхождения;
  • при коронарном атеросклерозе;
  • пациентам с дигиталисной интоксикацией;
  • при миокардите и дистрофических изменений сердечной мышцы (после инфекций, физических нагрузок, нарушения гормонального баланса);
  • при «легочном сердце»;
  • в составе комплексного лечения острого или хронического гепатита, цирроза печени, жировой дистрофии, алкогольной или лекарственной интоксикации;
  • при язве желудка и 12-персной кишки;
  • пациентам с урокопропорфирией;
  • в качестве средства фармакологической защиты при временной утрате кровообращения почек или других органов во время операции;
  • алкоголикам;
  • при отравлении лекарственными средствами;
  • в виде профилактического средства при лучевой лейкопении.

Противопоказания

Инозин противопоказан пациентам с гиперурикемией, подагрой, аллергией на компоненты средства.

Побочные действия

Обычно вещество хорошо переносится пациентами. Редко могут возникнуть: гиперурикемия, аллергические реакции, крапивница, гиперемия и зуд, рост уровня мочевой кислоты (редко).

Инозин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и диагноза используют различные схемы лечения.

Инструкция на Инозин в таблетках

Лекарство назначают внутрь, суточную дозировку от 600 до 800 мг распределяют на 3-4 приема. Если лекарство хорошо переносится, то через 2-3 суток после начала лечения можно постепенно увеличить суточную дозировку до 1200-2400 мг. Продолжительность лечения составляет от 4 до 12 недель.

Для лечения урокопропорфирии используют 800 мг препарата в сутки, распределяя дозу на 4 приема. Курс лечения – от 1 до 3 месяцев.

Внутривенно лекарство вводят медленно струйно или капельно со скоростью от 40 до 60 капель в минуту. Лечение начинают с 0,2 грамм 2% раствора, инфузия производится один раз в сутки. Затем при необходимости дозировку можно увеличить до 0,4 грамм 1-2 раза в день. Курс лечения составляет от 10 до 15 дней.

Капельно препарат вводят, предварительно растворив его в изотоническом р-ре натрия хлорида или 5% декстрозы.

Острые нарушения сердечного ритма или проводимости предполагают струйное введение препарата в разовой дозировке 0,2-0,4 грамма.

Читайте также:  Йод в каких продуктах питания содержится больше всего

Если во время лечения у пациента развились, какие либо нежелательные реакции, то прием препарата необходимо прервать.

Передозировка

Не описаны случаи передозировки Инозином.

Взаимодействие

Одновременный прием лекарства с азатиоприном снижает его эффективность.

Сочетание препарата с Зидовудином ускоряет метаболизм последнего и повышает вероятность и частоту возникновения побочных эффектов.

Антитимоцитарный иммуноглобулин и циклоспорин снижает эффективность данного лек. средства.

Под действием этилтиобензимидазола повышается эффективность Инозина.

Условия хранения

Раствор для инъекций хранят в затемненном месте при температуре от 15 до 30. Таблетки можно хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 градусов.

Срок годности

Раствор для внутривенного введения можно хранить в течение 3 лет. Таблетки Инозина хранят 5 лет, при соблюдении условий хранения.

Особые указания

Особое внимание рекомендуется уделять пациентам с заболеваниями почек.

При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим мамам лекарство может быть назначено лечащим врачом по показаниям.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Лекарства, содержащие Инозин: Инозие-Ф, Инозин-Эском, Рибоксин Авексима, Рибоксин-Виал, Рибоксин-Ферейн, Инозин, Рибоксин, Рибоксин Буфус, Рибоксин-ЛекТ, Рибонозин.

Отзывы об Инозине

Несколько отзывов в Интернете о данном веществе:

  • «… Принимала это лекарство во время беременности. Врач мне его выписал после того, как у меня появилась сильная одышка, постоянно не хватало воздуха. Пила таблетки с 12 по 30 неделю беременности. Уже после недели заметила улучшения в состоянии. Отличный препарат по низкой цене»;
  • «… Принимала это лекарство от гипотонии, результатом очень довольна. Несмотря на то, что лечащий врач сказал, что этот препарат мало эффективен, мне он подошел. Улучшения в состоянии (перестали неметь конечности, болеть сердце) наступили уже после нескольких дней лечения»;
  • «… Мой дедушка принимает эти таблетки уже несколько месяцев. Их назначил врач вместе с другими препаратами после инфаркта миокарда. Состояние дедушки сейчас стабильное, никаких побочных реакций вроде нет».

Цена Инозина, где купить

Стоимость раствора для внутривенного введения Инозие-Ф, 5 ампул по 20 мг на 1 мл составляет примерно 800 рублей. Цена Инозина в таблетках Рибоксин – порядка 50 рублей за 50 штук по 200 мг каждая.

Источник

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 15 июня 2017;
проверки требуют 13 правок.

Инози́н (англ. inosine) — это нуклеозид, состоящий из гипоксантина, связанного с остатком рибозы (рибофуранозы) посредством β-N9-гликозидной связи[1]. Монофосфат инозина окисляется ферментом инозинмонофосфатдегидрогеназой[en], образуя монофосфат ксантина, ключевой предшественник в метаболизме пуринов[1]. Инозин является компонентом тРНК и необходим для трансляции в случае неоднозначных пар оснований.

В 2007 году Формулярным комитетом РАМН был отнесён к «устаревшим препаратам с недоказанной эффективностью»[2]. Изучение метаболизма инозина в последние несколько десятков лет привело к открытиям в иммунотерапии[источник не указан 1638 дней].

Реакции[править | править код]

Аденин превращается в аденозин или IMP, каждый из которых превращается в инозин (I), который комплементарно соединяется с аденином (A), цитозином (C) и урацилом (U).

Фосфорилаза пуриновых нуклеотидов взаимопревращает инозин в гипоксантин

Инозин также является интермедиатом в цепи реакций пуриновых нуклеотидов, необходимых для мышечных сокращений.[3]

Фармакологическое действие[править | править код]

Является производным пурина. Инозин можно рассматривать в качестве предшественника АТФ. Оказывает анаболическое действие. Активизирует метаболизм миокарда. Инозин повышает активность ряда ферментов цикла Кребса, стимулирует синтез нуклеотидов. Тормозит процесс деструкции сарколеммы ишемизированных кардиомиоцитов и обеспечивает внутриклеточный транспорт энергии. За счет улучшения микроциркуляции препарат уменьшает размер зоны некроза и ишемии миокарда.

Метаболическое средство, предшественник АТФ; оказывает антигипоксическое, метаболическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение, предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек. Принимает непосредственное участие в обмене глюкозы и способствует активизации обмена в условиях гипоксии и при отсутствии АТФ. Активирует метаболизм пировиноградной кислоты для обеспечения нормального процесса тканевого дыхания, а также способствует активированию ксантин-дегидрогеназы. Стимулирует синтез нуклеотидов, усиливает активность некоторых ферментов цикла Кребса. Проникая в клетки, повышает энергетический уровень, оказывает положительное действие на процессы обмена в миокарде, увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле, в результате чего возрастает УОК. Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки ЖКТ).

Читайте также:  Какие углеводы содержится в организме человека

Инозин пранобекс[править | править код]

Также на постсоветском пространстве и в отдельных европейских странах используется вещество Инозин пранобекс (Inosine pranobex, CAS 36703-88-5, ATC J05AX05)[4], предположительно обладающее иммуностимулирующей активностью. Препарат запрещен FDA к продаже в качестве лекарственного средства на территории США с 1981 года как не имеющий доказательств эффективности[4][5].

Отдельные сторонники применения Инозин пранобекса заявляют о его противовирусных, а изредка и противораковых свойствах. В некоторых странах он используется при лечении людей со СПИДом, герпесом, гриппом, простудой, различными вирусными гепатитами или вирусными энцефалитами[4].

Российскими производителями предлагалось более широкое применение Инозин пранобекса, в том числе при заболеваниях, вызванных вирусами Herpes simplex (Простой герпес), ЦМВ и вируса кори, вирусом Т-клеточной лимфомы человека типа III, полиовирусами, вирусами гриппа А и В, ЕСНО-вирусом (энтероцитопатогенным вирусом человека), вирусами энцефаломиокардита и конского энцефалита[6].

Механизм противовирусного действия Инозина (Изопринозина), по заявлениями производителей, «связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов; усилением подавленного вирусами синтеза мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков; повышением продукции лимфоцитов, обладающих противовирусными свойствами интерферонов — альфа и гамма»[7].

По данным газеты МОЗ Украины «Ваше Здоров’я», клинических исследований Инозин пранобекса за пределами России не проводилось, его механизм действия достоверно не установлен, а эффективность в противогриппозной терапии не доказана[8].

В данных Национального центра биотехнологической информации США содержится одно исследование эффективности Инозин пранобекса (под торговым названием изопринозин) против частых инфекций дыхательных путей у детей в возрасте от 4 до 8 лет, проведенное двойным слепым плацебо-контролируемым методом на базе St Anne Faculty Hospital, Brno.
Согласно проведенному исследованию, «несмотря на временное увеличение общего количества CD3+, CD4+ и CD8+ Т-лимфоцитов после 6 недель ежедневного лечения изопринозином, не было различий в количестве и продолжительности острых респираторных инфекций, количестве курсов антибиотиков и количестве дней с кашлем, фарингитом, ринитом и повышенной температурой тела (как более 37, так и более 38 градусов Цельсия)»[9].

Примечания[править | править код]

  1. 1 2 Кнорре Д. Г., Мызина С. Д. Биологическая химия. — 3-е изд.. — Москва: Высшая школа, 2000. — 479 с. — 7000 экз. — ISBN 5060037207.
  2. ↑ Резолюция заседания президиума Формулярного комитета РАМН 16.03.2007

    Немедленно изъять из перечня лекарственных средств, по которому осуществляется лекарственное обеспечение в программе ДЛО, устаревшие препараты с недоказанной эффективностью — церебролизин, триметазидин, хондроитинсульфат, винпоцетин, пирацетам, фенотропил, арбидол, римантадин, валидол, инозин, валокордин и др., в том числе, отпускаемые без рецепта.

  3. Марри Р., Греннер Д., Мейес П., Родуэлл В. Биохимия человека: в двух томах. — Москва: Мир, 2004. — Т. 2. — 414 с. — 2000 экз. — ISBN 5030036016.
  4. 1 2 3 Inosine Pranobex (недоступная ссылка) // Cancer.org, 2008 (англ.) (недоступная ссылка с 19-04-2015 [1876 дней]) «The drug is not approved by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) and cannot be sold legally in pharmacies in the United States…. It is used primarily in European countries, mainly as a treatment for viral infections… In 1981, the FDA refused to allow the drug to be marketed in the United States, citing a lack of evidence that it was effective. Today it is sold in Europe and elsewhere as a treatment for a number of viral diseases including herpes, influenza, and viral hepatitis.»
  5. ↑ Isoprinosine Maker Fights for FDA’s OK // LATimes, September 21, 1986: «At the root of all three formal FDA rejections of the drug has been the company’s inability to document to agency standards the claims for Isoprinosine’s effectiveness.»
  6. ↑ Описание вещества Инозин пранобекс в энциклопедии лекарств РЛС, 2004
  7. ↑ Инструкция от производителя к препарату П N015167/01 [уточнить]
  8. Марина ЧИБИСОВА. Иллюзии противогриппозной терапии, ТОВ «Редакція газети «Ваше здоров’я» (21/02/2014). Архивировано 3 марта 2016 года. Дата обращения 11 апреля 2015. «Среди зарубежных препаратов без доказательной базы выделяется … иммуностимулятор с действующим веществом инозин пранобекс .. препарат не имеет никакого научного подтверждения в Европе — все исследования проведены в России.».
  9. ↑ Isoprinosine does not protect against frequent respiratory tract infections in childhood
Читайте также:  Где содержится клетчатка в каких продуктах список

Источник

Содержание

Структурная формула

Русское название

Инозин

Латинское название вещества Инозин

Inosinum (род. Inosini)

Химическое название

1,9-Дигидро-9-бета-D-рибофуранозил-6H-пурин-6-он

Брутто-формула

C10H12N4O5

Фармакологическая группа вещества Инозин

  • Анаболики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D72.8.0* Лейкопения
  • E80.2 Другие порфирии
  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • I09 Другие ревматические болезни сердца
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I24.8 Другие формы острой ишемической болезни сердца
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца
  • I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
  • I42 Кардиомиопатия
  • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
  • I51.4 Миокардит неуточненный
  • I51.5 Дегенерация миокарда
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K70 Алкогольная болезнь печени
  • K71 Токсическое поражение печени
  • K72.0 Острая и подострая печеночная недостаточность
  • K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
  • K73.9 Хронический гепатит неуточненный
  • K74 Фиброз и цирроз печени
  • K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках
  • Q24.9 Врожденный порок сердца неуточненный
  • T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
  • T50.9 Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

58-63-9

Характеристика вещества Инозин

Производное пурина.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Медленно и трудно растворим в воде, очень мало растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие — антиаритмическое, антигипоксическое, метаболическое.

Нуклеозид — предшественник АТФ. Субстратно стимулирует синтез адениновых нуклеотидов, повышает активность некоторых ферментов цикла Кребса.

Принимает непосредственное участие в обмене глюкозы и способствует активизации обмена при гипоксии и при отсутствии АТФ. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы. Интенсифицирует метаболизм пировиноградной кислоты, нормализует процесс тканевого дыхания, способствует повышению активности ксантиндегидрогеназы. Оказывает положительное влияние на обменные процессы в миокарде, повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение. Увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле (связывает ионы кальция, попавшие в цитоплазму в момент возбуждения клетки), в результате чего возрастает ударный объем и улучшается кровоснабжение тканей.

Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно слизистой оболочки ЖКТ и миокарда), предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется в ЖКТ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выводится почками.

Применение вещества Инозин

ИБС (инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, нарушения сердечного ритма), врожденные и приобретенные пороки сердца, ревматические пороки сердца, кардиомиопатии различного генеза, коронарный атеросклероз, дигиталисная интоксикация, миокардит, «легочное сердце», дистрофические изменения миокарда (на фоне тяжелых физических нагрузок, инфекционного и эндокринного генеза), заболевания печени (острый и хронический гепатит, цирроз печени, алкогольные и лекарственные повреждения печени, жировая дистрофия печени), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, урокопропорфирия. Отравление ЛС, алкоголизм, лучевая лейкопения (профилактика), операции на изолированной почке (как средство фармакологической защиты при временном выключении кровообращения оперируемого органа).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперурикемия, подагра.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Побочные действия вещества Инозин

Гиперурикемия, обострение подагры (при длительном приеме в высоких дозах), аллергические реакции (гиперемия, зуд кожи, крапивница).

Пути введения

В/в, внутрь.

Меры предосторожности вещества Инозин

При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник