В каких лекарствах содержится метформин

Латинское название

Metformin*

Фармакологическое действие

Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.

Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.

Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50–60%. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация метформина  в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl — 350–550 мл/мин. T1/2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T1/2 и увеличивается Cmax. При нарушении функции почек удлиняется T1/2 и уменьшается почечный клиренс.

Показания

Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией,  в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией (в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

С осторожностью

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).

Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).

Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Взаимодействие

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Cmax (на 20%), AUC (на 9%) метформина, Tmax и T1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.

В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает Cmax (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает Cmax (на 31%), AUC (на 12%) и T1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, но не более 3 г/сут в несколько приемов.

Передозировка

Симптомы: лактацидоз.

Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12 из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Состав

В составе препарата есть действующий компонент метформин, а также дополнительные вещества: крахмал, магния стеарат, тальк.

Форма выпуска

Лекарство производится в форме таблеток, которые покрывает пленочная оболочка. Производятся таблетки по 500 мг и по 850 мг. В блистере может быть 30 или 120 шт.

Фармакологическое действие

Метформин – это вещество класса бигуанидов, его механизм действия проявляется за счет торможения процесса глюконеогенеза в печени, он уменьшает всасывание глюкозы из кишечника, усиливает процесс периферической утилизации глюкозы, увеличивает степень чувствительности тканей к действию инсулина. Не действует на процесс секреции инсулина бета-клетками поджелудочной, не провоцирует проявления гипогликемических реакций. Как следствие, купирует гиперинсулинемию, которая является важным фактором, способствующим набору веса и прогрессу осложнений со стороны сосудов при сахарном диабете. Под его воздействием стабилизируется или уменьшается масса тела.

Средство уменьшает содержание в крови триглицеридов и линопротеинов низкой плотности. Снижает интенсивность окисления жиров, ингибирует выработку свободных жирных кислот. Отмечается его фибринолитическое действие, угнетая РАІ-1 и t-PA.

Лекарство приостанавливает процесс развития пролиферации гладкомышечных элементов сосудистой стенки. Позитивно воздействует на состояние сердечно-сосудистой системы, препятствует развитию диабетической ангиопатии.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как Метформин принимают перорально, наибольшая концентрация отмечается в плазме спустя 2,5 часа. У людей, которые получают лекарство в максимальных дозах, наибольшее содержание активного компонента в плазме не было выше 4 мкг/мл.

Абсорбция активного компонента прекращается спустя 6 часов после приема. Как следствие, плазменная концентрация понижается. Если пациент принимает рекомендуемые дозы препарата, то через 1-2 суток в плазме отмечается стабильная постоянная концентрация действующего вещества в границе 1 мкг/мл и меньше.

Если лекарство принимать в процессе еды, то всасывание активного компонента уменьшается. Кумулируется, в основном, в стенках пищеварительной трубки.

Время его полувыведения равно примерно 6,5 часам. Уровень биодоступности у здоровых людей составляет 50-60%. С белками плазмы его связь незначительная. Через почки выходит примерно 20-30% дозы.

Показания к применению Метформина

Определяются такие показания к применению Метформина:

• сахарный диабет первого и второго типа.

Лекарство назначают как дополнительное средство к основному лечению инсулином, а также другими средствами против диабета. Также назначается как монолечение.

Применение препарата рекомендовано, если пациент страдает сопутствующим ожирением, если пациенту необходимо контролировать показатели глюкозы в крови, а этого невозможно достичь с помощью диеты или физических нагрузок.

Средство также применяется при поликистозе яичников, но это можно делать только под строгим контролем врача.

Противопоказания

Определяются следующие противопоказания для применения лекарства Метформин:

• возраст пациента до 15 лет;
• высокая степень чувствительности к действующему компоненту или другим составляющим лекарства;
• тяжелые заболевания почек (дисфункция, недостаточность);
• диабетическая прекома;
• гангрена;
• диабетический кетоацидоз;
• дегидратация (в случае постоянной рвоты и диареи);
• синдром диабетической стопы;
• инфаркт миокарда в острой форме;
• обезвоживание, инфекционные болезни в тяжелой форме, шок и другие состояние, которые могут привести к ухудшению функции почек;
• недостаточность функции надпочечников;
• печеночная недостаточность;
• диета, при которой человек потребляет в сутки не больше 1000 ккал;
• лактатацидоз;
• алкоголизм в хронической форме;
• болезни, при которых у пациента отмечается гипоксия тканей;
• лихорадка;
• внутривенное или внутриартериальное введение рентгенконтрастных лекарств, в которых есть йод;
• отравление алкоголем;
• беременность и период грудного кормления.

Побочные действия

Чаще всего при приеме препарата проявляются побочные действия в функциях пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, ухудшение аппетита, появление металлического привкуса во рту. Как правило, такие реакции развиваются в первое время приема средства. В большинстве случаев они самостоятельно исчезают при дальнейшем применении лекарства.

Если у человека отмечается высокая чувствительность к лекарству, возможно развитие эритемы, но это происходит только в редких случаях. При развитии редкого побочного эффекта – умеренной эритемы – необходимо отменить прием.

При длительном лечении у некоторых пациентов отмечается ухудшение процесса усваивания витамина В12. Как следствие, снижается его уровень в сыворотке крови, что может привести к нарушению гемопоэза и развитию мегалобластной анемии.

Таблетки Метформин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Необходимо глотать таблетки целиком и запивать их большим количеством воды. Лекарство пьют после приема еды. Если человеку трудно глотать таблетку 850 мг, ее можно разделить на две части, которые принимают сразу же, одну за другой. Изначально принимают дозу 1000 мг в сутки, эту дозу, во избежание побочных эффектов следует разделить на два или три приема. Через 10-15 дней дозу постепенно увеличивают. Максимально допускается прием 3000 мг лекарства в сутки.

Если Метформин принимают пожилые люди, нужно постоянно контролировать состояние их почек. Полную терапевтическую активность можно получить после двух недель после начала лечения.

При необходимости начать прием Метформина после приема другого гипогликемического лекарства для приема внутрь нужно сначала прекратить лечение таким препаратом, после чего начинать прием Метформина в указанной дозировке.

Если пациент комбинирует инсулин и Метформин, то в первые несколько суток не следует менять привычную дозу инсулина. Далее дозу инсулина постепенно можно снижать под контролем врача.

Инструкция по применению Метформин Рихтер

Дозу лекарства устанавливает врач, она зависит от содержания в крови пациента глюкозы. При приеме таблеток 0.5 г начальная доза равна 0.5-1 г в сутки. Далее дозу при необходимости можно увеличить. Наибольшая доза в сутки составляет 3 г.

При приеме таблеток 0.85 г начальная доза равна 0.85 г в сутки. Далее, при необходимости, ее увеличивают. Наибольшая доза составляет 2.55 г в сутки.

Инструкция по применению Метформин Канон

Инструкция по применению этого лекарства предусматривает аналогичные указания. Индивидуально дозу устанавливает лечащий врач.

Передозировка

При передозировке могут проявиться некоторые побочные действия, отчего таблетки рекомендуется принимать только в указанной дозе. При приеме метформина в дозировке 85 г был зафиксирован случай передозировки, вследствие чего развивался лактатацидоз, при котором отмечалась рвота, тошнота, боли в мышцах, понос, боль в животе. Если своевременно не будет оказана помощь, возможно развитие головокружения, нарушения сознания и комы. Наиболее эффективным методом выведения из организма метформина является гемодиализ. Далее назначают симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Следует осторожно сочетать Метформин и производные сульфонилмочевины ввиду риска проявления гипогликемии.

Гипогликемический эффект снижается при приеме системных и местных глюкокортикостероидов, глюкагона, симпатомиметиков, гестагенов, адреналина, гормонов щитовидной железы, эстрогенов, производных никотиновой кислоты, тиазидных диуретиков, фенотиазинов.

При одновременном приеме Циметидина замедляется выведение из организма метформина, как следствие, возрастает риск проявления молочнокислого ацидоза.

Гипогликемическое действие потенцируют антагонисты β2-адренорецепторов, ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора, производные клофибрата, ингибиторы моноаминоксидазы, нестероидные противовоспалительные ЛС и окситетрациклин, циклофосфамид, производные циклофосфамида.

При применении внутриартериально или внутривенно контрастных ЛС с содержанием йода, которые применяются для проведения рентген-исследований, совместно с Метформином у пациента может развиваться почечная недостаточность, а также возрастает вероятность проявления лактоацидоза. Важно приостановить прием до проведения такой процедуры, во время нее и на протяжении двух суток после. Далее прием препарата можно восстановить, когда функция почек повторно будет оценена как нормальная.

При приеме нейролептика хлорпропамазина в больших дозах увеличивается сывороточный показатель глюкозы и ингибируется высвобождение инсулина. Как следствие, может понадобиться увеличение дозы инсулина. Но перед этим важно контролировать содержание глюкозы в крови.

Чтобы избежать гипергликемии, не следует комбинировать с Даназолом.

При одновременном продолжительном приеме с метформином Ванкомицина, Амилорида, Хинина, Морфина, Хинидина, Ранитидина, Циметидина, Прокаинамида, Нифедипина, Триамтерена повышается концентрация метформина в плазме на 60%.

Абсорбцию метформина замедляют Гуар и Холестирамин, поэтому при одновременном приеме этих препаратов снижается эффективность метформина.

Усиливает влияние внутренних антикоагулянтов, которые относятся к классу кумаринов.

Условия продажи

Приобрести можно по рецепту.

Условия хранения

Средство относится к списку Б. Его нужно беречь от детей и хранить при t 25 градусов.

Срок годности

Срок хранения Метформина – 3 года.

Особые указания

Если проводится монолечение Метформином, гипогликемия не отмечается. Следовательно, пациенту можно работать с точными механизмами или управлять транспортом. Однако при сочетании приема препарата с инсулином или с другими препаратами, которые применяются для лечения сахарного диабета, может проявиться гипогликемия, что, в свою очередь, ведет к нарушению психических реакций и координации движений.

Не назначают таблетки людям после достижения 60-летнего возраста, в том случае, если они физически тяжело работают. В таком случае может развиться лактатацидоз.

Пациентам, которые принимают препарат, нужно определять содержание креатинина в крови до лечения и далее, в процессе лечения, регулярно. При нормальном показателе это нужно делать один раз в год, при повышенном начальном уровне креатинина нужно проводить такие исследования 2-4 раза в год. С такой же частотой проводятся подобные исследования пожилым людям.

Если у пациента отмечается избыточная масса тела, важно придерживаться в процессе лечения сбалансированной диеты.

После проведения хирургических вмешательств можно возобновить лечение спустя 2 суток.

Аналоги Метформина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Метформина — это препараты Метформина Гидрохлорид, Метформин Рихтер, Метформин Тева, Багомет, Форметин, Метфогамма, Глиформин, Метоспанин, Сиофор, Гликомет, Гликон, Веро-Метформин, Орабет, Глиминфор, Глюкофаж, Новоформин. Существует также ряд препаратов со схожим действием (Глибенкламид и др.), но с другими активными компонентами.

Что лучше — Метформин или Глюкофаж?

Глюкофаж – препарат-оригинал производства Франции, Метформин – его отечественный аналог. Какой именно препарат предпочесть, должен определить только лечащий специалист.

Детям

Нет достаточного опыта применения этого лекарства для детей.

С алкоголем

Алкоголь и Метформин совмещать не следует, так как такое сочетание существенно повышает вероятность проявления лактатацидоза. Поэтому в процессе лечения важно избегать приема спиртного, а также лекарств, которые содержат этанол.

Метформин для похудения

Несмотря на то, что на форуме Метформин Рихтер и на других ресурсах часто появляются отзывы о Метформине для похудения, это средство не предназначено доля применения людям, желающим избавиться от лишнего веса. Этот препарат для похудения применяют ввиду его действия, связанного со снижением уровня сахара в крови и сопутствующим уменьшением массы тела. Тем не менее, о том, как принимать Метформин для похудения, можно узнать только из недостоверных источников в сети, так как специалисты не советуют практиковать подобное. Однако похудеть с этим лекарством иногда удается тем, кто принимает Метформин с целью лечения сахарного диабета.

При беременности и лактации

Прием препарата Метформин во время беременности противопоказан. Если беременность наступает на фоне лечения этим лекарством, нужно прекратить его и назначить прием инсулина. Естественное вскармливание прекращают, если необходимо лечение этим препаратом.

Отзывы о Метформине

Отзывы о Метформине в таблетках от тех пациентов, которые болеют сахарным диабетом, свидетельствуют, что лекарство является эффективным и позволяет контролировать уровень глюкозы. На форумах также есть отзывы о положительной динамике после лечения этим ЛС при СПКЯ. Но чаще всего появляются отзывы и мнения о том, как препараты Метформин Рихтер, Метформин Тева и др. позволяют контролировать массу тела.

Многие пользователи сообщают, что препараты, содержащие метформин, действительно помогали справиться с лишними килограммами. Но при этом очень часто проявлялись побочные эффекты, связанные с функциями ЖКТ. В процессе обсуждения того, как применяется метформин для похудения, отзывы врачей в основном негативные. Они категорически не советуют применять его с этой целью, а также употреблять в процессе лечения алкоголь.

Цена Метформина, где купить

Цена Метформина в аптеках зависит от препарата и его упаковки.

Цена Метформин Тева 850 мг составляет в среднем 100 рублей за упаковку 30 шт.

Купить Метформин Канон 1000 мг (60 шт.) можно за 270 руб.

Сколько стоит Метформин, зависит от количества таблеток в упаковке: 50 шт. можно купить по цене от 210 рублей. Следует учесть, покупая препарат для похудения, что его реализуют по рецепту.