Диеногест в каких продуктах
Химическое название
[(17β)-17-гидрокси-3-оксоэстра-4,9-диен-17-ил]ацетонитрил
Химические свойства
Диеногест, что это за гормон?
Данное вещество – производное гормона 19-нортестостерона, который характеризуется антиандрогенной активностью, и практически не оказывает влияния на процессы метаболизма липидов. Средство воздействует на прогестероновые рецепторы. Благодаря высокой биологической доступности, вещество можно назначать в небольших дозировках, что сводит к минимуму побочные эффекты.
На данный момент синтетические гормоны нового поколения Дроспиренон или Диеногест активно используют для обеспечения надежной контрацепции в комбинации с прочими веществами.
Фармакологическое действие
Антиандрогенное, прогестагенное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество обладает антиандрогенной активностью, сравнимой по силе с одной третью активности ацетата ципротерона.
Средство связывается с рецепторами прогестерона в матке, однако обладает небольшим сродством к прогестерону, порядка 10%. Его прогестагенного эффекта достаточно, синтетический гормон не обладает глюкокортикоидной или минералокортикоидной активностью.
В результате лечения препаратом снижается интенсивность выработки эстрогенов яичниками, уменьшается их концентрация в плазме крови. При систематическом приеме гормон способствует начальной децидуализации тканей эндометрия и атрофии эндометриоидных очагов.
Диеногест не оказывает влияния на уровень ферментов печени, показатели крови, уровень липидов, плотность костной ткани. Вещество в умеренной степени снижает уровень эстрогенов в яичниках.
После приема таблеток, действующее вещество быстро и практически полностью усваивается организмом. Максимальной своей концентрации (47 нг на миллилитр) синтетический гормон достигает через полтора часа. Его биологическая доступность достигает 90%. Фармакокинетические параметры линейно зависят от принятой дозы.
В плазме крови вещество хорошо (90%) связывается с альбумином, оставшиеся 10% пребывают в крови в виде свободных стероидов.
Метаболизируется средство с помощью фермента CYP3A4. Образовавшиеся метаболиты неактивны и быстро выводятся из организма через почки и с каловыми массами. Период полувыведения в терминальной фазе – около 9,5 часов. Практически полностью вещество выводится в течение суток. При систематическом приеме равновесная концентрация увеличивается примерно в 1,2 раза.
Показания к применению
В качестве монотерапии синтетический гормон назначают для лечения эндометриоза. В комбинации с эстрогенами средство может быть использовано для контрацепции.
Противопоказания
Диеногест, как и все лекарства, которые содержат только гестагены нельзя назначать:
- при остром тромбофлебите и венозной тромбоэмболии;
- лицам, страдающим от заболеваний сердца, артерий, атеросклерозом;
- при сахарном диабете, который повлиял на работу сердечно-сосудистой системы;
- пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, ишемическую атаку, инсульт;
- при опухолях или заболеваниях печени;
- если имеются подозрения, что у больного рак молочной железы или другие виды гормонозависимых опухолей;
- при аллергии на компоненты средства;
- беременным женщинам с холестатической желтухой в анамнезе;
- при наличии кровотечений из влагалища, причина которых еще не выяснена;
- детям и подросткам.
Если во время лечения у пациента возникло любое из перечисленных заболеваний, то прием средства необходимо прекратить.
Необходимо соблюдать осторожность:
- во время лечения пациентов с депрессией, в том числе в анамнезе;
- если у женщины ранее была диагностирована внематочная беременность;
- при повышенном артериальном давлении или хронической сердечной недостаточности;
- лицам, страдающим от мигрени с аурой;
- при сахарном диабете;
- для лечения женщин с гиперлипидемией;
- при тромбофлебите глубоких вен и венозной тромбоэмболии, в том числе в анамнезе.
Побочные действия
Наиболее часто нежелательные побочные эффекты возникают в первые 30 дней, после начала приема препарата. Со временем их частота и сила снижаются.
Чаще всего можно наблюдать:
- различные кровотечения из влагалища, в том числе мажущие, нерегулярные, меноррагии;
- набухание и болезненные ощущения в молочных железах;
- плохое настроение, высыпания на коже (акне);
- головные боли, головокружение.
Часто возникают:
- алопеция, угри;
- мигрени, бессонница, снижение либидо, эмоциональная лабильность;
- рвота, тошнота, раздражительность, повышенная утомляемость;
- болезненные и дискомфортные ощущения в области эпигастрия или в нижней части живота; повышенное газообразование, вздутие;
- боли в спине, образование кисты яичника;
- жар, приливы, отсутствие менструаций.
Редко, у менее 1% пациентов наблюдались:
- анемия, нарушения в настроении и работе периферической нервной системы, снижение концентрации внимания, депрессия, тремор;
- повышенный аппетит и потеря веса;
- сухость в глазах, кожи и слизистых оболочек;
- перхоть, дерматиты, повышенная чувствительность к свету, гиперпигментация;
- шум и звон в ушах, одышка, гингивит;
- снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, нарушения в работе сердечно-сосудистой системы;
- запор или понос, воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте;
- гипертрихоз, гипергидроз, зуд на коже, онихоклазия;
- спазмы мышц, боли и тяжесть в костях и конечностях, тазе;
- цистит и прочие инфекционно-воспалительные болезни мочевыводящих путей;
- кандидоз, неспецифические выделения из влагалища, вульвовагинит, мастопатия;
- отечность.
Диеногест, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от заболевания и состояния пациента используют различную дозировку и режим приема.
Внутрь. Минимальный скор лечения – пол года. Решение о продолжении приема таблеток принимает лечащий врач.
Обычно используют по одной таблетке в сутки, дозировкой 2 мг.
Терапию можно начинать в любой день менструального цикла. Нельзя прерывать терапию или пропускать прием очередной таблетки. Рекомендуется пить лекарство в одно и то же время, каждый день.
Эффективность лекарства также может быть снижена, если в течение 3-4 часов после его приема возникла рвота или диарея. В таком случае можно выпить дополнительную дозу.
Возобновить прием средства необходимо сразу же, как пациент вспомнил о пропуске. Далее продолжить лечение по обычной схеме.
Передозировка
Нет сообщений о серьезных случаях передозировки веществом.
Симптомами передозировки являются: рвота, тошнота, умеренное кровотечение из влагалища. В качестве лечения применяют симптоматическую терапию. Лекарство не имеет специфического антидота.
Взаимодействие
С осторожностью следует сочетать вещество с индукторами или ингибиторами системы CYP3A4, такого рода препараты могут значительно повлиять на фармакокинетику средства.
Диеногест с осторожностью сочетают с фенитоином, примидоном, рифампицином, окскарбазепином, фелбаматом, гризеофульвином, зверобоем, барбитуратами, карбамазепином, топираматом, невирапином.
Индукция ферментов системы цитохрома может сохраняться еще в течение месяца, после окончания приема лекарств.
Рифампицин снижает равновесные концентрации средства и изменяет его системную экспозицию (на 83%).
Сочетание данного вещества с азольными противогрибковыми препаратами, Флуконазолом, кетоконазолом, Верапамилом, итраконазолом, циметидином, макролидами, рокситромицином, эритромицином, дилтиаземом, кларитромицином, ритонавиром, индинавиром, нефазодоном, флуоксетином, саквинавиром, грейпфрутовым соком приводит к повышению концентрации гормона в крови и увеличению частоты и силы развития побочных реакций.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Таблетки хранят вдали от детей, при температуре не выше 30 градусов.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
После прекращения лечения препаратом нормальный менструальный цикл восстанавливается в течение 60 дней.
Перед началом проведения терапии средством необходимо исключить наличие беременности, использовать барьерные методы контрацепции при лечении эндометриоза.
Если у пациентки имеется внематочная беременность или нарушена нормальная работа маточных труб, лекарство можно использовать только под наблюдением врача.
Если во время лечения у пациента увеличена печень, возникают болезненные ощущения при пальпации, следует обследоваться, чтобы исключить риск развития опухоли.
Диеногест не рекомендуется назначать лицам, с повышенным риском развития тромбоэмболии и наличием сопутствующих данному заболеванию факторов. Например, перед обширными оперативными вмешательствами, при длительной иммобилизации, пациентам в преклонном возрасте и с ожирением, в послеродовом периоде.
Прием гестагенов влияет на результаты анализов на плазменные концентрации белков-носителей, уровень липидов и липопротеидов, свертываемость крови, работу печени и щитовидной железы.
Как правило, диагностировать злокачественные новообразования молочных желез после проведения терапии гормональными контрацептивами бывает сложнее. Поэтому, рекомендуется периодически проходить обследования у врача-маммолога для ранней диагностики рака молочной железы.
Вещество, скорее всего, приведет к изменению характера менструаций. В случае развития обильных и продолжительных кровотечений, анемии рекомендуется заменить препарат.
Средство оказывает влияние на толерантность организма к глюкозе и периферическую инсулинорезистентность, в связи с этим, женщинам, больным сахарным диабетом нужно соблюдать особую осторожность при лечении препаратом.
В редких случаях прием лекарства может повлиять на степень концентрации внимания. Рекомендуется воздержаться от управления автомобилем.
При беременности и лактации
Эндометриоз не развивается в беременных женщин, поэтому прием препарата нецелесообразен.
Вещество выделяется с грудным молоком. Его нельзя назначать во время лактации.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Диеногеста)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Препарат Визанна в качестве основного действующего вещества содержит данный гормон. Также вещество входит в состав лекарств: Бонадэ, Жанин, Клайра, Диециклен, Женеттен, Силует, Климодиен.
Отзывы о Диеногесте
Некоторые отзывы о приеме препарата Визанна:
- “… В 2013 году мне удалили кисты на яичниках и назначили Визанну, потому что большие кисты удалили, а осталось еще много маленьких. Спустя 2 года приема УЗИ показало, что все идеально. Иногда во время прохождения курса прыгало давление, ночью знобило, были невнятные выделения темного цвета первые несколько месяцев”;
- “… С диагнозом эндометриоз пью Диеногест уже 4 месяца. Сначала ощущала депрессию, перепады настроения, бессонницу и тревожность. Через месяц начался зуд, заработала цистит и в интимной области жуткая сухость. Препарат хороший, анализы идеальные, так жаль, что я его плохо переношу”;
- “… У меня диагноз поликистоз. Лечили меня различными способами и долго, около 10 лет. Затем обратилась к толковому специалисту, выяснилось, что у меня повышен эстроген и мне назначили Визанну. Из пробочек была молочница в начале приема, и грудь постоянна была немного увеличена, приостановился рост волос. А результаты анализов в итоге хорошие, сейчас потихоньку восстанавливаюсь”.
Цена Диеногеста, где купить
Стоимость таблеток Визанна составляет около 2500 рублей, за 28 штук, по 2 мг каждая или 7000 рублей за 84 таблетки.
Диеногест | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 2-[(8S,13S,14S,17R)-17-гидрокси-13-метил-3-оксо-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-декагидроциклопента[a]фенантрен-17-ил]ацетонитрил |
Брутто-формула | C20H25NO2 |
Молярная масса | 311.42 г/моль[1] |
CAS | 65928-58-7 |
PubChem | 68861 |
DrugBank | DB09123 |
Классификация | |
АТХ | G03DB08; также G03AB08, G03FA15 (комбинации с эстрогеном) |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 90%[2] |
Связывание с белками плазмы | альбумин (90%);[2] свободный (10%)[2] |
Метаболизм | печень (CYP3A4)[2][3] |
Период полувывед. | 10 часов[2] |
Экскреция | моча |
Способы введения | |
орально |
Диеногест (торговые марки Визанна, Dinagest, Natazia, Клайра, Valette) — прогестин, доступный в комбинации с эстрогеном и в свободном виде в качестве орального контрацептива и для лечения эндометриоза.[4][5] Проявляет прогестогеновую и антиандрогеновую активность, может улучшать симптомы андроген-зависимых патологий, например, акне.[1][6]
Медицинское использование[править | править код]
Контрацептив[править | править код]
Используется в комбинации с этинилэстрадиолом под маркой Valette. Таблетка содержит 2 мг диеногеста и 30 мкг этинилэстрадиола.[7] Препарат доступен в форме с эстрадиолом под маркой Natazia в США и под маркой Клайра в странах Европы и России. Разрешен для терапии обильных месячных выделений.
Лечение эндометриоза[править | править код]
Под марками Визанна и Dinagest разрешен для лечения эндометриоза.[5][8][9] Показана эффективность, сопоставимая с лейпрорелином эффективность[10] (препарат второй линии при эндометриозе).
Побочные эффекты[править | править код]
Побочные эффекты диеногеста сходны с таковыми у прогестеронов[1] и включают: набор веса, повышение давления, болезненность груди, тошноту.[11] Препарат не проявляет андрогенного эффекта и оказывает малое влияние на метаболизм липидов и параметры гемостаза.[12]
Взаимодействие[править | править код]
Диеногест метаболизируется цитохромом CYP3A4,[2][5].
Примечания[править | править код]
- ↑ 1 2 3 Foster R.H., Wilde M.I. Dienogest (англ.) // Drugs (англ.)русск.. — Adis International, 1998. — Vol. 56, no. 5. — P. 825—833. — doi:10.2165/00003495-199856050-00007. — PMID 9829156.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Bińkowska, Małgorzata; Woroń, Jarosław. Progestogens in menopausal hormone therapy (неопр.) // Menopausal Review. — 2015. — Т. 14, № 2. — С. 134—143. — ISSN 1643-8876. — doi:10.5114/pm.2015.52154. — PMID 26327902.
- ↑ Stanczyk F.Z. All progestins are not created equal (англ.) // Steroids (англ.)русск.. — Elsevier, 2003. — Vol. 68, no. 10—13. — P. 879—890. — doi:10.1016/j.steroids.2003.08.003. — PMID 14667980.
- ↑ Tommaso Falcone; William W. Hurd. Clinical Reproductive Medicine and Surgery: A Practical Guide (англ.). — Springer Science & Business Media, 2013. — P. 300—. — ISBN 978-1-4614-6837-0.
- ↑ 1 2 3 McCormack P.L. Dienogest: a review of its use in the treatment of endometriosis (англ.) // Drugs (англ.)русск. : journal. — Adis International, 2010. — Vol. 70, no. 16. — P. 2073—2088. — doi:10.2165/11206320-000000000-00000. — PMID 20964453.
- ↑ Raudrant D., Rabe T. Progestogens with antiandrogenic properties (англ.) // Drugs (англ.)русск.. — Adis International, 2003. — Vol. 63, no. 5. — P. 463—492. — doi:10.2165/00003495-200363050-00003. — PMID 12600226.
- ↑ Wiegratz I., Mittmann K., Dietrich H., Zimmermann T., Kuhl H. Fertility after discontinuation of treatment with an oral contraceptive containing 30 microg of ethinyl estradiol and 2 mg of dienogest (англ.) // Fertil. Steril. : journal. — 2006. — Vol. 85, no. 6. — P. 1812—1819. — doi:10.1016/j.fertnstert.2005.11.052. — PMID 16759929.
- ↑ Dienogest for the treatment of endometriosis (PDF). London New Drugs Group. Дата обращения 7 декабря 2010. Архивировано 2 октября 2011 года.
- ↑ Visanne (нем.). Netdoctor.de.
- ↑ Strowitzki, T; Marr, J; Gerlinger, C; Faustmann, T; Seitz, C. Dienogest is as effective as leuprolide acetate in treating the painful symptoms of endometriosis: a 24-week, randomized, multicentre, open-label trial (англ.) // Human reproduction (Oxford, England) : journal. — 2010. — Vol. 25, no. 3. — P. 633—641. — doi:10.1093/humrep/dep469. — PMID 20089522.
- ↑ Galbraith, Alan. Fundamentals of Pharmacology: An Applied Approach for Nursing and Health (англ.). — United Kingdom: Pearson Education LTD, 2007. — P. 632. — ISBN 978-0-13-186901-1.
- ↑ Wiegratz I., Lee J.H., Kutschera E., Bauer H.H., von Hayn C., Moore C., Mellinger U., Winkler U.H., Gross W., Kuhl H. Effect of dienogest-containing oral contraceptives on lipid metabolism (англ.) // Contraception : journal. — 2002. — Vol. 65, no. 3. — P. 223—229. — doi:10.1016/S0010-7824(01)00310-9. — PMID 11929644.
В другом языковом разделе есть более полная статья Dienogest (англ.). Вы можете помочь проекту, расширив текущую статью с помощью перевода. |