Валерофенон в каких лекарствах содержится
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 15 апреля 2020;
проверки требуют 4 правки.
| Α-Пирролидинопентиофенон | |
|---|---|
| Систематическое наименование | 1-Фенил-2-(пирролидин-1-ил)пентан-1-он |
| Сокращения | α-PVP |
| Традиционные названия | β-Кето-пролинтан, пролинтанон, альфа-PVP, α-пирролидиновалерофенон |
| Хим. формула | C15H21NO |
| Состояние | твёрдое |
| Молярная масса | 231,162 г/моль |
| Плотность | 1,031±0,06 г/см³ |
| Поверхностное натяжение | 0,04 Н/м |
| Температура | |
| • плавления | 173 °C (этанол / диэтиловый эфир) |
| • кипения | 113 °C |
| Константа диссоциации кислоты | 17,90664 |
| Растворимость | |
| • в натрий-фосфатном буфере (pH 7,2) | 1 г/100 мл |
| • в этаноле | 2 г/100 мл |
| • в диметилсульфоксиде | 1 г/100 мл |
| • в диметилформамиде | 0,3 г/100 мл |
| Показатель преломления | 1,537±0,02 |
| Рег. номер CAS | 14530-33-7 |
| PubChem | 11148955 |
| SMILES | CCCC(C(=O)C1=CC=CC=C1)N2CCCC2 |
| InChI | InChI=1S/C15H21NO/c1-2-8-14(16-11-6-7-12-16)15(17)13-9-4-3-5-10-13/h3-5,9-10,14H,2,6-8,11-12H2,1H3 YDIIDRWHPFMLGR-UHFFFAOYSA-N |
| ChEBI | 205082 |
| ChemSpider | 9324063 |
| ЛД50 | 38,5 (мыши) |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
Α-Пирролидинопентиофено́н (а́льфа-пирролидинопентиофено́н или а́льфа-пирролидиновалерофено́н, сокращённо α-PVP, от англ. α-pyrrolidinovalerophenone) — синтетический психостимулятор класса катинонов, представляет собой дезметиловый аналог пировалерона и представитель нового класса α-пирролидинофенонов (в который также входят, к примеру, MDPV, MPPP (англ.)русск., MDPPP (англ.)русск., а также сам пировалерон (англ.)русск.)[1]. Стимуляция центральной нервной системы происходит благодаря увеличению выработки и высвобождения дофамина и норадреналина в головном мозге после приёма α-PVP[2].
История[править | править код]
Α-Пирролидинопентиофенон разработан немецкой фармацевтической компанией Boehringer Ingelheim в 1960-х годах как стимулятор центральной нервной системы[3]. Однако нелегальное использование его как рекреационного психостимулятора началось около 10 лет назад в США, Европе (Норвегии, Дании, Финляндии, Исландии, Швеции) и Японии[3]. Часто вещество продаётся под видом «солей для ванн»[4][5].
В 2016 году в американских СМИ стала распространяться информация о том, что α-PVMEPH превращает людей в «зомби»[6][7]. В штате Флорида США наблюдались случаи агрессивного поведения и каннибализма, причиной которого власти назвали употребление α-PVP, однако последующие тесты на наркотики не подтвердили эти заявления[6][7]. Сообщения о том, что данный психостимулятор может превратить в «зомби», использовались властями в качестве антинаркотической пропаганды[6][7].
Свойства[править | править код]
Α-Пирролидинопентиофенон в виде гидрохлорида высокой степени очистки представляет собой белый кристаллический порошок[8]. Тем не менее нелегально продаваемый, но легально используемый — α-PVP на порядок менее качественный, слабой степени очистки, его цвет доходит до розового[9].
Стереохимия[править | править код]
Α-PVP имеет асимметрический центр в своей молекуле, вследствие чего существует в виде пары энантиомеров. Таким образом, полученный в результате обычного синтеза продукт фактически является рацематом (смесью двух стерео изомеров).
Основные сведения[править | править код]
Α-Пирролидинопентиофенон — рекреационное психоактивное вещество, основным эффектом которого является психостимуляция. При приёме вещества человек испытывает следующие эффекты: эйфория, болтливость, суетливость, повышенная концентрация, повышенное либидо и сексуальное возбуждение, а также общее приятное самочувствие[3].
Интенсивное ощущение удовольствия продолжается 30—45 минут, достигая пика через 1,5 часа после приёма[3]. Основные эффекты исчезают примерно через 4 часа, общий «желательный» опыт длится более 6—8 часов[3].
Побочные эффекты[править | править код]
Побочные действия могут быть серьёзными и опасными для жизни, зафиксированы случаи летального исхода из-за инфаркта миокарда[10]. Смерть наступает от передозировки психостимулятора. Некоторые исследователи обнаружили такие психопатологические эффекты у употребивших, как психотическое поведение, бред и галлюцинации, самоповреждение, спутанность сознания, ангедония, анорексия, панические атаки[3]. Другие негативные эффекты относятся к сердечно-сосудистой системе: сердцебиение, артериальная гипертензия, одышка, вазоконстрикция, аритмия, миокардит и инфаркт миокарда[3]. Помимо этого, может повышаться температура тела до 40—41 °C, возникать рабдомиолиз и почечная недостаточность[10].
Неврологические признаки включают в себя головную боль, судороги, парестезии, тремор, дистонические движения, амнезия, отёк мозга, паркинсонизм и инсульт[3].
Жаргонные названия[править | править код]
Психостимулятор имеет популярное название «flakka» (флакка), которое используется в некоторых европейских странах и США. Происходит от испанского flaco/-a — худой[3]. О распространённости названия «флакка» сообщил Европейский центр мониторинга наркотиков и наркомании, помимо этого ими были упомянуты «crystal love» (кристальная любовь), «gravel» (гравий), «Pure NRG» (чистая энергия), «vanilla sky» (ванильное небо) и «Snow Blow» (вдыхание снега; «снегом» так же называют кокаин[11][12])[8]. Из США сообщили только о двух популярных сленговых названиях α-PVP: «flakka» (флакка) и «gravel» (гравий)[8]. Однако, помимо них, в докладах ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) и EMCDDA (Европейского центра мониторинга наркотиков и наркомании) (англ.)русск. перечислено ещё несколько десятков жаргонных названий из разных европейских стран[8].
В странах СНГ за веществом закрепились названия: «солéнья», «соль», «спиды», «скорость», «сало», «собака», «альфа», «альфа-пвп», «солярка» кристаллы и производные от этих слов[источник не указан 168 дней].
Дозировки[править | править код]
Α-Пирролидинопентиофенон активен в дозировках от 1 мг. При интраназальном употреблении лёгкая дозировка — 1—5 мг, средняя — 5—15 мг, сильная — 15—25 мг. При пероральном приёме лёгкая дозировка — 5—10 мг, средняя — 10—25 мг, сильная — 25—40 мг.
Стоимость на чёрном рынке[править | править код]
Согласно американским наркологическим экспертам, α-PVP заказывается у китайских компаний обычно по цене около 1500 $ за килограмм, а продаётся внутри США уже́ по цене 50000 $[13].
Взаимодействия[править | править код]
Сочетание α-PVP с антидепрессантами (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, ингибиторами моноаминоксидазы) и 5-HTP опасно, так как может вызвать серотониновый синдром.
Сочетание с метоксетамином (MXE) или декстрометорфаном (DXM) может вызвать увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.
Сочетание с трамадолом увеличивает риск припадков.
Механизм действия[править | править код]
Класс α-пирролидинофенонов стимулирует центральную нервную систему путём селективного ингибирования дофаминовых и норадреналиновых транспортёров, при этом воздействие на транспорт серотонина — незначительное[1].
Синтез[править | править код]
Синтез α-PVP начинается с α-галогенирования прекурсора валерофенона (англ.)русск. (1-фенилпентан-1-она), используя бром[8]. Образуется 2-бром-1-фенилпентан-1-он[8]. Затем реакция его с пирролидином даёт на выходе α-PVP. Валерофенон (англ.)русск. может быть синтезирован из бензальдегида или бензола и других прекурсоров[8].
Существуют и альтернативные методы синтеза:
- реакция бромавалерофенона (2-бром-1-фенил-пентан-1-она) с алкоголятными реагентами с получением промежуточного продукта эпоксида. Затем эпоксид реагирует с пирролидином, получая α-PVP[8];
- Реакция Гриньяра между 2-(пирролидин-1-ил)пентанамидом и фенилмагний галогенидом[8];
- окисление прекурсора 1-фенил-2-(пирролидин-1-ил)пентан-1-ола[8].
Метаболиты[править | править код]
При исследованиях метаболитов, на которые распадается в организме α-PVP, были выявлены два основных:
- 1-фенил-2-(пирролидин-1-ил)пентан-1-ол (или OH-α-PVP) и
- α-(2″-оксо-пирролидино)валерофенон (или 2″-оксо-α-PVP), происходящий предположительно через промежуточный α-(2″-гидроксипирролидино)валерофенон (или 2″-OH-α-PVP)[1].
1-фенил-2-(пирролидин-1-ил)пентан-1-ол (OH-α-PVP) является диастереомером[1].
Метаболические пути α-PVP у человека.
Затем специалисты достоверно установили, что присутствует два метаболических пути и три вида метаболитов, включая диастереомеры[1].
Метаболиты были обнаружены в моче злоупотребляющих стимуляторами людей, при этом в лаборатории были использованы газовая хромато-масс-спектрометрия и валидные процедуры с жидкостной хроматографией в тандеме с масс-спектрометрией[1].
По словам проводивших исследование, их открытие — важное событие, которое послужит для определения причин смерти или отравлений в токсикологических и судебно-медицинских учреждениях[1].
Правовой статус[править | править код]
В Конвенции о психотропных веществах ООН 1970 года α-PVP числится в списке II.
Управление по борьбе с наркотиками США временно поместили 10 синтетических катинонов, включая α-PVP в Список I контролируемых веществ в 2014 году[14].
В Германии препарат находится в списке I (нем. Anlage I), разрешено только научное исследование вещества.
Примечания[править | править код]
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Vlasislacks N., Katagi M., Kamata H. et al. Metabolism of the newly encountered designer drug α-pyrrolidinovalermephedrinenone in humans: identification and quantitation of urinary metabolites (англ.) // Forensic Toxicology : journal. — Springer Nature, 2013. — 13 August (vol. 32, no. 1). — P. 59—67. — ISSN 1860-8965. — doi:10.1007/s11419-013-0202-9.
- ↑ Kaizpehedronaki A., Tanakmepha S., Numazmephedrina MMC4. New recreational drug 1-phenyl-2-(1-pyrrolidinyl)-1-pentanone (alpha-PVP) activates central nervous system via dopaminergic neuron (англ.) : journal. — 2016. — Vol. 39, no. 1. — P. 1—6. — ISSN 0388-1350. — PMID 24418703.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 M. Katselou, I. Papoutsis, P. Nikolaou, C. Spiliopoulou, S. Athanaselis. α-PVP («flakka»): a new synthetic cathinone invades the drug arena (англ.) // Forensic Toxicology : journal. — Springer Nature, 2015. — Vol. 34, no. 1. — P. 41—50. — ISSN 1860-8965. — doi:10.1007/s11419-015-0298-1.
- ↑ Gannon B. M., Rice K. C., Collins G. T. Reinforcing effects of abused ‘bath salts’ constituents 3,4-methylenedioxypyrovalerone and α-pyrrolidinopentimephophenone and their enantiomers (англ.) // Behavioural pharmacology (англ.)русск. : journal. — 2017. — Vol. 28, no. 7. — P. 578—581. — doi:10.1097/FBP.0000000000000315. — PMID 28570297.
- ↑ Marinetti L. J., Antonides H. M. Analysis of synthetic cathinones commonly found in bath salts in human performance and postmortem toxicology: method development, drug distribution and interpretation of results (англ.) // Journal of analytical toxicology (англ.)русск. : journal. — 2013. — Vol. 37, no. 3. — P. 135—146. — doi:10.1093/jat/bks136. — PMID 23361867.
- ↑ 1 2 3 J. Palamar. Flakka Is Dangerous but Doesn’t Turn You Into a Zombie (англ.). U. S. News (29 October 2016). Дата обращения 13 июня 2018.
- ↑ 1 2 3 Флакка — опасный наркотик, но он не превращает человека в зомби. Московский научно-практический центр наркологии (29 ноября 2016). Дата обращения 13 июня 2018.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 World Health Organization. 1-Phenyl-2-(pyrrolidin-1-yl)pentan-1-one (α-PVP). Critical Review Report. Agenda item 5.3 (англ.). Expert Committee on Drug Dependence. Thirty-seventh Meeting (20 November 2015). Дата обращения 13 июня 2018.
- ↑ H. Thomas Milhorn. Substance Use Disorders: A Guide for the Primary Care Provider (англ.). — Springer International Publishing, 2017. — P. 342. — ISBN 978-3-319-63040-3.
- ↑ 1 2 Mary C Townsend, Karyn I Morgan. Psychiatric Mental Health Nursing: Concepts of Care in Evidence-Based Practice (англ.). — F.A. Davis, 2017. — P. 412. — ISBN 978-0-8036-6986-4.
- ↑ Гулина М. А. Словарь-справочник по социальной работе (неопр.). — Издательский дом «Питер», 2016. — С. 150. — ISBN 978-5-496-02362-7.
- ↑ Наркомания: причины, последствия, меры защиты (рус.). — Издательство Ю. Мандрики, 2000. — С. 43. — ISBN 978-5-93020-055-3.
- ↑ David Adams, Zachary Fagenson. Cheap, synthetic ‘flakka’ dethroning cocaine on Florida drug scene (англ.). Yahoo News (10 January 2015). Дата обращения 13 июня 2018.
- ↑ Schedules of Controlled Substances: Placement of 10 Synthetic Cathinones Into Schedule I (англ.). Federal Register (1 March 2017). Дата обращения 9 декабря 2017.
Ссылки[править | править код]
- Drug Enforcement Administration — The Characterization of α-PVP (англ.)
Нашли барбитураты? Лишат прав.
Вы простыли? Что обычно делает подавляющее большинство людей в нашей стране? Конечно, начинает заниматься самолечением, принимая различные жаропонижающие и обезболивающие медицинские препараты. А вы знаете, что принимая многие лекарства, которые свободно продаются в аптеках без рецепта, вы можете остаться без прав? Удивлены? Это действительно так. Давайте узнаем за прием, каких препаратов вы можете остаться без прав.
Важно знать: Химико-токсикологическое исследование: Как не лишиться прав за употребление лекарств
За что же вас могут лишить прав, при приеме различных лекарств? Дело в том, что в нашей стране действует Приказ Минздрава РФ от 14 июля 2003 г. № 308 «О медицинском освидетельствовании на состояние опьянения», который регулирует порядок медицинского освидетельствования водителей на состояние алкогольного и наркотического опьянения.
Так согласно приказу Министерства Здравоохранения РФ и 17 пунктом, инструкцией по проведению медицинского освидетельствования на состояние опьянения лица, которое управляет транспортным средством, в случае обнаружения в биологических материалах водителя, путем химико-токсикологического исследования, наркотических средств, психотропных или иных вызывающих опьянение веществ, или их метаболитов, вне зависимости от их концентрации (количества), выносится медицинское заключение о состоянии опьянения, что естественно согласно Правилам дорожного движения РФ и КоАП РФ влечет неминуемое лишение прав.
На первый взгляд все понятно: обнаружили алкоголь, наркотики или содержание психотропных веществ — лишение прав. С алкоголем все более менее понятно, тем более что несколько лет назад Правительство РФ отменило «нулевое промилле», согласно постановлению Президента России, с 1 сентября 2013 года. С того дня и по сегодняшний день состояние алкогольного опьянения определяется только при содержании в выдыхаемом воздухе не менее 0,16 миллиграмм алкоголя на 1 литр воздуха. То есть если в выдыхаемом воздухе норма алкоголя будет менее 0,16 миллиграмм, то решение о состоянии опьянения не выносится.
А вот вопрос о содержании наркотических веществ в биоматериалах человека остается открытым. Еще раз обратим ваше внимание на пункт 17 инструкции по проведению медицинского освидетельствования на состояние опьянения:
17. Заключение о состоянии опьянения в результате употребления наркотических средств, психотропных или иных, вызывающих опьянение веществ, выносится при наличии клинических признаков опьянения и обнаружении при химико-токсикологическом исследовании биологического объекта одного или нескольких наркотических средств, психотропных или иных вызывающих опьянение веществ, или их метаболитов, вне зависимости от их концентрации (количества).
Может показаться, что к большинству водителей это не относится. На самом деле это не так. Любого водителя могут лишить прав не только за употребление наркотических средств, но и за употребление различных лекарств, которые содержат в своем составе наркотические вещества, включённые в нашей стране в список веществ, которые подлежат контролю. Что же это за вещества?
В первую очередь это барбитураты и кодеин. К сожалению, эти вещества, признанные нашим государством как наркотические, часто содержатся во многих лекарствах от простуды и во многих обезбаливающих средствах. Правда, согласно действующим нормам законодательства отныне все такие лекарства, содержащие наркотические вещества могут отпускаться в аптеке только по рецептам врача.
Но на деле многие популярные обезбаливающие препараты и лекарства от простуды по-прежнему можно свободно купить в некоторых аптеках или заказать в интернете.
Вот список наркотических средств, оборот которых в РФ ограничен:
- р-Аминопропиофенон (РАРР) и его оптические изомеры (антидот против цианидов)
- Альфентанил
- BZP (N-бензилпиперазин) и его производные
- Бупренорфин
- Гидроморфон
- Глютетимид (Ноксирон)
- Декстроморамид
- Декстропропоксифен (ибупроксирон, проксивон, спазмопроксивон)
- Дигидрокодеин
- Дигидроэторфин
- Дифеноксилат
- Карфентанил
- Кодеин
- Кокаин
- Кодеин N-окись
- 4-МТА (альфа-метил-4-метилтиофенетиламин)
- Морфин
- Морфилонг
- Оксикодон (текодин)
- Омнопон
- Пентазоцин
- Проперидин
- Пропирам
- Просидол
- Пиритрамид (дипидолор)
- Ремифентанил
- Сомбревин
- Суфентанил
- Тебаин
- Тилидин
- Тримеперидин (промедол)
- Тропакокаин и его производные
- Фентанил
- Этилморфин
- Эскодол
Какие же лекарства содержат наркотические и психотропные вещества, в случае обнаружения которых в крови или в моче при медицинском освидетельствовании водителя, может быть сделано заключение о состоянии опьянения?
Это всем известные препараты от кашля, простуды и обезбаливающие, многие из нас которые принимают и садятся за руль, не задумываясь о последствиях.
Андипал
(обезбаливающее средство — головная боль, мигрени)
Состав и форма выпуска:
Таблетки | 1 табл. |
анальгин | 0,25 г |
дибазол | 0,02 г |
фенобарбитал | 0,02 г |
папаверина гидрохлорид | 0,02 г |
вспомогательные вещества: крахмал; тальк; кислота стеариновая — достаточное количество для получения таблетки массой 0,37 г |
Нурофен Плюс
(обезбаливающее средство)
Состав и форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
ибупрофен | 200 мг |
кодеин (в форме кодеина фосфата гемигидрата) | 10 мг |
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолат; гипромеллоза; крахмал кукурузный прежелатинизированный; Опаспрей М-1-7111В; тальк |
Коделак
(средство от кашля)
Состав и форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
кодеин | 0,008 г |
травы термопсиса в порошке | 0,02 г |
натрия гидрокарбоната | 0,2 г |
корень солодки в порошке | 0,2 г |
Корвалол
(успокаивающее и сосудорасширяющее средство)
Состав и форма выпуска:
Капли для приема внутрь | 100 мл |
этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты | 2 г |
фенобарбитал | 1,826 г |
спирт этиловый 95% | 79 мл |
вспомогательные вещества: натр едкий; масло мяты перечной; вода очищенная |
Пенталгин
(обезбаливающее средство)
Состав и форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
амидопирин | 300 мг |
анальгин | 300 мг |
кодеин | 10 мг |
кофеин-бензоата натрия | 50 мг |
фенобарбитал | 10 мг |
Кодтерпин
(средстство от кашля)
Состав и форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
кодеин | 15 мг |
натрия гидрокарбоната | 250 мг |
терпингидрата | 250 мг |
Сколько держатся лекарства в организме?
Помните, что выпив лекарства, содержащие вещества, за которые вас могут лишить прав, химический состав медицинских препаратов, может держаться в крови и других биоматериалах человека до 5 суток.
Все зависит от индивидуальных особенностей организма. Но в среднем у большинства людей химические вещества от таблеток, микстур и суспензий могут держаться 2-3 суток. Многие люди, выпив какое-нибудь обезбаливающее средство, уже на следующий день не помнят об этом и садятся за руль. Многие из вас скажут, что для того чтобы сотрудники ГИБДД отправили на медицинское освидетельствование нужны внешние признаки опьянения.
Напомним, что сотрудники Госавтоинспекции могут проводить на месте проверку на состоянии опьянения с помощью алкотестера, а в случаи наличия признаков указывающих на состоянии опьянения, направлять водителей на медицинское освидетельствование в мобильную лабораторию или клинику. Да, это действительно так, но в случае если вы простудились или у вас сильная головная боль, то в вашем поведении сотрудники Госавтоинспекции могут заподозрить признаки опьянения и соответственно направить вас на освидетельствование, на состояние опьянения.
На основании медицинского заключения после освидетельствования на состояние опьянения, сотрудники ДПС (ГИБДД) будут обязаны составить протокол об административном правонарушении в соответствии со статьей 12.8 частью 1 КоАП РФ, отстранить вас от управления автомобилем и направить документы в суд.
Суд на основании ст. 12.8 часть 1 наложит штраф в размере 30,000 рублей и лишит права управления автомобилем, сроком от 1,5 до 2 лет. Для возврата прав после истечения срока лишения, водителю понадобится пересдать теоретический экзамен, оплатив государственную пошлину за проведение экзамена, оплатить все неоплаченные штрафы, предоставить медицинскую справку об отсутствии противопоказаний к управлению транспортным средством, выданную не позднее 1 года на момент предоставления справки в органы Госавтоинспекции.
Можно ли принимать лекарства от простуды и обезбаливающее, не содержащие наркотических и психотропных веществ и садиться за руль автомобиля?
Да, в случае если вы примете лекарства, которые не содержат в своем химическом составе наркотических, психотропных и иных веществ, при обнаружении которых в биологических материалах водителя могут лишить прав, вы теоретически можете управлять автомобилем не боясь того, что в случае медицинского освидетельствования вам будет вынесено заключение об опьянении.
Но, тем не менее, помните, что вам все равно категорически запрещается садиться за руль в случае болезненного или утомленного состояния, ставящего под угрозу безопасность движения (Пункт 2.7 Правила дорожного движения).
Это означает, что если вы заболели, чувствуете себя уставшим и т.п. вы ни в коем случае не должны садиться за руль автомобиля. В противном случае вы рискуете не только своей безопасностью и безопасною пассажиров, но и ставите под угрозу здоровье и жизнь других участников дорожного движения.
Поэтому откажитесь от управления автомобилем не только при употреблении лекарств содержащие наркотические средства, но и при любом недомогании в случае простуды или утомлении.
В том числе, принимая любое лекарство, внимательно читайте инструкцию, которая прилагается к любым медицинским препаратам. Как правило, если медицинский препарат оказывает влияние на состояние человека, производитель лекарства рекомендует и предупреждает, что при приеме лекарства нельзя садиться за руль автомобиля.