В каком лекарстве содержится тиоктовая кислота

В каком лекарстве содержится тиоктовая кислота thumbnail

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 19 ноября 2016;
проверки требуют 11 правок.

Тиоктовая кислота
Thioctic acid
ИЮПАК 1,2-дитиолан-3-пентановая кислота
d,l-α-5-(1,2-Дитиолан-3-ил) валериановая кислота
(в виде амида — Липамида — либо трометамоловой или натриевой соли)[1]
Брутто-формула C8H14O2S2
CAS 62-46-4
PubChem 445125
Фармакол. группа Витамины и витаминоподобные средства. Гепатопротекторы. Другие гиполипидемические средства.[2]
АТХ A16AX01
МКБ-10 B1515., G62.162.1, G63.263.2, I25.125.1, I7070., K7373., K7474., K76.076.0, T5656.[2]
концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутримышечного введения, раствор для инфузий,
таблетки, покрытые оболочкой[1]
альфа-липоевая кислота, липоевая кислота, «Берлитион 300», «Липамид», «Октолипен», «Тиогамма», «Тиоктацид 600 Т», «Тиоктацид БВ», «Тиолепта», «Эспа-Липон», «Нейролипон»[1]

Тио́ктовая кислота́ (англ. Thioctic acid; синонимы: липоевая кислота, альфа-липоевая кислота, октолипен) — лекарственное средство из группы витаминоподобных веществ. Является важным кофактором пируватдегидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов. Обладает антиоксидантными свойствами.

Светло-жёлтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в этаноле[2].

Фармакологическое действие[править | править код]

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.

При умеренной дозировке улучшаются функции головного мозга и нервной системы[3].

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на неё эндогенных и экзогенных токсинов, в том числе алкоголя. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Использование меглюминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций[1].

Может существовать в окисленной (дисульфидной) и восстановленной (сульфгидрильной) формах, благодаря чему реализуются её коферментные функции. Является промежуточным переносчиком атомов водорода и ацильных групп. Активно вступает в реакции со многими веществами, вследствие чего образуется значительное количество соединений с разным уровнем биологической активности.

Фармакокинетика[править | править код]

Биодоступность — 30 %. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объём распределения — около 450 мл/кг.

Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся почками (80—90 %). T1/2 — 20—50 мин. Общий плазменный клиренс — 10—15 мл/мин.[1]

Применение[править | править код]

Тиоктацид® БВ (тиоктовая кислота)

Показания

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

Беременность, период лактации.

Побочное действие

Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).

При внутривенном введении — точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия[1].

Режим дозирования[править | править код]

Внутривенно (струйно, капельно), внутримышечно.

При тяжелых формах полинейропатий — внутривенно медленно (50 мг/мин), по 600 мг или внутривенно капельно, на 0,9 % растворе NaCl 1 раз в день (в тяжёлых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2—4 недель. Внутривенное введение возможно с помощью перфузора (длительность введения — не менее 12 мин).

При внутримышечной инъекции в одно и то же место доза препарата не должна превышать 50 мг.

В дальнейшем переходят на пероральную терапию в течение 3 мес.

Передозировка

Симптомы: генерализованные судороги, нарушения кислотно-основного состояния с лактоацидозом, гипогликемическая кома, нарушения свёртываемости крови.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет[1].

Взаимодействие[править | править код]

Снижает эффективность цисплатина.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.

Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в том числе их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.

Усиливает действие карнитина.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие[1].

Особые указания[править | править код]

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приема этанола.

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль уровня глюкозы в крови.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием[1].

Лекарственные формы[править | править код]

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, концентрата для приготовления раствора для инфузий, раствора для инфузий[1] под разными торговыми марками.

Примечания[править | править код]

Источник

В статье рассмотрим, какие препараты тиоктовой кислоты бывают.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота имеет способность связывать свободные радикалы. Ее формирование в организме возникает при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Она участвует в окислительном процессе декарбоксилирования α-кетокислот и пировиноградной кислоты как фермент митохондриальных мультиферментных комплексов. По биохимическому действию это вещество близко к витаминам группы В. Препараты тиоктовой кислоты способствуют нормализации трофики нейронов, понижению уровня глюкозы, повышают в печени количество гликогена, снижают инсулинорезистентность, улучшают функции печени, принимают непосредственное участие в регулировке липидного и углеводного обменов.

Читайте также:  Какие витамины содержаться в каштане

лучший препарат тиоктовой кислоты

Фармакокинетика

При пероральном использовании тиоктовая кислота быстро абсорбируется. За 60 минут достигает максимальных концентраций в организме. Биодоступность вещества равна 30 %. После введения внутривенно препарата тиоктовой кислоты 600 мг через 30 минут достигается максимальный уровень в плазме.

Метаболизм происходит в печени, посредством окисления боковых цепей и конъюгирования. Медикамент обладает свойством первого прохождения в печень. Время полувыведения составляет 30–50 минут (через почки).

Форма выпуска

Тиоктовая кислота производится в разных лекарственных формах, в частности в виде таблеток и растворов для инфузий. Дозировки также существенно различаются в зависимости от формы выпуска и марки препарата.

Показания

Показания к применению препаратов тиоктовой кислоты подробно описаны в инструкции. Их назначают при диабетической и алкогольной полинейропатии.

Противопоказания

В перечень противопоказаний к данному средству входят:

  • непереносимость или недостаточность лактозы;
  • галактозная и глюкозная мальабсорбция;
  • лактация, беременность;
  • возраст менее 18 лет;
  • высокая сенситивность к компонентам.

Внутривенное введение лекарственного средства нужно проводить с осторожностью людям после 75 лет.

препараты содержащие тиоктовую кислоту

Инструкция по использованию

Препараты тиоктовой кислоты в форме таблеток принимают целиком, за 30 минут до завтрака, с водой. Рекомендованное дозирование – 600 мг 1 раз в день. Прием таблеток начинают после курсового парентерального введения длительностью 2–4 недели. Максимальный терапевтический курс составляет не больше 12 недель. Более длительное лечение возможно по назначению врача.

Концентрат для инфузийного раствора вводят капельно внутривенно медленно. Готовить раствор следует непосредственно перед осуществлением инфузии. Приготовленное средство следует беречь от солнечных лучей, в данном случае его можно хранить до 6 часов. Курс использования данной медицинской формы составляет 1–4 недели, после чего следует перейти на таблетированную.

Какой препарат тиоктовой кислоты лучше, интересно многим.

Побочные явления

В качестве побочных реакций при использовании данного медикамента выступают следующие патологические состояния:

  • рвота, тошнота, диарея, боли в животе, изжога;
  • аллергические реакции (кожные высыпания, явления зуда), анафилактический шок;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • гипогликемия (чрезмерное потоотделение, цефалгия, головокружение, расстройство зрения);
  • тромбоцитопатия, пурпура, петехиальные кровоизлияния в слизистые и кожные покровы, гипокоагуляция;
  • аутоиммунный инсулиновый синдром (у людей с сахарным диабетом);
  • приливы, судороги;
  • повышение активности ферментов пищеварения;
  • боль в области сердца, при быстром введении фармакологического средства – усиление сердцебиений;
  • тромбофлебит;
  • диплопия, неясность зрения;
  • чувство дискомфорта в месте инъекции, гиперемия, отечность.

При быстром введении медикаментозного препарата может повышаться внутричерепное давление (проходящее самостоятельно), возникать затруднение дыхания и слабость.

Препараты, содержащие данную кислоту

Наиболее распространенными препаратами тиоктовой кислоты являются следующие медикаменты:

препараты тиоктовой кислоты

  • «Берлитион».
  • «Липотиоксон».
  • «Октолипен».
  • «Тиоктацид».
  • «Нейролипон».
  • «Тиогамма».
  • «Политион».
  • «Тиолепта».
  • «Эспа-Липон».

Лекарственное средство «Берлитион»

Основной действующий элемент данного фармакологического средства — альфа-липоевая кислота, которая является витаминоподобным веществом, играющим роль кофермента в в процессе окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот. Оказывает антиоксидантное, гипогликемическое, нейротрофическое воздействие. Снижает уровень сахарозы в крови и увеличивает концентрации в печени гликогена, снижает инсулинорезистентность. Кроме того, данный компонент регулирует жировой и углеводный обмен веществ, стимулирует холестериновый обмен.

препараты тиоктовой кислоты показания к применению

У больных с сахарным диабетом любого вида тиоктовая кислота изменяет концентрацию пировиноградной кислоты в крови, предупреждает отложение глюкозы на протеинах сосудов и образование конечных элементов гликозирования. Помимо этого, кислота способствует выработке глутатиона, улучшает функциональность печени у больных с печеночными патологиями и функции периферической системы у больных с диабетической сенсорной полинейропатией. Участвуя в жировом обмене, тиоктовая кислота способна стимулировать продукцию фосфолипидов, вследствие чего происходит восстановление клеточных мембран, стабилизируется энергетический обмен и посыл нервных импульсов.

Препарат «Липотиоксон»

Данный препарат тиоктовой кислоты является антиоксидантом эндогенного типа, связывающим свободные радикалы. Тиоктовая кислота играет важную роль в митохондриальном обмене веществ в клетках, и выполняет функции коэнзима в процессах транформации веществ, обладающих антитоксическим воздействием. Они защищают клетки от радикалов, которые возникают при промежуточном обмене или при распаде чужеродных экзогенных веществ, а также от влияния тяжелых металлов. Кроме того, основное вещество проявляет синергизм в отношении инсулина, что связано с увеличением утилизации глюкозы. У диабетиков тиоктовая кислота способствует изменению в крови уровня пировиноградной кислоты.

Лекарство «Октолипен»

Это еще один медикамент на основе тиоктовой кислоты — кофермент мультиферментных митохондриальных групп, принимающий участие в процессе окислительного декарбоксилирования α-кетокислот и пировиноградной кислоты. Это эндогенный антиоксидантом: ликвидирует свободные радикалы, восстанавливает уровень глутатиона внутри клеток, повышает функциональность супероксиддисмутазы, аксональную проводимость и трофику нейронов. Играет важное значение в энергетическом обмене, обладает липотропной эффективностью, улучшает функции печени. Оказывает дезинтоксикационное влияние при отравлении тяжелыми металлами и при иных интоксикациях.

Читайте также:  Какие типы рнк содержатся в клетке

препараты тиоктовой кислоты список

Особые рекомендации по применению медикаментозных средств

В период лечения лекарственными средствами на основе тиоктовой кислоты следует воздержаться от приема спиртных напитков. Больные с сахарным диабетом нуждаются в регулярном мониторинге уровня сахара в крови, особенно в начальном периоде использования того или иного медикамента. Во избежание развития гипогликемии может быть необходима коррекция дозировки инсулина или гипогликемического перорального медикамента. При возникновении симптомов гипогликемии применение тиоктовой кислоты нужно немедленно прекратить. Это целесообразно также в случаях развития реакций гиперчувствительности, например, кожного зуда и недомогания.

Использование лекарственных препаратов при беременности, лактации и у детей

Согласно аннотации по применению препаратов, содержащих тиоктовую кислоту, данные лекарства противопоказаны во время беременности и лактации. Назначение данных средств в детском возрасте также противопоказано.

тиоктовая кислота какой препарат лучше

Медикаментозное взаимодействие

Необходимо соблюдать интервал не меньше 2 часов при употреблении тиоктовой кислоты с лекарственными препаратами, которые содержат металлы, а также с молочными продуктами. Значимое медикаментозное взаимодействие данной кислоты наблюдается со следующими веществами:

  • цисплатин: понижается его эффективность;
  • глюкокортикостероиды: усиление их противовоспалительного действия;
  • этанол и его метаболиты: снижение воздействия тиоктовой кислоты;
  • пероральные гипогликемические медикаменты и инсулин: усиливается их воздействие.

Данные лекарственные средства в форме концентратов для приготовления инфузийного раствора несовместимы с растворами декстрозы, фруктозы, раствора Рингера, а также с растворами, которые реагируют с SH- и дисульфидными группами.

Цена данных лекарственных препаратов

Стоимость медикаментозных средств с содержанием тиоктовой кислоты существенно разнится. Ориентировочная цена таблеток 30 шт. в дозе 300 мг равна – 290 руб., 30 шт. в дозе 600 мг – 650-690 руб.

Лучший препарат тиоктовой кислоты поможет выбрать врач.

препараты тиоктовой кислоты 600 мг

Отзывы о медикаментозном средстве

Отзывы о препаратах преимущественно положительные. Специалисты высоко оценивают их терапевтические свойства в качестве нейропротектора и антиоксиданта и рекомендуют применение людям с сахарным диабетом и разнообразными полинейропатиями. Многие больные, чаще всего женщины, принимают подобные препараты с целью снижения веса, однако мнения об эффективности таких средств для понижения веса разделяются. Наблюдается также высокая стоимость данных медикаментозных средств.

Переносятся медикаменты, по словам потребителей, очень хорошо, побочные симптомы возникают редко, и среди них чаще всего наблюдаются аллергические реакции, которые, как правило, выражены незначительно, симптоматика исчезает самостоятельно после прекращения приема лекарственного средства.

Мы рассмотрели список препаратов тиоктовой кислоты.

Источник

Химическое название

Натриевая соль 1,2-дитиолан-3-пентановой кислоты

Химические свойства

Что такое альфа-липоевая кислота? Тиоктовая кислота также имеет названия тиоктацид, липоевая кислота. Это витаминопободное вещество, кофактор пируватдегидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов, антиоксидант.

Вещество синтезируют в виде светло-желтого кристаллического горького порошка, который не растворяется в воде, но хорошо растворим в этаноле. В лекарственных препаратах используют растворимую форму химического соединения – его натриевую соль. Вещество в большом количестве содержится в печени, шпинате, почках и сердце, рисе. Организм в норме способен синтезировать достаточное количество альфа-липоевой кислоты. Лекарство выпускают в форме концентрата для инфузионного раствора и внутримышечных инъекций, в виде покрытых оболочкой таблеток.

Альфа-липоевая кислота в бодибилдинге

Вещество применяют спортсмены для ликвидации свободных радикалов и снижения показателей оксидации после тренировок. Средство замедляет процессы разрушения белков и клеток, ускоряет восстановление после тренировки. Также вещество ускоряет и улучшает усвоение глюкозы мышцами, стимулирует процессы сохранения гликогена. Также считается, что кислоту можно применять в качестве эффективного жиросжигателя.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое, антиоксидантное, гепатопротективное, гипохолестеринемическое, дезинтоксикационное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тиоктовая Кислота – кофермент окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и различных альфа-кетокислот. Вещество принимает участие в энергетическом, липидном и углеводном обмене, в метаболизме холестерина, связывает свободные радикалы. Под действием средства улучшается работа печени, активнее вырабатывается гликоген. Нейтрализуется действие экзогенных и эндогенных токсинов, алкоголя. По своей биохимической активности лекарство близко к витаминам группы В.

При добавлении альфа-липоевой кислоты в растворы для внутривенного введения (при совместимости растворов) уменьшается выраженность проявления побочных реакции от препаратов.

После перорального приема, желательно без пищи, вещество полно и быстро всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность достигает 30-60%, так как средство подвергается пресистемной биотрансформации. В тканях печени лекарство окисляется. Выводится с помощью почек. Период полувыведения составляет от 20 минут до часа.

Читайте также:  В каких продуктах содержится креатин фосфат

Показания к применению

Лекарство назначают:

  • при диабетической полиневропатии;
  • пациентам с алкогольной полинейропатией;
  • в составе комплексного лечения жировой дистрофии печени, цирроза печени, хронического гепатита, различных интоксикаций и отравлений;
  • при лечении и профилактике гиперлипидемии.

Противопоказания

Средство не используют:

  • при аллергии;
  • у детей до 6 лет;
  • в возрасте до 18 лет при лечении полиневропатии;
  • во время беременности;
  • женщины в период кормления грудью.

Побочные действия

Могут развиться следующие побочные действия:

  • рвота, понос, тошнота, боли в животе, крапивница;
  • зуд и сыпь, анафилактические реакции, гипогликемия;
  • головные боли, гипогликемия;
  • после быстрого внутривенного введения – задержка дыхания, рост внутричерепного давления, диплопия, судороги, кровотечения.

Тиоктовая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При назначении препарата внутрь его используют в разовой дозировке 600 мг. Курс лечения длительный, в среднем – 3 месяца.

Инструкция на альфа-липоевую кислоту для инъекций

При тяжелой полиневропатии внутривенно вводят 600 мг средства, медленно, 50 мг в минуту. Концентрат разводят хлоридом натрия. Кратность введения – один раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 1,2 г в сутки. Продолжительность лечения – до 4 недель.

Внутримышечно лекарство не рекомендуется вводить более 50 мг за раз. Необходимо периодически менять место инъекции.

Альфа-липоевая Эвалар принимается согласно инструкции производителя.

Передозировка

Может проявиться: головная боль, рвота, повышение внутриглазного давления, тошнота.

Применяют симптоматическую терапию, поддерживают работу жизненно важных органов и их систем. Нет специфического антидота.

Взаимодействие

Лекарство снижает эффективность цисплатина, усиливает эффект от применения оральных гипогликемических препаратов и инсулина.

Вещество нельзя смешивать в одной емкости с декстрозой, раствором Рингера, этанолом, и растворами, реагирующими в SH-группами и дисульфидными мостиками.

Средство усиливает эффект от приема карнитина.

Этанол и лекарства, содержащие этиловый спирт ослабляют эффект от приема кислоты.

Особые указания

Перед началом лечения пациентов с сахарным диабетом рекомендуется проконсультироваться с врачом и контролировать уровень сахара в крови.

Ампулы с раствором альфа-липоевой кислоты нельзя долго держать на свету. Доставать из коробки непосредственно перед применением.

С алкоголем

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол.

Для похудения

Вещество входит в состав некоторых препаратов, витаминных комплексов для похудения.

При беременности и лактации

Применение лекарства не рекомендуется, следует соблюдать осторожность и придерживаться рекомендаций специалистов.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Тиоктовой Кислоты)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Существует масса препаратов для перорального и инъекционного приема на основе Тиоктовой Кислоты.

Распространенные аналоги средства: Берлитион 300, Октолипен, Тиоктацид БВ, Тиолепта, Тиолипон, Липотиоксон, Тиоктовая кислота-Виал, Тиогамма, Эспа-Липон, Нейролипон и так далее.

В сочетании с кокарбоксилазой и рибофлавином вещество входит в состав препаратов Корилип-Нео и Корилип.

Многокомпонентные препараты: Турбослим, Био-Макс, Селмевит Интенсив, Компливит Триместрум (1 триместр , 2 триместр и 3 триместр).

Отзывы

Отзывы врачей об альфа-липоевой кислоте в основном положительные. Лекарство достаточно безопасно в применении, редко вызывает побочные реакции (при внутривенном применении больших доз), пациенты его хорошо переносят, часто средство назначают в рамках комплексного лечения в сочетании с прочими витаминами и препаратами.

Встречается масса отзывов о Тиоктовой Кислоте для похудения:

  • … Пропила курс препарата недавно. Соблюдала диету, занималась физическими упражнениями. Похудела, я всем очень довольна”;
  • … Мне еще в детстве эту кислоту назначал врач при лечении дискинезии, с тех пор проблем с желчным почти не было. Но иногда принимаю это вещество для профилактики. Отлично себя чувствую”;
  • … После курса всегда теряю пару килограмм, ощущается легкость такая в теле, больше не хочется есть жирное и сладкое”;
  • … Пропила полный курс, потратила деньги и время, ходила на шейпинг как обычно, но результата никого не увидела. Просто трата денег”;
  • … Хорошо, конечно, что лекарство недорогое и от него у меня не было побочных реакций, витамин все-таки. Но сказать, что я прямо похудела от него нельзя. Вес остался прежним”.

Цена Тиоктовой Кислоты, где купить

Цена 600 мг Тиоктовой Кислоты в составе таблеток Берлитион 300 (по 300 мг одна таблетка, 2 в день) составляет около 750 рублей за 30 штук, курс на 15 дней. Купить альфа-липоевую кислоту на территории РФ в виде таблеток в пленочной оболочке, по 12 мг каждая можно за 40 рублей, 50 штук. Цена альфа-липоевой кислоты (Липоевая кислота форте ДД) в Украине составляет порядка 70 гривен за 50 таблеток.

Источник