В каком корме содержится госсипол

РОСНАНО вкладывает 4 миллиарда в производство препарата «Кагоцел», в состав которого входит госсипол. О госсиполе надо рассказать подробнее:

Мужчины в Китае, которые потребляли еду, приготовленную на хлопковом масле, наиболее часто сталкивались с проблемами бесплодия. В 1929 году было открыто, что контрацептивным эффектом обладает входящий в его состав пигмент госсипол.

Такое полезное для китайцев открытие в 1970–х легло в основу исследования, которое выявило эффективность использования госсипола как мужского контрацептива. Однако в 1986 году исследование было остановлено, т.к. частота побочных эффектов (например, гипокалиемия) при его использовании чрезмерно велика, а у 20% мужчин развивается необратимое бесплодие. В 1998 году ВОЗ рекомендовала прекратить подобные исследования. В дополнение к побочным эффектам была отмечена высокая токсичность. Никто больше не рассматривал госсипол как контрацептив, но исследования использования его вместо вазэктомии продолжились в Австрии, Бразилии, Чили, Китае, Доминикане и Нигерии.

По технологии льют 20% (по массе) госсипола, из которых 3% соединяется. Про остальное точно не известно, хотя они может быть и осаждаются. Но исследований не проводилось. Действующая контрацептическая доза — 5–10 мг в день. Если все 20% (худший случай) идут в актив, тогда одна 12 мг таблетка содержит 2.4 мг госсипола. 2 таблетки 3 раза в день содержат 2.4 * 2 * 3 = 14.4 мг госсипола.
В описании препарата написано не применять его в возрасте до 6 лет, однако на официальном сайте указаны дозировки для детей в возрасте от 3 до 6 лет. Препарат активно продвигается и рекомендуется врачами к применению.

Исследования китайцев использования госсипола вместо вазэктомии доказали свою эффективность. Конечно, доза мала и на взрослых мужчин оно подействует не сильно. Но вот у мальчиков, которые его будут принимать — будут проблемы в мужском плане. Нет, с потенцией все в порядке, но вот детей от них не будет.

Да и черт с ней, с бесплодностью, а вот то, что у этой группы ученых, патентовавших и исследовавших Кагоцел, ни одной приличной публикации нет, это мило. Вот например пишут нам, что кагоцел — индуктор интереферонового синтеза.По публикациям — подтверждение данной информации датируется 2002 годом, в русском журнале иммунологии и крайне сомнительного характера подтверждение. А потом этими лекарствами врачи лечат наших детей и еще утверждают, что от прививок не бывает никаких вредных последствий.

Под катом — унылая научная доказательная фигня для тех врачей-убийц. Вы ее можете не читать.

Все вегетативные части и семена хлопчатника обладают кормовой ценностью, и содержат значительное количество белка, жира и других питательных веществ. Так, количество протеина в исследованных семенах хлопчатника составляло примерно 32%, в шроте — 46%. Аминокислотный состав белкового изолята имел следующие значения: лизин — 4,6%; треонин — 3,5%; валин — 7,1%; метионин — 1,05%; изолейцин — 6,2%; лейцин –12,0%; фенилаланин — 10,5%; гистидин — 7,5%; аргинин — 14,2%; аспарагин — 1,1%; серин — 7.1%; глютамин –17,1%; глицин –6,5%; аланин — 3,0%. Однако, несмотря на высокую сбалансированность аминокислотного состава белков, токсичность данных видов отходов обусловлена содержанием в них высокотоксичного алколоида — госсипола, оказывающего отрицательное влияние на жизнедеятельность животных. Как известно, госсипол обладает сложной молекулярной структурой (С30Н30О8). Это 1,11, 6,61, 7,71–гексагидроксил–5,51–дизапропил–3,31–диметил (2,21–бикарбоксилин) –8,81–дикарбоальдегид. В его молекулу входят шесть фенольных групп, две карбоксильные группы, два нефталиновых кольца и два изопропиловых и метилуглеводородных радикала. Госсипол является одновременно гидрофобным и ионизирующим веществом. Поэтому он очень реактивен и проявляет выраженные кислотные свойства, способен реагировать как фенольное и как альдегидное соединение. Как сильная двухосновная кислота госсипол образует нейтральные соли при разведении в разбавленных водных растворах щелочей. Госсипол нерастворим в воде, но хорошо растворяется в щелочах, которые по–видимому, одновременно ускоряют и его разрушение. Механизм биологического, в том числе токсического, действия госсипола многообразен и включает в себя эффект связывания его с аминокислотами и, как результат, — нарушение белкового обмена. Комплексную биологическую оценку кормовой ценности хлопковых отходов и различных методов их детоксикации проводили с применением инфузории тетрахимены пириформис.

Отравление жмыхами и шротами

Хлопчатниковые жмыхи и шроты иногда содержат ядовитое вещество — госсипол. Наибольшую опасность представляет госсипол, находящийся в жмыхе и шроте в свободном состоянии. Шроты и жмыхи считаются пригодными для скармливания животным, если содержание в них свободного госсипола не превышает 0,01%. Более высокий уровень его вызывает отравление, острота течения которого зависит от количества такого корма в суточном рационе и длительности его использования.

Необходимо помнить, что госсипол очень медленно выводится из организма. И если шрот или жмых долго скармливать, то даже при небольшом содержании в корме госсипола может произойти отравление.

Отравлению хлопчатниковыми жмыхами и шротами, а также комбикормами, их содержащими, подвержены все виды животных, но наиболее чувствителен молодняк, слабые и беременные животные.

Признаки

Острое отравление сопровождается потерей аппетита, приступами боли в животе, вздутием, запорами или поносами. Пульс учащен до 80—100 ударов в 1мин. Температура тела в пределах нормы. Отмечается нарушение согласованности движений, судорожное сокращение мускулатуры и слабость. В тяжелых случаях через 2—3 дня наступает смерть. Признаки хронического отравления менее характерны и выражаются в изнуряющем поносе и исхудании животного.

У свиней отравление сопровождается рвотой, пенистым истечением из носа и рта. Резко учащается дыхание. Понос сопровождается выделением с калом крови и слизи. У супоросных свиноматок могут быть аборты. Смертность у них выше, чем у крупного рогатого скота.

Средства, влияющие непосредственно на активность сперматозоидов

Госсипол — наиболее известный препарат из этой группы является естественным продуктом, выделенным из семян, стеблей и корней хлопка. Он ингибирует ряд ферментов, содержащихся в сперматозоидах и клетках сперматогенного эпителия, а именно лактатдегидрогеназу и глютатион–альфа–трансферазу. Это приводит к снижению подвижности зрелых сперматозоидов и угнетению сперматогенеза на стадии сперматид. Госсипол назначается ежедневно но 20 мг на протяжении 2–3–х месяцев с последующим переходом на поддерживающую дозу 60 мг в неделю. Эффективность препарата достигает 90%.

Из побочных эффектов наиболее часто отмечаются повышенная утомляемость (12:, желудочно–кишечные расстройства (7:, снижение либидо (5:, головокружение и сухость во рту. Наиболее грозным осложнением является гипокалиемия, однако она наблюдается крайне редко. При длительном применении госсипола изменения сперматогенеза становятся необратимыми.

Препараты З–индазол–карбоксильлых кислот вызывают нарушения мейотического процесса в клетках сперматогенного эпителия. В настоящее время находятся на стадии клинических испытаний.

Спермиоспецифические ингибиторы ферментов действуют на завершающих этапах сперматогенеза. В частности, ингибитор акросомальной протеиназы (акрозина) нарушает правильное формирование акросомы, что делает оплодотворение невозможным. Эта группа препаратов также изучается в клинических условиях.

P.S. Чего стоит стыдиться: https://ru-antiftiz.livejournal.com/22543.html?view=37391#t37391

P.P.S. Спонсора у этого поста нет. Стань спонсором прямо сейчас: https://rogovsky.net/sponsor/ !

P.P.P.S.  В рамках акции https://rogovsky.net/pr/ пиарю kotopsycho:

слышал мнение о том что в жизни человек делает 3-4 самых ваных решений в своей жизни. Эти решения определяют ход жизни человек на всю оставшуюся жизни.

сколько таких решений вы уже приняли?

https://kotopsycho.livejournal.com/198268.html

Всем френдить kotopsycho!

P.P.P.P.S. ljpromo, приди!

Оригинал записи

Госсипо́л — природный полифенол, жёлтый пигмент, получаемый из хлопчатника (лат. Gossypium), ингибитор ряда ферментов-дегидрогеназ.

Подавляет сперматогенез и испытывался в Китае в качестве орального контрацептива для мужчин. Обладает противомалярийным действием и рядом других свойств, которые в настоящее время изучаются.

Максимальное содержание госсипола в хлопчатнике — корнях и в ядрах семян, меньше — в листьях, коре стеблей и в створках коробочек семян хлопчатника.

Биологические свойства

В природе госсипол является не только одним из средств борьбы с многочисленными вредителями хлопчатника, но также участвует в ряде других механизмов, обеспечивающих более высокую устойчивость растений к неблагоприятным воздействиям окружающей среды.

Госсипол обладает противовирусными, противомикробными, противопротозойным, антиоксидантными свойствами, противоопухолевой активностью.
Способность госсипола и ряда его производных блокировать размножение некоторых патогенных вирусов животных была обнаружена в исследованиях советских ученых-вирусологов на модели гриппозной инфекции. Через несколько лет учеными была выявлена способность госсипола индуцировать синтез интерферона. Эти эффекты были впоследствии подтверждены несколькими группами исследователей за рубежом[1].

Выявленное для госсипола противоопухолевое действие также вызывает особый интерес на протяжении последних десятилетий и изучается в многочисленных клинических исследованиях[2].

Физико-химические свойства

Химическая формула госсипола С30Н30О8 была выведена Кларком (Clark, 1927). Госсипол — коричневое твёрдое при комнатной температуре вещество, нерастворим в воде, растворим в большинстве органических растворителей: метанол, этанол, ацетон, этил ацетат, хлороформ, фенол и др. Госсипол в природе существует в двух энантиомерных формах: (+) левовращающей положительной и (-) правовращающей отрицательной. В растениях хлопчатника госсипол содержится в виде смеси обоих стереоизомеров. Госсипол является высоко активным химическим соединением.

Механизм действия

Уникальные особенности строения и химических свойств молекул госсипола позволяют ему образовывать достаточно стабильные связи с различными белками, а также легко встраиваться в фосфолипидные цитоплазматические мембраны. За счет таких взаимодействий госсипол блокирует активность ряда ферментов, участвующих в различных метаболических процессах в клетках растений, микроорганизмов, в клетках многих других видов живых существ.

Госсипол демонстрирует выраженные проапоптические свойства, вероятно за счет модификации белков семейства Bcl-2 и р53[2].

Обратимо ингибирует кальцинейрин и связывает кальмодулин. Ингибирует репликацию ВИЧ-1. Эффективен как ингибитор протеинкиназы. В основе антифертильного действия госсипола лежит способность связываться с ферментами эпителиальных клеток (лактатдегидрогеназой и глютатион-альфа-трансферазой), участвующими в процессах созревания сперматозоидов.

Госсипол имеет как прямое инактивирующее воздействие на вирусы, через взаимодействие с оболочечными белками вирусных частиц и цитоплазматическими мембранами чувствительных к вирусу клеток, так и опосредованное — через механизмы индукции интерферонов и других защитных цитокинов[3].

Применение

В природе госсипол выполняет функцию защиты растения от вредителей и болезней и содержится в растении преимущественно в свободной форме.

Природный госсипол длительное время изучался в разных странах как средство регулирования рождаемости. Согласно результатам специального обзорного анализа экспертов Европейской Комиссии по безопасности пищевых продуктов (EFSA), количества свободного госсипола, которые необходимо использовать для достижения обратимого противозачаточного эффекта, составляют 10-20 мг в сутки, при этом достижение эффекта возможно только при большой длительности приема — от 2-3 до 16-18 месяцев. При анализе всех опубликованных данных с целью выявления минимальной дозировки госсипола, способной вызвать подавление сперматогенеза, пришла к выводу, что её величина по разным данным составляет от 0,12 до 0,35 мг/кг массы тела. Дозы ниже 0,12 мг/кг (или около 8-9 мг в сутки для взрослого человека) признаны не проявляющими никакого негативного воздействия на организм человека, в том числе — на репродуктивную функцию у мужчин и женщин[4].

С учётом результатов детальных токсикологических исследований госсипола Всемирная организация пищевых продуктов (FAO) при ВОЗ установила величину допустимого его содержания в продуктах питания на уровне не выше 600 ppm (60 мг/100 г продукта). В США эта норма установлена на уровне 45 мг/100 г)[5]. В настоящее время, с учётом установленного контроля за содержанием госсипола в кормах для животных, контроль его содержания в пищевой продукции в Европе и в США не проводится.

Госсипол, как природный полифенол, проявляет ряд биологических эффектов, многие из которых могут быть использованы для создания перспективных лекарственных средств. На основе госсипола и его производных созданы и к настоящему времени зарегистрированы и применяются в медицинской практике различные лекарственные препараты: мазь Мегосин; линимент Госсипол; таблетки: Батриден, Гозалидон, Рагосин, Кагоцел. В ходе многочисленных исследований было установлено, что госсипол обладает мощной противоопухолевой и антивирусной активностью[6] и может быть применен для лечения рака коры надпочечников и рака мочевого пузыря[6]. В настоящее время в ряде стран проводятся клинические испытания таких препаратов.

История

Госсипол был впервые обнаружен и выделен в виде неочищенного пигмента Лонгмором (Longmore, 1886) при очистке сырого хлопкового масла.

В 1929 году исследование семейных пар в Китае, которые использовали сырое хлопковое масло для приготовления пищи, показало, что они имели меньше детей, чем семьи, где не использовали сырое хлопковое масло. Так было установлено, что входящий в состав сырого хлопкового масла пигмент госсипол обладает контрацептивным эффектом. Это открытие привело к исследованиям госсипола, как средства мужской контрацепции. Особенно актуальным это качество оказалось в Китае, где в течение многих лет осуществляется государственная программа регулирования численности населения. Широкомасштабное клиническое исследование, в котором было задействовано в общей сложности свыше 8000 здоровых добровольцев, было проведено в Китае в 1978-80 годах. В ходе этих испытаний, во время которых добровольцы получали высокую дозу госсипола (по 20 мг ежедневно) в течение 75 дней, а затем переходили на поддерживающую дозу 40-50 мг в неделю, был подтвержден контрацептивный эффект. Более чем 95 % добровольцев утрачивали на время способность к зачатию, причем у подавляющего большинства мужчин эта способность восстановилась в течение нескольких недель после завершения приема госсипола. В ходе испытаний был зафиксирован небольшой процент побочных эффектов. У незначительной части волонтеров (0,75 %) развилась гипокалиемия, а около 10 % мужчин, принимавших госсипол регулярно более 1 года, приобрели необратимое бесплодие[7]. Проведенное в последующем международное исследование с участием 151 мужчины из Бразилии, Нигерии, Кении и Китая выявило, что меньшие дозы госсипола (7,5 мг и 12 мг ежедневно), принимаемые в течение 12 или 16 недель обеспечивали антифертильный эффект примерно в 80 % случаев, при этом такие дозировки уже не вызывали гипокалиемии, а сперматогенез у всех здоровых мужчин восстанавливался после прекращения приема госсипола (Coutinho, 2002). Тем не менее, в 1998 году ВОЗ рекомендовала остановить дальнейшие исследования госсипола в данном направлении его использования по причине слишком большой отсроченности и недостаточной эффективности ожидаемого контрацептивного эффекта при использовании дозировок препарата, не вызывающих побочных эффектов.

Необходимо отметить, что более поздними исследованиями ученых в Китае было доказано, что наблюдавшийся в ходе ранее проведенных испытаний эффект гипокалиемии был связан не самим фактом применения госсипола, а обусловлен некоторыми особенностями режима питания этих участников клинического исследования (Coutinho, 2002). Был также сделан вывод о том, что вызываемое длительным приемом госсипола мужское бесплодие также может быть «управляемым» побочным эффектом — либо путём ограничения дозировок, используемых пациентами, либо применения препарата пациентами, которые уже имеют семьи и добровольно готовы использовать госсипол в рекомендованных дозах в качестве альтернативы вазэктомии.

В последующие годы внимание ученых и медиков было обращено на другие полезные биологические эффекты, характерные для госсипола. Был проведен значительный объем исследований в области применения госсипола и его производных в качестве противовирусного и противоракового средства. К настоящему времени многие из таких препаратов проходят клинические испытания в различных регионах мира[5].

Примечания

Литература

• Vichkanova S.A., Oĭfa A.I., Goriunova L.V. «Antiviral properties of gossypol in experimental influenza pneumonia». Antibiotiki 1970 Dec; 15(12): 1071-3
• Khadzhibaev G.S., Pogodina V.V., Latypova R.V., Vil’ner L.M. « Interferonogenic Activity of gossypol, a low-molecular substance». Antibiotiki. 1978 Apr; 23(4):365-8.
• Polsky, B; Segal, SJ; Baron, PA; Gold, JW; Ueno, H; Armstrong, D (1989). «Inactivation of human immunodeficiency virus in vitro by gossypol». Contraception 39 (6): 579-87. DOI:10.1016/0010-7824(89)90034-6. PMID 2473865
• Gossypol (Gossipol). Bioscreening.net (last updated 2008-07-09). Retrieved on 2012-06-09.
• Coutinho, F. M. (2002). «Gossypol: a contraceptive for men». Contraception 65 (4): 259 −263. DOI:10.1016/S0010-7824(02)00294-9. PMID 12020773