В каких таблетках содержится салицилат
Действующие вещества, принадлежащие к группе «Салицилаты»
НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.
Подавляя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах, уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.
В меньшей степени, чем АСК, повреждает слизистую оболочку желудка. После парентерального применения водного раствора анальгезирующее действие выражено значительно сильнее, чем после перорального применения АСК..
Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана.
Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности.
Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина.
Диэтиламина салицилат имеет выраженный анальгезирующий эффект.
Свободно проникает сквозь кожу и оказывает обезболивающее действие в глубине пораженного участка. Дополнительно оказывает противовоспалительное действие..
НПВС.
Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, снижает агрегацию тромбоцитов. Блокирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазу воспаления.
Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку макроэргов (прежде всего АТФ) в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления, в т.ч. гистамин, брадикинин, лимфокины, фактор комплемента и другие неспецифические эндогенные «повреждающие факторы».
Противовоспалительное средство для наружного и местного применения.
Ингибирует циклооксигеназу, снижает синтез ПГ. .
Этилсалициламид — НПВС, механизм действия которого связан с ингибированием синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Оказывает анальгетическое, жаропонижающее, противовоспалительное.
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе — Салицилаты:
Фармакопея России
360 мг+270 мг+45 мг/3 г
гранулы для приготовления раствора для приема внутрь;
0.05%+3%
мазь для наружного применения;
324 мг+965 мг+1625 мг
таблетки шипучие;
330 мг+100 мг
таблетки шипучие;
3 мг+10г+1 г/100 г
мазь для наружного применения;
100 мг
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой;
300 мг
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой;
Фармакопея Франции
150 mg
таб., покр. кишечнораствор. обол.
160 mg
таб., покр. кишечнораствор. обол.
75 mg
таб., покр. кишечнораствор. обол.
100 mg
таб., покр. кишечнораствор. обол.
100 mg
таб., покр. кишечнораствор. обол.
150 mg
таб., покр. кишечнораствор. обол.
160 mg
таб., покр. кишечнораствор. обол.
+ Избранные
(+0)
5 тыс
23 Мая 2019 18:25
Салицилаты известны людям уже давно. Их изучение началось более 100 лет назад. Эти вещества способны оказывать болеутоляющее воздействие и нередко входят в состав различных медицинских препаратов. Они являются главным компонентом аспирина. Кроме того, они содержатся во многих косметических средствах.
А изначально салицилаты присутствуют во многих растительных продуктах и нередко становятся причиной аллергии.
Более подробно о том, что такое салицилаты и о пище, в которой они содержатся, будет рассказано ниже.
Что это такое?
Как утверждают специалисты, салицилаты представляют собой сложные эфиры и принадлежат к бета-гидроксильным кислотам.
Они не имеют цвета. В нормальных условиях представляют собой твёрдые вещества. Температура их плавления – 160 градусов.
Одним из наиболее важных их свойств является способность быстро растворяться в спиртах. При этом их растворимость в воде очень плохая. При нормальных условиях в одном литре воды растворяется не более 2 г. Они активно применяются в медицине, а также нередко могут выступать в качестве ароматических веществ.
Экскурс в историю
Люди с давних времён использовали в качестве жаропонижающего средства кору ивы. Из неё готовили специальные отвары, предназначенные для снижения температуры тела.
В 1827 году итальянский учёный Рафаэль Пириа смог получить из ивовой коры гликозид салицин. Через 10 лет из него выделили салициловую кислоту. А в 1860 г. её уже смогли полностью синтезировать.
И ещё примерно через 10 лет после этого была получена ацетилсалициловая кислота. Именно она сегодня больше известна как аспирин.
Основными компонентами аспирина являются салицилаты. Само название салициловой кислоты при переводе с латинского напоминает о том, из чего она была получена. «Ива» по-латыни – «Salix»
Основные эффекты
Все хорошо знают, что такое аспирин. С этим веществом каждый знаком не понаслышке. С его помощью можно уменьшить головную боль или снизить температуру. Содержащимся в его составе салицилатам присущи три основных эффекта.
1. Обезболивающий
Эти вещества помогают унять разные виды боли: зубную, головную, суставную, мышечную, нервную. Особенно выражен обезболивающий эффект при воспалении.
2. Жаропонижающий
Салицилаты снижают лихорадочную температуру. Обычно их начинают использовать, когда температура тела поднимается выше 38,5 градусов. Особенно это касается маленьких пациентов.
3. Противовоспалительный
А этот эффект проявляется при воспалениях в соединительной ткани. Он начинается сразу после того, как в тканях будет достигнут постоянный уровень салицилатов. И ждать этого придётся не менее 24 часов с момента приёма препарата.
Побочные эффекты
Независимо от того, из какого растения были получены салицилаты, они могут вызвать у пациента немало побочных эффектов. Особенно это касается тех, кто страдает аллергией на салициловую кислоту. После приёма препаратов, содержащих салицилаты, у людей часто появляются кашель, ринит, одышка. Кроме того, могут возникнуть кожные реакции.
Для диагностики аллергии требуются анамнез и исследования. Тем пациентам, которые попали под подозрение, выполняют специальные пробы, позволяющие точно убедиться в том, есть аллергия или её всё-таки нет. Людям, страдающим аллергией на эти вещества, необходимо избегать применения препаратов, в основу которых положена салициловая кислота.
Также приходится отказываться и от тех пищевых продуктов, в которых содержится это вещество.
Важно! Игнорировать аллергию ни в коем случае нельзя. Ведь её серьёзные приступы могут привести к резкому снижению давления.
Где содержатся?
Чтобы предотвратить то состояние, к которому может привести аллергическая реакция, следует избегать тех пищевых продуктов, в которых содержатся салицилаты. Особое внимание нужно уделять составлению детского рациона.
Лучший способ избежать аллергической реакции на салицилаты – познакомиться со списком продуктов, в которых содержится аллерген. Это точно поможет избежать возможных ошибок.
Фрукты
Больше всего салицилатов содержится во фруктах. Каждому, кто страдает аллергией на эти вещества, нужно помнить о том, что их много в яблоках и мандаринах. Концентрация аллергенов в них сравнительно высока, поэтому от этих фруктов приходится отказываться в первую очередь.
В меньших количествах салицилаты присутствуют в сливах, манго и маракуйе. Ну а самые маленькие дозы этих веществ содержат бананы и груши.
Не стоит думать, что в тех фруктах, которые были высушены, количество салицилатов уменьшилось. Наоборот, в сухофруктах их содержится ещё больше, если исходить из расчёта на массу. Ведь в процессе высушивания почти вся жидкость из фруктов испаряется. Следовательно, и масса их становится меньше.
Ягоды
Много салицилатов содержится в чернике, ежевике, вишне, винограде (особенно красном). От всех этих ягод людям, страдающим аллергией на эти вещества, тоже приходится отказываться.
При этом следует помнить о том, что в сушёных ягодах количество салицилатов не меньше, чем в свежих.
Овощи
Разный объём салицилатов содержат овощи. Наиболее богаты ими болгарский перец, томаты, огурцы, шпинат, редис, брокколи. Чуть меньше их присутствует в луке, цветной капусте, спарже, салате. Ну а минимальное количество салицилатов содержится в фасоли, сельдерее, горохе, белокочанной капусте.
Травы
Стоит помнить и о травах, которые используются в качестве специй. Во многих из них также есть салицилаты. Например, ими богаты корица, душица, укроп, куркума и пр.
Орехи и семечки
Источниками салицилатов также являются многие виды орехов и семена различных растений. Говоря об орехах, богатыми салицилатами, в первую очередь следует назвать арахис, миндаль, фисташки.
В меньших количествах эти вещества присутствуют в бразильском орехе и фундуке. Ну а самая маленькая их концентрация в кешью.
Тем, кто страдает аллергией на салицилаты, следует ограничивать себя в употреблении семян подсолнечника, так как в них тоже присутствуют эти вещества. Также в небольших количествах есть они в кунжуте.
Другие продукты
Не только в растительных, но и в некоторых других продуктах могут присутствовать салицилаты. Например, немалый их объём содержит мёд. Кроме того, они были обнаружены в некоторых сортах сыра.
Косметика и парфюмерия
Салицилаты могут входить в состав шампуней, косметических средств для лица, лосьонов, губной помады и различных кремов. Следовательно, эта продукция может вызывать аллергическую реакцию.
При выборе средств для гигиены полости рта нужно обращать внимание, не содержится ли в них мята. Ведь это растение является одним из источников салицилатов.
Тем, кто не склонен к аллергии, рекомендуется включать в свой рацион продукты, содержащие салицилаты. Особенно полезны они будут пожилым людям. Их регулярное употребление предотвращает инфаркт и инсульт.
Также с их помощью можно быстро избавиться от простудных заболеваний. Главное помнить о том, что чрезмерное употребление салицилатов может нанести вред организму. С особой осторожностью нужно подходить к применению медицинских препаратов, в которых содержатся салицилаты.
Активное вещество
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
Производители
ЗАО МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, ОАО БЗМП, ОАО ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ООО ОЗОН, ОАО ДАЛЬХИМФАРМ, АО ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, АО ПФК ОБНОВЛЕНИЕ, ОАО ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, ОАО ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО ВЕРОФАРМ, ОАО МАРБИОФАРМ, ОАО ИВАНОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, ЗАО ПФК ОБНОВЛЕНИЕ
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.
Показания
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».
Режим дозирования
Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная — от 150 мг до 8 г; кратность применения — 2-6 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, «аспириновая триада», наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.