В каких препаратах содержится литий

Перед современной медициной лежит много сложнейших задач, в том числе лечение аффективных расстройств психики человека.

Препараты лития были открыты в 1949 году и до сих пор находят широкое применение в подавлении, профилактике и предотвращении аффективных расстройств настроения, а также депрессивно-маниакальных заболеваний по сей день.

К какой группе относятся препараты лития

Соли лития входят в группу нормотимики – это препараты, клиническая эффективность которых заключается в уравновешивании и стабилизации расстройств настроения человека. Они используются в фармакологии для лечения депрессивных состояний, маниакальных и аффективных нарушений.

Препараты лития относятся к нормотимикам и способны снимать симптомы раздражительности и импульсивности, сглаживают неустойчивость характера. Лекарственные средства имеют психотропное действие. Благодаря их применению врачи предотвратили не одно самоубийство.

Нормотимики также конструктивно борются с хроническими зависимостями и сексуальными отклонениями, лечат пограничные и реактивные расстройства личности.

Раньше соли лития применялись, как противоэпилептические средства, в настоящее время ими заменяют антидепрессанты (от депрессии) и нейролептики (от маний). Нормотимики имеют комплексное действие при смене у больного фазы депрессивной на маниакальную и наоборот (маниакально-депрессивный психоз).

История становления

Ещё во времена античности целители заметили успокаивающий эффект щелочных вод из некоторых минеральных источников. Научная медицина открыла соли лития, как средство от подагры, в 1859 году. Было установлено, что при приеме лития, растворимость кристаллов мочевой кислоты увеличивается, но применение имеет токсические последствия.

Австралийский учёный Джон Кейд в 1949 году вводил морским свинкам в брюшную полость мочу психотиков с солями лития и неожиданно обнаружил резкое снижение токсического влияния. Он продлил этот эксперимент на некоторых своих больных с психическими расстройствами и получил хороший эффект. Такой опыт дал ему основания предполагать, что причиной маниакальных состояний является дефицит лития.

Соли «Li» начали применять, как заменители пищевой соли для гипертоников. Побочные действия металла на человеческий организм всё же привели к смерти четырёх больных. В США тут же ввели запрет на литиевые средства и начали снова их использовать только в 1970 году.

Что представляют собой соли лития

Литий соли – это органические соединения диссоциирующего (распадающегося) характера с психотропным спектром действия. При терапевтическом применении катионы и анионы лития накапливаются в крови до определённой концентрации. Они не связываются с белками и сохраняют свои физиологические свойства в организме. Уровень ионов лития обязательно контролируется и поддерживается под строгим наблюдением врача.

Щелочной элемент «Li» в природе содержится в некоторых минеральных источниках и в морской соли. Соединения лития – это, как правило, плохо растворимые в воде бесцветные вещества кристаллической структуры. При попадании литиевых солей в организм они концентрируются в головном мозге и тканях и выводятся через почки. Ионы металла стимулируют чувствительность нейронов мозга и динамично влияют на протекание нейрохимических процессов.

Механизм действия

Основным фармакологическим действием солей лития является активация обратного захвата адренергическими окончаниями в центральной нервной системе свободного норадреналина и серотонина, которые и формируют развитие аффективных состояний. Терапевтический эффект сокращает численность b-адренергических рецепторов и подавляет норадренергическую активность.

Ионы лития притесняют в нервных и мышечных клетках ионы натрия, тем самым вмешиваясь в перенос одновалентных катионов сквозь мембраны и ослабляя нервные импульсы.

«Li» блокирует активность ферментов нейрональных дегидрогеназ, синтезирующих инозитол, который регулирует чувствительность и клеточное дыхание нейронов.

Медикаментозная терапия «Li» проявляет наилучшие результаты при лечении смешанного аффекта, когда у больных наблюдается присутствие маниакального синдрома. При этом между фазами цикла должен быть достаточно большой светлый промежуток, тогда соли лития проявляют стабилизирующее действие на психику пациента.

Классификация препаратов: что применяют и что нет

В фармакологии используются только некоторые препараты лития:

1. Литий карбонат (Микалит, Камколит, Контемнол, Литарекс, Седалит, Приадел, Литосан-СР, Квилонум ретард, Литий-дурулез, Литионит-дюрель) применяется чаще всего и проявляет ярко выраженное нормотимическое действие.
2. Оксибутират лития (оксибат) – соль оксимасляной кислоты, используется в меньших концентрациях и имеет менее выраженные побочные эффекты, но обладает высокой активностью.
3. Никотинат (Литонит) – соль никотиновой кислоты, которая улучшает метаболизм. Поэтому назначается как вспомогательный компонент при терапии хронического алкоголизма. Выпускается в ампулах для инъекций.
4. Оксибутират натрия (ГОМК) – оксимасляная соль натрия, подобна по седативным свойствам с оксибатом лития, но чаще применяется введением внутривенно или внутримышечно для общей анестезии. Неингаляционный наркоз оказывает мягкое антигипоксическое действие и может использоваться в хирургии и для детей, и для стариков (препарат отличается хорошей переносимостью). В неврологии назначается для снятия нервозных состояний, погашения состояния шока, нормализации сна (при нарколепсии употребляется как антидопинг). В не медицинских целях используется в пищевых добавках для культуристов, как активатор наращивания мышечной массы и стимулятор гормона роста.

Не применяются в РФ такие соли лития: цитрат, сульфат, хлорид, оротат. Эти препараты имеют такие же свойства, как карбонат, но запрещёны к применению. Ранее цитрат (соединение с лимонной кислотой) входил в состав напитка «Севен Ап» в качестве антипохмельного компонента.

Сфера применения и цели

Показания к применению основных препаратов лития:

1. Лития карбонат (Lithii carbonas) имеет пролонгированное действие и широко применяется в психиатрической отрасли при таких диагнозах: маниакальная фаза и профилактика обострений биполярного аффективного расстройства, шизоаффективные расстройства, хронический алкоголизм, некоторые формы лекарственных зависимостей, сексуальные отклонения, мигрень, синдром Меньера. Известна практика терапии карбонатом лития прогрессирующей мышечной дистрофии. Также препарат применяют для терапии различных нервно-мышечных заболеваний (в том числе миодистрофии Дюшена и спинальной амиотрофии) — клиническая картина после терапевтического курса отмечалась нарастанием мышечной силы и повышением двигательной активности.
2. Лития оксибат (Lithii oxybutyras) имеет ярко выраженный эффект при таких же клинических состояниях, как и при назначении карбоната. Оксибутират лития и натрия аналогичны по свойствам и лечат рецидивирующие нервные расстройства с маниакальными приступами. Соль оксимасляной кислоты лития вводится внутримышечно и обладает меньшей токсичностью.
3. Лития никотинат (Lithium nicotinate) уменьшает влечение к алкоголю и назначается для лечения хронического алкоголизма, острой интоксикации, абстинентного синдрома. Терапевтический эффект выражается как на фоне образования алкогольной мотивации, так и на фоне уже возникшей алкогольной зависимости.
4. Сукцинат лития применяется для наружного использования при кожных дерматитах, себорее и грибковых заболеваниях.

Терапевтические и профилактические дозы

В психиатрической практике для купирования маниакального состояния соли лития применяются по определённой схеме. В первый день суточная дозировка составляет 0,6—0,9 г. На следующий день доза увеличивается на 0,3 г. и при хорошей переносимости с каждым днём снова увеличивается (суточный приём 0,9—2 г.).

С таким графиком достигается концентрация лития в крови до 1,2 ммоль/л.

Превышение этих показателей считается токсичным и может принести непоправимый вред здоровью.

После получения положительного нормотимического эффекта доза постепенно уменьшается до поддерживающей, а при повторных проявлениях заболевания, снова увеличивается.

В зависимости от состояния пациента, солями лития может проводиться профилактическое лечение. При соматических симптомах маниакальной или депрессивной фазы биполярного расстройства назначается профилактическая доза 0,6—0,9 г.

Больным в пожилом возрасте показаны меньшие дозировки лечебных средств, чем молодым людям.

Препараты лития должны употребляться после еды, всасывание происходит преимущественно в тонкой кишке за 6–8 часов. Период полураспада и выведения через почки в зависимости от возраста пациента колеблется в пределах 24–36 часов. При недостаточном количестве в крови ионов натрия и калия наступает обратное всасывание лития почечными канальцами.

Возможные побочные действия

Среди побочных действий применения препаратов лития в психотерапии отмечаются тремор рук, сердечные аритмии, жажда, мышечная слабость, тошнота, учащённые позывы мочеиспускания, обострения болезней ЖКТ.

В процессе лечения необходимо контролировать анализы на уровень содержания лития в организме, чтобы вовремя предупредить почечную недостаточность.

Назначение и приём любого препарата должен проводиться строго по назначению врача. Комбинация с некоторыми лекарствами приводит к опасным побочным действиям и увеличению концентрации лития.

Передозировка препаратов лития часто приводит к летальному исходу.

Противопоказания и ограничения

Дисфункция щитовидной железы и почек являются основными противопоказаниями к использованию препаратов. Существует риск развития гипотиреодизма (редко гипертиреодизма).

Во время приёма средств врачи советуют отказаться от вождения автомобиля. Следует исключить потребления больших количеств соли и жидкостей, но употреблять их умеренно и регулярно. Врачи рекомендуют не злоупотреблять вредными продуктами (копчёностями, солениями и острой пищей).

Беременным категорически запрещается использование солей лития. Это грозит развитием врождённых сердечных аномалий ребёнка.

Медикаментозное лечение кормящих матерей также не рекомендуется, так как влияние лития на здоровье будущего младенца не изучено.

Соли лития действительно экспрессивно справляются с функцией купирования острых маниакальных эпизодов и предупреждают аффективные взрывы.

Эмоциональная возбуждённость больного постепенно угасает, восстанавливается сон, поведение упорядочивается. Но положительный психотропный эффект достигается именно в цикле маниакально-депрессивного психоза, а не при депрессивной динамике.

Из психотропных средств группы нормотимиков назначают препараты лития. Они нужны для лечения биполярных расстройств, профилактики резистентных и тяжелых депрессий. Их применяют в неврологии, психиатрии, дерматологии, онкологии и т.д. Эти лекарства продают в аптеке по рецепту. Назначать их себе самим нельзя.

Какое действие оказывают препараты с литием

Соли лития подавляют факторы, которые вызывают аффективные состояния. Вещества активизируют обратный захват свободного норадреналина и серотонина адренергическими окончаниями в органах ЦНС. Ионы лития, антагонисты ионов натрия в нервных и мышечных клетках, вытесняют последние. Так ослабляется проведение нервных импульсов.

Соли лития оказывают стабилизирующее действие на психику пациента. Положительная динамика наблюдается при лечении смешанного аффекта с выраженным маниакальным синдромом. Другие фармакологические свойства:

• участие в метаболизме и транспорте моноаминов (норадреналина, серотонина);
• повышение чувствительности мозговых оболочек к дофамину;
• блокировка ферментов, синтезирующих инозитол;
• регуляция чувствительности нейронов;
• нормализация настроения, эмоционального состояния при депрессии.

Классификация литийсодержащих медикаментов

Применение препаратов лития в психиатрии

Литий при биполярном расстройстве и не только используют в нескольких направлениях медицины для купирования острого приступа, продления ремиссии. Области применения:

• оксибат (Lithii oxybutyras): нервные нарушения с маниакальными приступами;
• сукцинат: себорея, дерматит, грибковые поражения кожи;
• никотинат (Lithium nicotinate): хронический алкоголизм, абстинентный синдром, интоксикация;
• карбонат (Lithium carbonate): биполярное расстройство, мигрень, шизофрения, мышечная дистрофия, синдром Меньера.

Режим дозирования

Точно установить концентрацию лития в крови проблематично. Дозировку определяют по клиническим признакам, наращивают постепенно. При побочных явлениях применение солей лития прекращают на 1–2 дня, концентрацию не повышают. При положительном нормотимическом эффекте коррекция дозировки не требуется. Максимальная доза в крови составляет 2,1 г за сутки.

Лекарство принимают дважды за день или 1 раз/сутки перед сном. Оптимальные дозы зависят от заболевания, стадии патологического процесса, особенностей организма. Схема лечения психотических расстройств описана в инструкции по применению:

1. Начальная доза карбоната составляет 0,6–0,9 г/сутки.
2. При хорошей переносимости на следующий день ее увеличивают до 1,2 г.
3. После ежедневно повышают на 0,3 г до показателя 1,5–2,1 г.
4. Предельная дозировка – 2,4 г за сутки при курсе лечения не более 1–2 недель.
5. При улучшениях суточную дозу снижают до 1,2–0,6 г.
6. Спустя неделю дозировку лекарств уменьшают до 0,3 г за сутки.
7. С профилактической целью пациенту назначают от 0,3 до 1,2 г/сутки.

Возможные побочные реакции

В психиатрии и наркологии прием солей лития может спровоцировать побочные явления. Требуется сразу снизить дозу и отменить препарат. Возможные жалобы пациента:

• тремор конечностей;
• мышечная слабость, миалгия;
• сердечная аритмия;
• головокружение, спутанность сознания;
• жажда, тошнота, гастралгия, обострение болезней пищеварительного тракта;
• частые позывы в туалет, почечная недостаточность;
• аллергические, местные реакции.

Во время лечения требуется временно отказаться от управления транспортными средствами. По отзывам врачей и пациентов препарат тормозит психомоторные реакции, снижет концентрацию внимания.

При лечении контролируют концентрацию микроэлемента в крови. В противном случае развиваются симптомы острой интоксикации, необходима госпитализация.

К ним относятся:

• тошнота, диарея, рвота;
• снижение остроты зрения, звон в ушах;
• сонливость, очаговые неврологические симптомы, менингизм;
• олигурия;
• снижение кровяного давления, изменение показателей ЭКГ;
• кома, сопор;
• летальный исход.

Противопоказания к приему препаратов с литием

При почечной недостаточности и патологиях щитовидной железы прием препаратов лития противопоказан. Другие ограничения:

• сердечно-сосудистые заболевания стадии декомпенсации;
• обострение воспалительных пищеварительного тракта;
• болезнь Аддисона-Бирмера;
• сахарный, несахарный диабет;
• лейкоз;
• беременность, лактация;
• язвенная болезнь;
• эпилепсия;
• остеопороз;
• катаракта;
• старческий возраст, дети до 15 лет;
• гипонатриемия;
• хроническая диарея;
• бессолевая диета;
• истощение, обезвоживание организма;
• обострение инфекционного заболевания.

Можно ли принимать при беременности

В первом триместре беременности препараты лития не назначают. Высока вероятность пороков со стороны внутриутробного развития плода. Прогрессируют аномалии Эбштейна. Во 2-м и 3-м триместрах препарат назначают по жизненным показаниям при соблюдении суточных дозировок. Перед родами или во время родовой деятельности соли лития отменяют.

Видео