В каких препаратах содержится липаза
Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.
Липаза — гидролаза эфиров глицерина, липолитический фермент (КФ 3.1.1.3), эстераза. Основная функция липазы в пищеварительном процессе — расщепление поступающих с пищей жиров. Второе название — стеапсин.
Содержание
- Панкреатическая липаза
- Липаза в ферментных препаратах
- Лингвальная липаза
- Анализ крови на липазу
- Липаза — пищевая добавка
Панкреатическая липаза
Панкреатическая липаза синтезируется в поджелудочной железе и в составе панкреатического сока попадает в двенадцатиперстную кишку.
На рисунке сверху-справа: панкреатическая липаза человека (вторичной структуры выделены цветами: альфа-спирали показаны в красный цвет, бета-листы — в желтый, случайная спираль — в зеленый) в комплексе с свиной колипазой (синего цвета) и небольшой молекулой ингибитора (вверху слева).
Липаза имеет гидрофильную и гидрофобную части и действует только на поверхности раздела вода-жир. Панкреатическая липаза катализирует в полости тонкой кишки разложение жиров пищи (триглицеридов) на глицерин и высшие жирные кислоты, образуя сначала 1.2 и 2.3-диглицериды, а затем 2-моноглицериды. На одну молекулу триглицерида освобождается две молекулы жирных кислот. Этот процесс происходит в полости тонкой кишки посредством полостного пищеварения. Гидролиз 2-моноглицерида идет очень медленно под воздействием моноглицеридлипазы. При этом образуются глицерин и жирная кислота.
Панкреатическая липаза может быть адсорбированной в гликокаликсе. Липаза осуществляет гидролитическое расщепление триглицеридов, взаимодействуя с другим панкреатическим ферментом — колипазой, небольшого протеина с молекулярной массой менее 11 000 дальтон. Желчные кислоты при высоких концентрациях ингибируют активность липазы в отсутствие колипазы, препятствуя ее контакту с триглицеридами. Если липаза ассоциирована с колипазой, то они могут адсорбироваться на поверхности вода — триглицерид, и осуществлять свое ферментативное действие. Кроме того, к водно-жировой поверхности или на неё с помощью комплекса липаза — колипаза транспортируются фосфолипиды и холестерин желчи.
Панкреатическая липаза имеет молекулярную массу 48 000 единиц и оптимум каталитической активности рН 8–9. В каталитическом центре панкреатическая липаза содержит остаток гистидина и серина. Каталитическую активность панкреатической липазы значительно увеличивает колипаза, также имеющаяся в панкреатическом соке.
Липаза в ферментных препаратах
Липазу является активным компонентам во многих ферментных препаратах, применяемых для коррекции нарушений процесса пищеварения, а также для регуляции функций поджелудочной железы. Чаще всего это комплексные препараты, содержащие основные ферменты поджелудочной железы домашних животных. Такие лекарства способствуют купированию клинических признаков внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы, к которым относят снижение аппетита, тошноту, урчание в животе, метеоризм, стеаторею, креаторею и амилорею. Самым популярным лекарством, содержащим комплекс панкреатических ферментов, включающим липазу, является панкреатин. Кроме него, имеется множество других препаратов, содержащих липолитические ферменты, в т.ч. липазу, часть из них приведена в таблице (Саблин О.А., Бутенко Е.В., формуляры препаратов):
| Лекарственный препарат | Лекарственная форма | Содержание липазы, ед. FIP, не менее |
| Гастенорм форте | Таблетки с кишечнорастворимой оболочкой | 3500 |
| Дигестал | Драже | 6000 |
| Креон 8000 | Микросферы в капсулах | 8000 |
| Креон 25000 | Минимикросферы в капсулах | 25000 |
| Ликреаза | Микросферы в капсулах | 12000 |
| Мезим-форте | Таблетки | 3500 |
| Мезим-форте 10 000 | Таблетки в кишечнорастворимой оболочке | 10000 |
| Мезим 20000 | Таблетки в кишечнорастворимой оболочке | 20000 |
| Панзинорм форте | Драже | 6000 |
| Панзинорм форте–Н | Таблетки | 20000 |
| Панзистал, энзистал | Таблетки | 6000 |
| Панкреатин (ICN, Югославия) | Драже | 4300 |
| Панкреофлат | Таблетки | 6500 |
| Панкурмен | Таблетки | 875 |
| Панцитрат 10 000 | Микротаблетки в капсулах | 10000 |
| Панцитрат 25 000 | Микротаблетки в капсулах | 25000 |
| Солизим | Таблетки | 20000 |
| Фестал | Драже | 6000 |
| Фестал Н | Драже | 6000 |
| Энзистал | Таблетки | 6000 |
На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеются разделы «Секреция, пищеварение в ЖКТ» и «Ферментные препараты», содержащие публикации, посвященные физиологии пищеварения и коррекции состояний органов ЖКТ ферментными препаратами.
Лингвальная липаза
Лингвальная липаза — пищеварительный фермент, липаза, вырабатываемый расположенными во рту железами. Функция лингвальной липазы заключается в расщеплении жиров молока, в основном триацилглицеролов, у детей грудного возраста.
Железы, продуцирующие лингвальную липазу, расположены в слизистой оболочке корня языка и примыкающей к нему области глотки грудного ребёнка. Их стимуляция происходит при раздражении механорецепторов во время сосательных и глотательных движений при естественном кормлении грудью. Молоко проглатывается быстро и лингвальная липаза, перемешанная с молоком, начинает действовать только в желудке. Оптимальной кислотностью для лингвальной липазы является 4–5 рН, равная кислотности желудочного сока грудных детей.
С переменой характера питания необходимость в лингвальной липазе уменьшается, железы полости рта снижают количество продуцируемой лингвальной липазы и её значимость в переваривании жиров уменьшается. У взрослых секреция лингвальной липазы невелика.
Анализ крови на липазу
При болезнях поджелудочной железы активность липазы значительно повышается и липаза в большом количестве начинает выделяться в кровь. При воспалении поджелудочной железы ее количество в крови заметно увеличивается. После острого приступа панкреатита уровень липазы в сыворотке крови возрастает через 4–8 часов до 200 раз, достигая пика через 24 часа, и снижается через 8–14 дней. Определение липазы при панкреатитах имеет высокую клиническую чувствительность и специфичность. Одновременное определение липазы и амилазы позволяет диагностировать поражение поджелудочной железы с точностью до 98%. Норма липазы для взрослых — до 190 ед/мл, у детей от до 18 лет — до 130 ед/мл (при исследовании по турбидиметрическому методу).
Показания к назначению анализа на липазу:
- острый панкреатит
- острый холецистит
- перфоративная язва желудка
- хронический панкреатит
- непроходимость тонкой кишки
- острая и хроническая почечная недостаточность
- алкоголизм
- диабетический кетоацидоз
- цирроз печени
- трансплантация органов
Повышенный уровень липазы в сыворотке крови может быть при следующих заболеваниях:
- панкреатит
- новообразования поджелудочной железы
- хронические болезни желчного пузыря, желчная колика
- инфаркт или непроходимость кишечника
- перитонит
- костные переломы, ранения мягких тканей
- рак молочной железы
- почечная недостаточность
- заболевания, сопровождающиеся нарушением обмена веществ, а особенно липидов — ожирение, сахарный диабет, подагра
- эпидемический паротит при одновременном поражении поджелудочной железы.
Пониженный уровень липазы в сыворотке крови может быть при:
- онкологических заболеваниях, кроме рака поджелудочной железы
- рационе питания, включающим чрезмерное количество жиров
Липаза — пищевая добавка
Липаза (Lipases) зарегистрирована в качестве пищевой добавки с международным кодом E1104. Основное применение липазы в этом качестве — усилитель вкуса и аромата. До 1 августа 2008 года она входила в список пищевых добавок, разрешенных для производства пищевых продуктов в Российской Федерации (СанПиН 2.3.2.2364-08). Однако Постановлением Главного государственного санитарного врача РФ от 26.05.2008 № 32 липаза исключена из этого списка.
Назад в раздел
Функция и роль липазы в организме.
Молекула панкреатической липазы
Организм не в состоянии усваивать пищу в том виде, в котором она попадает в желудок. Для начала её необходимо расщепить при помощи различных белковых веществ. Липаза — пищеварительный фермент, способствующий растворению и перевариванию жиров. Этот элемент участвует в процессе пищеварения, являясь частью поджелудочного сока. Он попадает в кишечник и там сепарирует сложные жиры на кислоты и трёхатомный спирт. Благодаря этому процессу обеспечивается поступление жирных кислот к клеткам.
Основными функциями липазы являются:
- фрагментация жиров,
- переработка витаминов A, D, E, K,
- расплавление жирных кислот,
- причастность к энергетическому обмену,
- регулирование уровня липидов в плазме,
- стабилизация обмена веществ.
Активность фермента проявляется при поступлении в организм жира. В кишечнике, при расщеплении жиров, находится основное его количество. В процессе регенерации клеток поджелудочной железы единицы липазы попадают в плазму. Фермент проходит через почки, а затем обратно абсорбируется в кровь. Присутствие липазы в кровотоке здорового человека практически постоянно.
Панкреатическая липаза.
Перелом кости как возможная причина высокой липазы
Формируется липаза не только в железах, но и в лёгких, кишечнике и ротовой полости маленьких детей. Липаза, образующаяся в поджелудочной железе, называется панкреатической. Именно её количество указывает на возможные сбои в переработке пищи и является точным показателем при различных заболеваниях.
При естественной работе пищеварительных органов в кровотоке обращается малое количество липазы. Если происходит нарушение функции поджелудочной железы или панкреатический проток перекрывается, уровень ферментного соединения в крови резко возрастает. Понижение также является симптомом ряда заболеваний.
Причины роста проявления липазы:
- острое либо хроническое воспаление поджелудочной железы,
- травма органов пищеварения,
- рак пищеварительных органов,
- перекрытие камнем или новообразованием протока,
- кисты и другие образования,
- нарушение продвижения кишечника,
- прободение органов малого таза,
- воспаление брюшины,
- прободная язва желудка,
- диабет,
- инфаркт,
- переломы костей.
Избыток жиров в рационе чреват снижением липазы
Причины пониженной активности:
- переизбыток жиров в рационе,
- переход воспалительного процесса из острой фазы в постоянную,
- резекция поджелудочной железы,
- недостаточность экзокринной функции,
- заболевания онкологического характера.
Норма и диагностика уровня липазы в организме.
Необходимо обязательно выявить причину повышенной или пониженной липазы
Границы уровня ферментного соединения как для мужчин, так и для женщин должны быть в пределах от 0 до 190 Ед/л. У детей показатель ниже — от 0 до 130 Ед/л.
Назначается исследование при следующих симптомах и значениях:
- постоянная тошнота и рвота,
- приступы боли в животе и спине,
- отсутствие аппетита,
- значительное превышение непереваренного крахмала/непереваренных соединительных волокон в кале,
- повышенное количество жиров в кале,
- определение эффективности лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Для более полной картины необходимо учесть и другой элемент пищеварительной системы — амилазу. Анализ на уровень этих двух ферментов позволяет определить заболевание поджелудочной железы с точностью до 99%.
При панкреатите количественный показатель липазы превышает номинальное значение в несколько десятков раз. Возрастает число единиц фермента в течение 4-8 часов после нарушения целостности ткани железы, а максимального значения достигает через 24 часа. Через 7-8 дней количество ферментного соединения в крови постепенно начинает уменьшаться.
Диагностируют уровень липазы при помощи исследования крови из вены. Для сдачи соответствующего анализа пациенту необходимо подготовиться.
Подготовка к анализу.
Лабораторное определение уровня липазы — обязательный этап
Определяют уровень белкового соединения в крови двумя методами: ферментативным и иммунохимическим. Первый способ позволяет получить более быстрый результат. Оба способа предоставляют достоверные показатели. Для корректного прохождения исследования необходимо придерживаться общих правил.
- Сдавать анализ натощак. Последний приём пищи должен заканчиваться за 8 часов до взятия крови.
- Не разрешается пить какие-либо напитки, можно употреблять только чистую воду.
- За несколько дней до сдачи анализа необходимо исключить жирную пищу, алкоголь.
- Перед исследованием нельзя курить.
- Не следует осуществлять забор крови непосредственно после прохождения УЗИ, рентгенологических обследований.
- Психологическое и физическое состояния должны быть в пределах нормы.
В экстренных случаях анализ проводят без предварительной подготовки. Это необходимо при срочном диагностировании нарушений деятельности пищеварительного тракта.
Возможна ли ошибка в исследовании?
Прием оральных контрацептивов может исказить результаты теста
Отклонение в результатах исследования уровня липазы возможно не только при неправильной подготовке к сдаче анализа. Существует ряд причин, способствующих получению некорректного отображения течения болезни.
- Приём оральных контрацептивов, кортикостероидов, ибупрофена, каптокрила, индометацина, гепарина и фуросемида.
- Травмы и переломы костей также сопровождаются увеличением фермента в крови.
- Проявление острой стадии панкреатита, при которой число липазы остаётся нормальным в первые сутки болезни.
- Наследственная гиперлипидемия.
- Хроническое заболевание почек.
- Врождённая недостаточность панкреатической липазы.
- Предшествующая сдаче анализа пересадка внутренних органов.
- Хроническое воспаление поджелудочной железы, при котором липаза может быть в норме или немного снизиться.
- У младенцев в первые 8 недель жизни уровень липазы может быть крайне низким, что соответствует норме.
Если вы принимаете какие-либо медицинские препараты, необходимо сообщить об этом врачу перед назначением исследования.
Препараты с содержанием липазы.
Препараты липазы
Для оптимизации функции желудочной железы и коррекции нарушений в пищеварительном тракте назначаются ферментные препараты с содержанием липазы. Основой таких препаратов служат ферменты поджелудочной железы животных. В препараты на растительной основе входят грибковая липаза и папаин. Фармацевтическая промышленность выпускает подобные препараты уже более 100 лет. Они хорошо переносятся и имеют минимальное количество побочных эффектов. Приём липолитических (содержащих липазу) средств устраняет неприятные симптомы в организме: тошноту, диарею, метеоризм, боли и чувство тяжести в животе.
Ферментные препараты назначаются при различных заболеваниях желудочно-кишечного тракта. А пациентам, перенесшим операцию по удалению поджелудочной железы, принимать ферментные препараты жизненно необходимо. Индивидуальную дозировку в каждом отдельном случае назначает врач.
Многие фармацевтические компании производят липолитические средства. Самыми популярными являются:
- панкреатин,
- гастернорм,
- креон,
- мезим-форте,
- панзинорм,
- панзистал,
- фестал,
- энзистал,
- панкреофлат,
- солизим,
- панцитрат.
При выборе препарата учитывается характер заболевания, его тяжесть и степень расстройства повреждённого органа. Отклонение от режима питания, непривычная пища могут вызвать временные нарушения в работе желудочно-кишечного тракта. В данном случае будут назначены среднеактивные ферментные препараты. Высокоактивные ферменты целесообразно принимать лишь при терапии острых фаз воспалительных процессов и хронических болезней.
Для нормального переваривания пищи необходимы биологические катализаторы — ферменты. Это сложные белковые молекулы, в присутствии которых все химические реакции протекают в десятки и сотни раз быстрее! Без них процесс пищеварения занимал бы годы.
У каждого фермента есть своя спецификация: амилаза разрушает углеводы до мономеров, липаза — жиры, протеазы — белки. Есть отдельные виды ферментов для нуклеиновых кислот (нуклеазы) и некоторых других веществ. Но все они подчиняются определенным правилам:
- Каждый фермент имеет активный центр, подходящий только к одному виду перевариваемого продукта;
- Каждый фермент активен при определенном рН;
- Каждый фермент секретируется в неактивной форме, иначе он будет переваривать собственные ткани;
- Все ферменты, выполнив свои функции, всасываются обратно в кровь или разрушаются до аминокислот, таким образом происходит их круговорот.
Процесс ферментативного переваривания пищи начинается уже в ротовой полости, здесь амилаза разрушает крахмал. В желудочном соке содержится пепсин — фермент, расщепляющий белок на более мелкие фрагменты — пептиды.
В двенадцатиперстную кишку выходит проток поджелудочной железы (ПЖ), и именно она синтезирует основное количество необходимых пищеварительных ферментов — амилазы, протеазы и липазы. Причем липаза имеет преимущественно именно панкреатическое происхождение, тогда как амилаза и протеазы в достаточном количестве выделяются клетками тонкого кишечника. Именно поэтому при заболеваниях поджелудочной железы первым страдает пищеварение жиров, человек вынужден садиться на постную диету, поскольку прием жирной пищи вызывает тошноту, боль в эпигастрии и диарею (жирный пенистый стул).
Спектр ферментов поджелудочной железы весьма изменчив и приспосабливается к обычному рациону человека. Вегетарианцы почти не имеют в панкреатическом соке протеаз, люди, не употребляющие жиров – липазы. Именно поэтому при нарушениях диеты могут возникать нарушения пищеварения.
Панкреатические ферменты активны в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, где много желчи и бикарбонатов. Желчь также эмульгирует жиры, способствуя их перевариванию.
Внешнесекреторная недостаточность поджелудочной железы возникает при панкреатитах, длительной строгой диете, опухолях и общем истощении, белковом голодании. Часто гепатиты и гастриты сопровождаются нарушением секреции ферментов. В первую очередь это состояние проявляется недостатком липазы, а уж потом — всех других компонентов панкреатического сока. Рвота, тошнота, слабость, похудение, признаки недостатка витаминов, снижение аппетита, неустойчивый стул – признаки недостаточности ферментов поджелудочной железы и, как следствие, нарушения переваривания важнейших нутриентов.
Ферментные препараты
Более 100 лет фармацевтическая промышленность выпускает панкреатические ферменты в виде панкреатина — порошка из поджелудочной железы свиней. Активность всех препаратов стандартизируется именно относительно панкреатина по липазе, и составляет от 15 до 45 единиц.
Классификация ферментных препаратов
- экстракты слизистой желудка, содержащие пепсин (абомин, ацидинпепсин, пепсин, ацидин). Применяются при атрофическом гастрите со сниженной кислотностью, противопоказаны при внешнесекреторной недостаточности ПЖ.
- панкреатические, содержащие ферменты амилазу, липазу и трипсин (панкреатин, панцитрат, мезим-форте, креон)
- панкреатические ферменты с добавлением желчи (дигестал, фестал), целлюлозой и другими компонентами (панзинорм-форте, энзистал). Гемицеллюлоза в составе фестала способствуют нормализации стула и микрофлоры, желчь стимулирует желчеотделение, моторику и секрецию, борется с запорами. Данная группа препаратов применяется при сочетанной патологии печени и поджелудочной железы, запорах, гиподинамии, кратковременных погрешностях в диете. Их нельзя применять длительно и при спастическом типе дискинезии желчевыводящих путей и СРК.
Препараты, содержащие желчь, нельзя применять при:
- панкреатите
- гепатите
- язвах любой локализации
- воспалении ЖКТ
- диарее
4. растительные ферменты – папаин и т.д. (пепфиз, ораза)
В группу растительных ферментов входят:
- нигедаза — содержит только растительную липазу, применяется вместе с панкреатином;
- ораза — комплекс ферментов грибкового происхождения (липаза, амилаза, мальтаза, протеаза из грибка аспергиллус);
- пепфиз — грибковая диастаза (амилаза), папаин и симетикон;
- солизим — липаза из пенициллинового грибка;
- сомилаза — солизим и грибная амилаза;
- юниэнзим — грибковая амилаза, папаин, симетикон, активированный уголь, никотинамид;
- вобэнзим — панкреатин, папаин, бромелин, трипсин, химотрипсин, рутозид;
- меркэнзим — панкреатин, бромелин, желчь;
- флогэнзим — бромелаин, трипсин, рутозид.
Их назначают при аллергии к животным белкам. Однако растительные ферменты нельзя применять при бронхиальной астме и аллергии на грибки и к антибиотикам пенициллинового ряда. Растительные ферменты не нашли широкого применения, т.к. в 75 раз менее эффективны, чем животные.
5. панкреатические и растительные ферменты (вобэнзим, флогэнзим)
Отдельно стоит комбинированный препарат Панзинорм. Он содержит панкреатические ферменты, пепсин и аминокислоты и может применяться у пациентов с пониженной кислотностью, нарушением функции поджелудочной железы и желчеотделения.
Как выбрать ферментный препарат
- в зависимости от кислотности желудочного сока: при сниженной кислотности показа панзинорм форте, в остальных случаях можно применять другие препараты;
- при недостаточном желчеотделении применяются комплексы ферментов и желчи;
- препараты, содержащие симетикон или диметикон, хорошо подходят пациентам с метеоризмом и СРК (пепфиз, юниэнзим);
- у детей, при панкреатите легкой степени, эпизодических перееданиях, хроническом гастрите и энтероколите, функциональной диспепсии, дисфункции желчн6ого пузыря можно применять растительные ферменты.
Необходимо помнить, что в первые 7-10 дней острого панкреатита (и 3-5 дней обострения хронического), а также аллергии на животный белок, от назначения и приема ферментов нужно ВОЗДЕРЖАТЬСЯ!
Если ферменты эффективны…
…нормализуется стул, из него исчезают жиры, крахмал и непереваренные мышечные волокна (креаторея), нормализуется масса тела.
Доза подбирается индивидуально в течение недели, начать можно с 1000 ЕД липазы на 1 кг массы тела в день, то есть 60000-70000 ЕД, поделенных на 3-4 приема пищи. В случае тяжелых нарушений доза увеличивается до 4000-5000 ЕД, Прием препарата прекращается после исчезновения симптомов и нарушений в копрограмме.
Если ферменты неэффективны…
…значит, на то есть несколько причин:
- недостаточная дозировка, неправильное хранение с потерей активности ферментов, неправильный прием;
- инактивация ферментов в кислом содержимом желудка иди двенадцатиперстной кишки;
- дисбактериоз.
Когда диарея и стеаторея не спешит исчезать?
При СРК и органической патологии кишечника может быть нарушено всасывание жиров при нормальном их переваривании, при этом жир в стуле сохраняется. В данном случае необходимо увеличить дозы препарата.
При высокой кислотности желудочного и кишечного содержимого желчь плохо эмульгирует жиры, а ферменты неактивны, что тоже вызывает стеаторею. Здесь помогают антациды и ингибиторы протонной помпы.
И, наконец, если фермент выходит из желудка неодновременно с пищей, это тоже может вызвать проблемы, решаемые правильным приемом (натощак либо во время еды, ни в коем случае не после, ведь это сводит их эффект на нет) и применением микрокапсулированных форм. Креон и подобные препараты содержат частицы менее 2 мм в диаметре, что позволяет осуществлять пристеночное пищеварение и одновременный выход фермента из желудка — вместе с порциями пищи).