В каких препаратах содержится изотретиноин

Изотретиноин – химическое вещество, которое используется в косметологии в основном для лечения угревой сыпи. Форма выпуска может быть разной – капсулы для приема внутрь, растворы и мази для наружного применения, ректальные суппозитории. Такие средства относятся к лекарственным, их должен выписать врач-дерматолог.

…

Принцип лечебного действия

Препараты с изотретиноином обладают следующими фармакологическими эффектами:

• нормализуют процессы дифференциации (развития) клеток сальных желез;
• тормозят избыточное образование поверхностных клеток, выстилающих выводные протоки желез;
• подавляют образование кожного сала;
• облегчают выведение секрета сальных желез на поверхность эпителия.

За счет этого количество кожного сала становится меньше, состав нормализуется, выделение облегчается, а воспалительные процессы подавляются.

Изотретиноин оказывает следующие лечебные действия:

• антисеборейное;
• противовоспалительное;
• себостатическое (угнетение синтеза кожного секрета);
• иммуномодулирующее;
• кератомодулирующее (нормализующее баланс веществ и клеток кожи);
• регенерирующее.

Системный изотретиноин после приема капсулы внутрь всасывается в кишечнике. Однако биодоступность его низкая. Большее количество препарата попадает в кровь при одновременном приеме пищи. С кровью он попадает в печень, где подвергается метаболизму с образованием третиноина. Выводится из организма с мочой и каловыми массами.

Показания к применению

Разные лекарственные формы этого вещества используются при различных клинических ситуациях:

• изотретиноин таблетки показаны при тяжелой кистозно-узелковой угревой сыпи, особенно с локализацией ее о области туловища;
• ректальные свечи используются при рецидивирующей форме заболевания, а также при себорейном дерматите в сочетании с угревой болезнью; в России такие препараты пока в продаже отсутствуют;
• изотретиноин мазь назначается при себорее, периоральном дерматите (гнойничковой сыпи в околоротовой области), папуло-пустулезной форме акне (с образованием гнойничков), розовых угрях.

По мнению врачей, использовать изотретиноин нужно в случаях умеренной угревой сыпи в сочетании:

• с устойчивостью к лечению;
• с образованием рубцов;
• со значительным психосоциальным дискомфортом.

Применение off-label

Исследования изотретиноина для лечения кожных заболеваний привели к формированию других показаний к его применению, которые пока не одобрены официально. Такое использование носит название «off-label». Эффективность препарата изучалась и была с той или иной степенью достоверности доказана при следующих заболеваниях:

• некоторые формы розацеа: папуло-пустулезная, эритематозно-телеангиэктатическая, ринофима, молниеносная, экстрафациальная, гранулематозная;
• красный отрубевидный лишай (болезнь Девержи);
• псориаз;
• кожная красная волчанка;
• гнойный гидраденит;
• генерализованный вариант кольцевидной гранулемы;
• остроконечные кондиломы;
• фолликулярный кератоз (Дарье-Уайта);
• предрак кожи (лейкоплакия, актинический кератоз);
• злокачественные опухоли (Т-клеточная кожная лимфома, промиелоцитарный лейкоз, опухоли головы и шеи, нейробластома, немеланоцитарный рак кожи, гепатоцеллюлярная карцинома, злокачественная опухоль молочной железы);
• рак кожи, а также его профилактика у лиц с высоким риском развития заболевания (при пигментной ксеродерме, синдроме базально-клеточной карциномы).

Наконец, есть единичные наблюдения с доказанным улучшением под действием изотретиноина при следующих заболеваниях:

• парокератоз;
• подрывающий целлюлит;
• болезнь Гровера;
• узелки Фордайса;
• гиперплазия сальных желез;
• болезнь Кирле;
• склеромикседема;
• болезнь Офуджи;
• эпидермальная киста;
• диффузный кожный ангиоматоз;
• пахидермопериостоз;
• вермикулярная атрофодермия;
• ихтиозиформный дерматоз.

Это редкие состояния. При их лечении дерматолог может назначить изотретиноин лишь при неэффективности других методов; однако он не обязан предлагать такой метод лечения, поскольку он официально не подтвержден.

Изотретиноин и фотостарение

Для кожи с повышенной чувствительностью к солнцу лучше выбирать косметику, содержащую третиноин. С начала 2000 годов ведутся исследования, посвященные эффективности изотретиноина для профилактики фотостарения. Так, было доказано, что применение этого препарата в сочетании с омолаживающими косметологическими процедурами более эффективно, чем одни только процедуры. Сообщалось об уменьшении выраженности морщин, уплотнении и утолщении кожи, улучшении ее цвета, сокращении пор, повышении тонуса и упругости, осветлении пигментных пятен.

Однако некоторые другие исследования не подтвердили омолаживающий эффект изотретиноина. Поэтому его использование до сих пор официально ограничено только лечением угревой болезни.

Дозировка и способы применения

Расчет дозировки изотретиноина и длительность применения должен определить врач. Это достаточно токсичный препарат, который нельзя использовать в целях самолечения.

Капсулы начинают принимать внутрь из расчета 0,5 мг/кг массы тела в сутки, а через месяц дозу увеличивают до 1 мг/кг. В последующем переходят на поддерживающую терапию, включающую микродозы третиноина (0,1 – 0,4 мг/кг массы тела в сутки). Это позволяет уменьшить частоту развития побочных эффектов, одновременно предупреждая рецидивы заболевания.

Инструкция по применению допускает длительность первого курса лечения в течение 4 месяцев. Затем делают перерыв 8 дней, и курс повторяют. Принимать лекарство внутрь нужно вместе с пищей, за один или несколько раз, главное – соблюсти суточную дозировку. Суммарная дозировка составляет 130-150 мг/кг на курс.

Ректальные суппозитории вводят в прямую кишку каждый вечер в положении лежа. Курс лечения составляет от 8 до 12 недель. Между повторными курсами необходимо делать перерывы длительностью не меньше 1 месяца. Дозировка рассчитывается как 0,5-1,0 мг/кг веса в день.

Наружно изотретиноин применяют дважды в сутки, нанося мазь тонким слоем на пораженный участок кожи. Продолжительность такой терапии составляет 1-1,5 месяца.

При использовании мази и свечей через 1,5-2 недели после начала лечения у многих пациентов отмечается усиление симптомов заболевания: угревая сыпь усиливается, кожа краснеет, отекает, появляется зуд. При выраженной реакции лечение на несколько дней отменяют, а затем возобновляют после стихания обострения.

Побочные эффекты

Побочные действия могут ограничивать использование этого препарата у многих пациентов. Среди них отмечаются разнообразные эффекты, во многом связанные с повышенным содержанием в организме витамина А:

Более редкие последствия приема изотретиноина:

• истончение волос;
• расширение кровеносных капилляров;
• повышенная чувствительность к солнечному свету;
• депрессия;
• судороги;
• суицидальные мысли (врач должен оценить психологическое состояние обратившегося к нему пациента, и при сомнениях изотретиноин обычно не назначается);
• повышение внутричерепного давления (особенно при одновременном применении антибиотиков из группы аминогликозидов, например, гентамицина);
• боль в животе;
• боль в правом подреберье;
• желтуха (признак гепатита);
• запоры или поносы, болезнь Крона;
• кровотечения из кишечника, неспецифический язвенный колит;
• ускоренная колонизация поверхности кожи золотистым стафилококком, что может вызвать развитие фолликулита, фурункулеза или периорального абсцесса.

Влияние на беременность

Тератогенные эффекты и риск развития эмбриопатии (патологии плода) под действием изотретиноина хорошо изучены. Препарат начали использовать в 1982 году в США, после чего были зарегистрированы сотни случаев врожденных пороков развития плода. Уже в то время были предприняты меры по снижению таких рисков. Сейчас используется уже третье поколение рекомендаций по безопасности проводимой терапии у беременных женщин.

Для профилактики беременности необходимо либо полное воздержание, либо использование сразу двух методов контрацепции (презервативы + лекарственные средства). Учитывая, что изотретиноин не рекомендуется сочетать с прогестероном, подбор контрацептива должен осуществлять грамотный гинеколог. Преимущество отдается длительно действующим препаратам, которые не нужно принимать ежедневно.

Беременность после завершения лечения изотретиноином разрешается через 2 месяца. Удлинение этого срока нецелесообразно, так как препарат быстро выводится из организма.

Противопоказания

Изотретиноин нельзя применять даже в малых дозах во время планирования и течения беременности, при грудном вскармливании, при индивидуальной непереносимости и одновременном лечении антибиотиками из группы тетрациклинов (например, Доксициклин). Не следует (и не возникает необходимости) назначать этот медикамент детям до начала полового созревания.

Лекарства для приема внутрь, кроме того, запрещены при:

• тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
• гипервитаминозе А;
• высоком уровне холестерина и триглицеридов;
• различных доброкачественных и злокачественных опухолях.

Свечи противопоказаны при сопутствующих болезнях прямой кишки, в том числе при геморрое и анальной трещине.

Особые указания

Изотретиноин можно применять с осторожностью при заболеваниях печени и почек без тяжелой недостаточности этих органов, при панкреатите, хроническом алкоголизме или наркомании, а также при сердечной недостаточности III-IV функциональных классов.

При внутреннем приеме изотретиноина от прыщей необходимо сдать анализы на сахар, липиды крови и печеночные пробы до начала терапии, через 1 месяц лечения, затем через 3 месяца. У людей с диабетом и ожирением такие анализы проверяются чаще.

Во время курса приема лучше отказаться от использования контактных линз, а также избегать воздействия прямых солнечных лучей на кожу.

Нежелательно сочетать изотретиноин с гормональными препаратами прогестерона или 19-норэпистерона, витамином А, средствами с отшелушивающим эффектом (в том числе с другими ретиноидами).

Препараты изотретиноина

Изотретиноин входит в состав ретиноевой мази, которая выпускается для наружного применения в трех разных концентрациях – 0,01%, 0,05% и 0,1%. Также имеется раствор для обработки кожи Ретасол 0,025%.

Аналоги изотретиноина для приема внутрь в форме капсул:

• Акнекутан (Бельгия);
• Верокутан (Россия);
• Роаккутан (Германия);
• Сотрет (Индия).

Наиболее популярным из этого перечня является Роаккутан. Он выпускается в капсулах по 10 и 20 мг. Научные исследования препарата подтвердили, что он уменьшает слущивание клеток сальных желез, образование кожного сала и предотвращает как формирование комедонов, так и воспаление с образованием папул или пустул.

Ретиноиды

Изотретиноин относится к достаточно обширной группе ретиноидов – предшественников витамина А. Все эти вещества оказывают активное действие на кожу и могут входить в состав различных лекарственных препаратов или средств для ухода.

Изотретиноин и третиноин: в чем разница?

Третиноин, или полностью транс-ретиноевая кислота, имеет длинную молекулу, способную принимать в пространстве разную форму. Одним из стерео-изомеров третиноина и является изотретиноин. В организме оба этих вещества способны обратимо превращаться друг в друга. Поэтому отличий между ними по сути и нет.

Все препараты ретиноидов используются в дерматологии для лечения угревой болезни. Их нельзя считать аналогами изотретиноина, так как они имеют несколько другое химическое строение. Однако биологическое действие всех ретиноидов похожее. К этой группе относятся:

• крем Адаклин, содержащий ретиноид адапален, показанный для лечения акне легкой и средней степени, в том числе комедонов, папул (высыпаний) и пустул (гнойничков);
• гели Адапален и Клензит с тем же эффектом.

Эти средства гораздо лучше переносятся, у них значительно меньше побочных эффектов. Однако они используются в более легких случаях. При их неэффективности врач может рекомендовать препараты изотретиноина.