В каких мазях содержится гепарин натрия

Содержание

Русское название

Гепарин натрия

Латинское название вещества Гепарин натрия

Heparinum natrium (род. Heparini natrii)

Химическое название

Мукополисахарид эфира полисерной кислоты

Фармакологическая группа вещества Гепарин натрия

• Антикоагулянты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• D65 Диссеминированное внутрисосудистое свертывание [синдром дефибринации]
• I21 Острый инфаркт миокарда
• I74 Эмболия и тромбоз артерий
• I77.1 Сужение артерий
• I80 Флебит и тромбофлебит
• I82 Эмболия и тромбоз других вен
• I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей
• M77.9 Энтезопатия неуточненная
• T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
• T14.9 Травма неуточненная
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

9041-08-1

Характеристика вещества Гепарин натрия

Антикоагулянт прямого действия.

Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия — аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6–7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.

Фармакология

Фармакологическое действие — антикоагулянтное.

Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.

Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15–30 мин, при п/к — через 40–60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4–5 ч, 6 ч, 8 ч, 1–2 нед, терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.

Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, Cmax в плазме достигается через 2–4 ч; T1/2 из плазмы составляет 1–2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.

При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. Cmax в крови отмечается через 8 ч после аппликации.

Применение вещества Гепарин натрия

Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.

Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч. после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.

Противопоказания

Гиперчувствительность; для парентерального применения: геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Для наружного применения: язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

Ограничения к применению

Для наружного применения: повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Гепарин натрия

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) — ранняя (2–4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения — кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Прочие: при длительном применении — алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции — раздражение, гематома, болезненность при введении.

При наружном применении: гиперемия кожи, аллергические реакции.

Взаимодействие

Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом — повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется — сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется — никотиновой кислотой.

Совместное применение гепарина натрия (в т.ч. в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ. Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.

Пути введения

П/к, в/в, наружно.

Меры предосторожности вещества Гепарин натрия

Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.

При наружном применении не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Гель не назначают одновременно с НПВС, тетрациклинами, антигистаминными ЛС.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Состав

В состав Гепариновой мази входят 100 МЕ/г гепарина, 40 мг/г бензокаина (местный анестетик), и 0,8 мг/г бензилникотината.

Вспомогательные вещества: парацин мягкий, белый, глицерин, стеариновая кислота, эмульгатор №1, подсолнечное масло, метил- и пропилпарагидроксибензоат, очищенная вода.

Форма выпуска

Мазь для наружного применения. Тубы 25 г.

Фармакологическое действие

Местнообезболивающее, антикоагулянтное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

При нанесении на кожу мазь препятствует образованию тромбов, оказывает противовоспалительное и местноанестезирующее действие.

Гепарин, который постепенно высвобождается из мази, уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие; бензилникотинат (бензиловый эфир никотиновой кислоты) расширяет поверхностные сосуды, тем самым способствуя всасыванию гепарина; бензокаин обезболивает.

Фармакокинетика

С поверхности кожи гепарин всасывается в незначительных количествах. До 95% вещества находится в связанном с белками плазмы состоянии, объем распределения (Vd) — 0,06 л/кг.

Через плацентарный барьер и в грудное молоко не проникает.

Метаболизируется в печени. Т1/2 гепарина — в среднем, 1,5 ч. Экскретируется вещество почками.

Местное применение Гепариновой мази не приводит к изменению параметров свертывания крови.

Бензилникотинат попадает во все слои кожи, однако практически не поступает в системный кровоток. Бензокаин при наружном применении почти не всасывается.

Показания к применению Гепариновой мази

От чего помогает Гепариновая мазь? Основные показания к применению Гепариновой мази — это: флебиты (постинфузионный и постинъекционный), тромбофлебит (сопровождающийся воспалением стенки сосуда тромбоз) поверхностных вен, хронический геморрой в стадии обострения.

Противопоказания

Противопоказания:

• наличие повреждений кожного покрова (язвы, открытые инфицированные раны, некротические процессы и т.д.);
• тромбоцитопения;
• гипокоагуляция;
• гепарин-индуцированной тромбоцитопении (ГИТ) II типа (на данный момент или в анамнезе);
• гиперчувствительность к компонентам мази.

Побочные действия

При длительном применении могут развиваться местные реакции в виде снижения чувствительности на обрабатываемом участке, гиперемии кожи, реакций гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд).

При использовании топических форм гепарина нельзя также исключать риск развития ГИТ II типа (с резким падением уровня тромбоцитов (Тр) до <50% от исходного значения, уменьшением количества Тр <100.000×109/л, с венозным/артериальным тромбозом или эмболией).

По этой причине при использовании препарата следует дополнительно контролировать уровень Тр в крови у пациентов с системными тромбоэмболиями в анамнезе.

У больных без ранее существовавшей повышенной чувствительности к гепарину при парентеральном введении гепарина снижение уровня Тр отмечается, как правило, через 6-14 дней после начала лечения. При гиперчувствительности к гепарину ГИТ может развиться в течение нескольких часов.

Гепариновая мазь, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Гепариновой мази при флебите и тромбофлебите

При постинфузионном/постинъекционном флебите, а также для лечения тромбофлебита поверхностных вен мазь 2-3 р./день наносится тонким слоем на область поражения и аккуратно втирается в кожу. Для обработки участка диаметром 3-5 см достаточно 0,5-1 г препарата. Лечение длится, как правило, от 3 до 7 дней.

Гепариновая мазь при геморрое

При обострении хронического геморроя мазь прикладывают непосредственно к воспаленным геморроидальным узлам на полотняной или бязевой прокладке, которую затем фиксируют повязкой.

Отзывы свидетельствуют о том, что не менее эффективен и другой способ использования препарата — в виде тампонов: тампон пропитывают мазью и затем вводят в задний проход.

Применять Гепариновую мазь от геморроя рекомендуется ежедневно 2 или 3 р./день, до тех пор, пока не исчезнут воспалительные явления. Лечение длится не более 10 дней.

Геморрой довольно частое явление при беременности, однако следует помнить, что беременным женщинам любые лекарства разрешается применять только с одобрения врача.

Гепариновая мазь при варикозе

При варикозе препарат особенно эффективен на ранних стадиях заболевания, когда сосудистые звездочки и расширенные вены только начинают появляться: средство уменьшает болезненность, снимает ощущение тяжести, покраснение, зуд и отечность, ускоряет рассасывание уже сформировавшихся тромбов и не дает образовываться новым, нормализует микроциркуляцию.

Лекарство следует наносить на зону измененных сосудов ежедневно 3 р./день на протяжении 2 недель.

Противопоказаниями к применению при ВРВ (варикозном расширении вен) являются наличие открытых язв или любых других повреждений кожного покрова, а также известная непереносимость любого средства из группы местных анестетиков.

Гепариновая мазь от синяков

Гепарин считается одним из наиболее действенных средств от синяков. Обладая антикоагулянтным эффектом, он ускоряет рассасывание образовавшихся под кожей кровяных сгустков и улучшает состояние капилляров.

Содержащийся в Гепариновой мази бензиловый эфир никотиновой кислоты оказывает сосудорасширяющее действие, тем самым улучшая всасывание гепарина. Местное обезболивающее бензокаин помогает снять боль.

Способ применения мази от синяков: курс лечения гепарин-содержащими средствами составляет от 5 до 15 дней. Мазь наносят на место ушиба/синяка 2-3 р./день и аккуратно втирают в кожу.

Практически все отзывы, которые можно прочитать на форумах о Гепариновой мази, положительные: средство справляется с подкожными гематомами за 2-4 дня.

Для чего Гепариновую мазь применяют в косметологии?

Многие аптечные средства вполне успешно используются для устранения тех или иных косметологических дефектов. Поскольку основные показания к применению Гепариновой мази — это ВВР, геморрой, мастит, ушибы, закономерно возникает вопрос, для чего препарат может использоваться в косметологии?

Для лица мазь используют в качестве средства:

• от морщин;
• от прыщей;
• от мешков под глазами.

Одним из признаков того, что у человека нарушен кровоток, являются отеки. И особенно они заметны под глазами, так как кожа в этом месте очень тонкая и нежная. Нередко отек сопровождается потемнением кожи.

Чтобы избавиться от такой проблемы, следует 1 р./день наносить Гепариновую мазь под глаза: кончиками пальцев, легко похлопывая по коже, и не слишком близко к слизистой.

Важно! Для лица препарат применяют только после проведения теста на аллергию на него. Для проверки переносимости средства его наносят на внутреннюю сторону запястья или локтя и наблюдают за реакцией.

Мазь хорошо снимает воспаление и уменьшает болезненность пораженной области. Благодаря этим свойствам ее иногда используют и в качестве средства от прыщей. С этой целью препарат наносят на лицо тонким слоем 3 р./день до тех пор, пока полностью не уйдет воспаление.

Таким же способом препарат используют для лечения купероза.

Как средство от морщин Гепариновая мазь применяется 2 р./день. Наносят ее легкими массажными движениями, не растягивая кожу (в особенности вокруг глаз). Омолаживающие свойства гепарина, вероятнее всего, объясняются его рассасывающими и противоотечными свойствами.

Отзывы о применении средства для лица позволяют сделать вывод, что кардинально решить проблему уже появившихся морщин при помощи препарата нельзя. Тем не менее, он способен предотвратить появление новых и приостановить развитие существующих.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Длительное применение на обширной поверхности может спровоцировать геморрагические осложнения.

Лечение предполагает отмену средства и — при необходимости — применение однопроцентного раствора протамина сульфата, который является антагонистом гепарина.

Взаимодействие

Усилению противосвертывающего действия гепарина способствует одновременное применение препарата с антиагрегантами, антикоагулянтами и НПВП.

Уменьшению действия гепарина способствует применение препарата с Тиротоксином, алкалоидами спорыньи, антигистаминными средствами, Тетрациклином и никотином.

Гепарин не должен назначаться местно в комбинации с НПВП, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, тетрациклинами.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Препарат должен храниться при температуре 8-15°С.

Срок годности

Три года.

Особые указания

При необходимости длительного лечения, а также в случае применения препарата для обработки обширных участков тела и одновременном приеме внутрь лекарственных средств, которые влияют на кроветворение и/или свертывающую систему, необходимо контролировать ПТИ и время свертываемости.

Аналогичный контроль требуется при необходимости длительного применения и при обширных участках поражения у женщин в возрасте старше 65 лет и у беременных женщин.

Препарат не предназначен для обработки открытых ран. Также не следует наносить его на кожу при наличии гнойных процессов.

Не рекомендуется применять при ТГВ (тромбозе глубоких вен).

Из-за возможности системного действия гепарина пациентам с тромбоэмболическими осложнениями в анамнезе мазь следует назначать с осторожностью.

Метил- и пропилпарагидроксибензоат могут вызвать реакции гиперчувствительности замедленного типа.

Не оказывает неблагоприятного влияния на способность работать с механизмами и управлять транспортными средствами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Гепариновой мази со сходным механизмом действия: Венолайф, Венитан Форте, Гепатромбин, Гепароид Зентива, Тромблесс, Контрактубекс, Лиотон 1000, Венабос, Гепарин, Венабос, Тромблесс Плюс.

Что лучше: Лиотон или Гепариновая мазь?

Препарат Лиотон 1000, как и его аналог, содержит в своем составе гепарин натрия в качестве активно действующего вещества, однако в гораздо большей концентрации — 1000 МЕ/г.

Выпускается Лиотон в форме геля, следовательно, он лучше и быстрее проникает в кожу, чем выпускаемые в форме мази средства.

Другим отличием препаратов является то, что в Гепариновой мази помимо гепарина также содержатся усиливающие его действие компоненты — бензилникотинат и бензокаин.

Что лучше: Троксевазин или Гепариновая мазь?

Троксевазин — это капилляростабилизирующее средство. Его активным веществом является смесь биофлавоноидов, в которой содержится не менее 95% троксерутина (концентрация троксерутина в 1 грамме мази — 20 мг).

Действие препарата направлено на уменьшение отека, боли, улучшение трофики и устранение различного рода патологических нарушений, причиной которых является венозная недостаточность.

Оба препарата хороши, но их действие несколько отличается. Троксерутин оказывает венотонизирующее, ангиопротективное, противоотечное и противовоспалительное действие. Гепарин — местноанестезирующее и антикоагулянтное.

Считается, что Троксевазин более эффективен, когда нужно снять отёк, а его аналог — когда необходимо ускорить рассасывание гематомы.

Для детей

В педиатрии применяется для лечения детей старше 12 месяцев.

Препарат наносят на пораженную область тонким слоем и легкими движениями втирают в кожу. Разовая доза для ребенка зависит от площади поражения и составляет от 0,5 до 3 см столбика средства.

Инструкция на Гепариновую мазь при беременности и при лактации

Безопасность применения средства у беременных и кормящих женщин не установлена. Через плацентарный барьер гепарин не проходит, с грудным молоком не выделяется.

Сведений о том, проходят ли другие компоненты мази в грудное молоко, нет.

Гепариновая мазь при беременности и в период грудного вскармливания может применяться только с одобрения врача.

Отзывы о Гепариновой мази

Гепариновая мазь — это недорогое и очень действенное средство. Ее применяют от геморроя, от синяков, при варикозе. Также можно встретить хорошие отзывы о Гепариновой мази для лица: в косметологии препарат чаще всего используется для устранения синяков и мешков под глазами.

Более противоречивы отзывы о Гепариновой мази от морщин: кто-то говорит, что препарат весьма эффективен в борьбе за сохранение молодости кожи, кто-то уверяет, что серьезных улучшений не заметил.

Зато отзывы о Гепариновой мази при геморрое встречаются исключительно положительные — препарат прекрасно работает, когда речь идет о столь деликатной проблеме, при этом при наличии показаний его разрешается использовать даже при беременности.

Не менее хорошо зарекомендовала себя мазь и от варикоза: пациенты говорят, что сосудистые звездочки на ногах заметно уменьшаются (а иногда и полностью исчезают) уже через 1-2 недели регулярного применения.

Сколько стоит Гепариновая мазь?

Цена Гепариновой мази в России — от 63 до 92 руб.: купить препарат производства компании «Белмедпрепараты» можно за 64 руб., а стоимость мази для наружного применения, выпускаемой компанией «Нижфарм», — 85 руб.

Цена Гепариновой мази в Украине — от 46 до 60 грн. При этом цена в Харькове практически не отличается от цены в киевских или, например, одесских аптеках.