В каких лекарствах содержится никотин
Одна из самых популярных фармакологических групп в наши дни – это препараты против курения. В ближайшей аптеке у дома или в интернете можно найти десятки таких лекарственных средств. Однако все они имеют свой механизм действия и предназначены для решения конкретной задачи. Без рекомендации специалиста покупать их не просто бесполезно, но иногда и опасно для здоровья.
[toc]
Что лежит в основе табачной зависимости?
Привычка курить стоит на «трех китах»: физиологическом привыкании к никотину, психологической зависимости от него и социальной составляющей. Все это формирует поведение человека с компульсивной, навязчивой потребностью в табачном дыме. Это не простая привязанность.
Для ее диагностики используют 11 критериев, предложенных Американской Психиатрической Ассоциацией (АРА) в 2013 году. Основа диагностики – бальная система сочетания симптомов. 3 критерия – легкая степень зависимости, 5 – умеренная, более 6 – тяжелая.
Абстиненция и толерантность к пасленовому алкалоиду не являются самостоятельными поводами для постановки диагноза зависимости, но учитываются в критериях ее оценки.
Формирование непреодолимой тяги к никотину проходит две ступени:
- Эпизодическое курение: не более 5 сигарет в течение 10 суток, за компанию.
- Система: до 6 табачных изделий в день, предпочтение отдается определенной марке, появляется вкус к табаку.
Между этими ступенями пациенту приходится преодолевать несколько стадий:
- Первая стадия – дебют психологической зависимости. Еще нет никаких органических изменений внутри, но стремление подымить четко обозначено на уровне подсознания. Это длится около 5 лет. Все это время каждая выкуренная сигарета приносит чувство удовлетворения, прилива сил, эмоционального подъема, стимулирует работоспособность, дает свободу общения. Абстиненции нет, толерантность развивается.
- Вторая стадия продолжается до 20 лет. Это время апогея психологической привязанности к сигарете. Но к ней присоединяется и физическая: появляется утренний кашель, головные боли, раздражительность. Пациент начинает часто болеть: простуда, грипп, бронхиты. Он плохо спит, поскольку даже ночью возникает потребность в табаке. Появляются проблемы с сердцем, скачет АД.
- Третья стадия – это период осложнений. Толерантность стремится к нулю, даже нескольких табачных изделий недостаточно, чтобы получить желаемого удовлетворения. Проблемы со здоровьем носят необратимый характер, происходит трансформация хронических заболеваний в рак, ОНМК, ОИМ.
Кто-то останавливается вовремя, на втором этапе, когда еще возможно полное восстановление функций внутренних органов, но кто-то продолжает курить до последнего.
Суть в том, что на каждом этапе применимы свои конкретные лекарственные препараты, помогающие побороть зависимость и запускающие процесс саморегенерации организма.
Почему стоит использовать медикаменты?
Ответ на поверхности: чтобы облегчить процесс возвращения к нормальной жизни, сократить период дискомфорта, а иногда и настоящих страданий. Табачный яд – наркотик. Отказаться от него очень трудно. Тем более что реакция организма на блокировку никотина у каждого строго индивидуальна.
Кто-то нуждается в поддержке нервной системы, кому-то требуется помощь в делах сердечных, третьим необходимо стимулировать очищение легких. При этом все борются с психологической зависимостью.
Именно поэтому так много медикаментов и средств народной медицины, способных помочь пациенту в этот один из самых сложных моментов его жизни. Их цель – предупредить рецидив, обеспечить комфортное расставание с сигаретами, поддержать восстановление функционального потенциала органов и тканей. В этих лекарственных препаратах – разная активная основа, поэтому все они делятся на несколько групп по принципу своего действия.
Три группы препаратов
С точки зрения фармакологии, целесообразно деление всех медикаментов, участвующих в процессе расставания с табачным ядом, на три большие группы. Кроме того, существуют небольшие подгруппы, в зависимости от соматической патологии, которая сопутствует вредной привычке.
Первая группа
Это – лекарства-заменители. Они содержат медицинский никотин или вещества, которые его заменяют по механизму действия. Контактируя с ацетилхолиновыми рецепторами вместо табачного алкалоида, они вызывают тот же эффект, что и он.
Однако бесспорным преимуществом этих средств является отсутствие продуктов горения и связанных с ними осложнений, побочных эффектов. Препараты обеспечивают комфортную абстиненцию или полное ее отсутствие.
Минус один – они действуют так, что организм по-прежнему продолжает нуждаться в сигарете или ее заменителе.
Используют их для постепенного снижения такой потребности путем коррекции доз. Сюда включены и Никоретте, и Табекс.
Вторая группа
Лекарственные средства этого типа являются непосредственными контактерами со структурами головного мозга, его активными центрами, отвечающими за пристрастие к никотину. Чаще всего – это антидепрессанты, корректирующие собой желание закурить. Например, Зибан, снижающий саму потребность в пасленовом алкалоиде.
Третья группа
Это – самая радикальная «команда» медикаментов. Они блокируют эффект никотинового удовольствия, нейтрализуя табачный яд. В результате никакого удовлетворения от курения не наступает, независимо от количества употребленных сигарет.
Более того, к пиридиновому алкалоиду возникает стойкое отвращение. Это напоминает кодировку при алкоголизме. Даже от запаха табака при их приеме начинает мутить. К представителям этой группы относят Корриду.
Плюсы и минусы таблеток от курения
Каждый антиникотиновый препарат имеет свои собственные характеристики, предназначен для индивидуального пользования, но вместе с тем, у всех этих средств есть общие достоинства и недостатки.
К плюсам можно отнести относительную дешевизну лекарств, их доступность и безопасность.
Минусов больше:
- Невозможность параллельного использования никотиносодержащих медикаментов с пожизненно назначенными лекарствами любого плана.
- Ограничения для приема, особенно в период беременности и лактации.
- Возраст – до восемнадцатилетия нельзя.
- Табу при тяжелых заболеваниях сердца, особенно в постинфарктный период.
- ХПН.
- Психические расстройства.
- Ограничения для вождения транспорта, поскольку есть рассеянность и потеря концентрации в качестве побочных эффектов.
- Риск передозировки.
Обзор средств от курения
Разнообразие форм выпуска и фармакологических свойств у антиникотиновых лекарств велико. Но знание – сила, поэтому попробуем детально разобраться в сути каждого из них, оценивая по пятибальной системе.
Название | Форма выпуска | Механизм действия | Эффектив- ность |
Препараты, содержащие никотин | |||
Никтивит | Никотиновый пластырь, жевательная резинка, таблетки | Содержит медицинский никотин, заменяет собой экзогенное поступление вещества и снижает тягу к нему за счет постепенного уменьшения дозы пасленового алкалоида. Облегчает абстиненцию. Ускоряет отказ от сигарет | 4 |
Никоретте | Мини-таблетки под язык, жвачка, леденцы, спрей, раствор для инъекций | Аналогичный | 5 |
Никотинелл | Таблетки при возникновении осложнений со стороны нервной системы из-за отмены пасленового яда | Аналогичный | 4 |
Никвитин | Рассасывающиеся таблетки, трансдермальный пластырь | Аналогичный | 3 (с учетом побочных эффектов) |
Смок Аут | Спрей с медицинским никотином | Аналогичный | 4 |
Никомель | Леденцы с никотином | Аналогичный | 4 |
Средства, содержащие заменители никотина | |||
Табекс | Таблетки | Заменяет собой никотин, в основе имеет растительный аналог алкалоида – цитизин. Он вступает в контакт с холинорецепторами. Плюсом является способность одновременно стимулировать дыхание. Минусом – риск сильного токсического отравления. | 4 |
Цитизин | Таблетки | Аналогичный (противопоказан гипертоникам) | 3 (с учетом побочных эффектов) |
Цититон | Раствор для инъекций | Аналогичный | 4 |
Циперкутен | Трансдермальный пластырь | Аналогичный | 4 |
Чампикс | Таблетки | Аналогичное действие, активное вещество – варениклин, производное цитизина, обладающее минимум побочных эффектов | 4+ |
Варениклин | Таблетки | Аналогичное действие | 4 |
Табамекс | Капли для перорального использования на натуральной основе и гель с ионами серебра для втирания в десны | Занимает особое место в группе, поскольку одновременно со снижением абстинентного синдрома проводит детоксикацию организма. | 5 |
Лобесил | Таблетки (в аптеках отсутствует) | Активное вещество – одноименный алкалоид, действие – аналогичное группе, практически не имеет побочных эффектов | 4 |
Лобелин | Таблетки, раствор для инъекций (в аптеках отсутствует) | Активное вещество – одноименный алкалоид, действие – аналогичное группе, практически не имеет побочных эффектов | 4 |
Гамибазин | Таблетки, надесенные пленки и жевательная резинка | Активное вещество – анабазин, действие – аналогичное группе, практически не имеет побочных эффектов, стимулирует дыхательный центр. | 4 |
Таблок | Спрей | Аналогичный | 4 |
Блокираторы никотина | |||
Коррида | Таблетки | Вызывают отвращение к никотину, блокируя его действие на ацетилхолиновые рецепторы. Натуральные, основа – овес. | 5– (из-за кратко- временности эффекта) |
Коррида плюс | Таблетки (отличие от Корриды в том, что вместо эфирного масла мяты – растительный экстракт растения) | Аналогичный | 5– (из-за кратко-временности эффекта) |
НикоФрост | Капли | Аналогичный | 4 |
Никофрин Актив | Драже | Аналогичный | 4 |
Монастырский чай от курения | Напиток | Аналогичный | 4 |
Антидепрессанты | |||
Зибан | Таблетки (не зарегистрированы в РФ) | Способствует выработке дофамина, перекрывая этим память о никотиновом удовольствии Стимулирует выработку гормонов счастья. Помогает справиться с психологической зависимостью | 5 |
Никостоп | Капли на растительной основе | Аналогичный | 3 |
Носнок | Таблетки | Аналогичный | 4 |
Бупропион | Таблетки | Аналогичный (борется с набором веса) | 4+ |
Смокинг Лок | Капли | Аналогичный | 4 |
Пуэр комбо | Таблетки | Аналогичный | 5 |
Гомеопатия | |||
Табакум | Сахарные капсулы | Вызывает отвращение к табаку и восстанавливает нервную систему, не имеет побочных эффектов | 3 |
Церера | Гомеопатические гранулы | Аналогичный | 3 |
Табакум плюс | Драже | Аналогичный | 3 |
Табакокурение | Мини-таблетки | Аналогичный | 3 |
Восстановитель эндогенного синтеза никотина | |||
Таблетки Аллана Карра | Таблетки на основе смолы калифорнийской секвойи | Стимулируют синтез эндогенного никотина, ускоряет метаболизм, демонстрирует седативный эффект | 5 |
Кроме основных лекарственных препаратов, в борьбе с никотиновой зависимостью широко используются дополнительные, фоновые средства.
Название | Форма выпуска | Механизм действия | Эффективность |
Препараты с седативным эффектом | |||
Афобазол | Таблетки | Снимают возбуждение, улучшают мозговое кровообращение, купируют подавленное состояние | 5 |
Глицин | Рассасывающиеся таблетки | Аналогичный | 3 |
Симптоматики | |||
Никопрост | Надесенный гель, капли внутрь | Способствует выведению мокроты, чистит легкие | 4 |
Нико Клинер | Спрей | Аналогичный | 4 |
Астодол | Капли | Аналогичный | 5 |
Смоке Стоп | Спрей | Состоит из лекарственных трав, обладает общеукрепляющим эффектом, в части помощи в борьбе с курением – плацебо | 2 |
Никоин | Спрей | Аналогичный | 2 |
Фритаб | Рассасывающиеся пластинки | Аналогичный | 2 |
Нико Ти | Коктейль, спрей | Аналогичный | 3 |
Акупунктурный биомагнит | |||
Зеросмок | Магнит | Воздействует магнитным полем на активные кожные точки легких и головного мозга, подавляя тягу к табаку | 3 |
Рейтинг лекарств основывается на отзывах пациентов и врачей.
Противопоказания
Все антитабачные препараты имеют общие противопоказания:
- Период вынашивания ребенка и грудное вскармливание.
- Язвенные процессы в системе пищеварения, другие заболевания желудочно-кишечного тракта.
- Гипертония любой степени.
- Атеросклеротическое поражение сосудов любой локализации.
- Нарушения в системе свертываемости крови.
- Анемия.
- Заболевания сердца и сосудов с развитием сердечной недостаточности.
- ХОБЛ.
ВашНарколог рекомендует: какие препараты самые недорогие и самые эффективные?
Препараты для борьбы с никотиновой зависимостью нельзя приобретать, ориентируясь на их стоимость.
Только врач может подобрать индивидуальный препарат для каждого пациента.
Тем не менее, наиболее приемлемая цена у Бризантина. В среднем сегменте располагается Никоретте. Самыми дорогими считаются Табекс, Зибан.
Что касается эффективности, то предпочтение и врачами, и пациентами отдается все тому же Никоретте в таблетках, Табамексу, Корриде, Пуэр Комбо и таблеткам Аллана Карра. Из вспомогательных средств эффективны: Афобазол, Астадол.
Латинское название:
Nicotinum (род. Nicotini)
Категория риска для беременных:
D — по FDA США
D — по TGA Австралии
Фармакологические группы:
Химическое название
(S)-3-(1-Метил-2-пирролидинил)пиридин (и в виде резината)
Фармакология
Фармакологическое действие — н-холиномиметическое.
Взаимодействует с периферическими (в т.ч. расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нейромышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низкой концентрации возбуждает их, в высокой — блокирует. В ганглиях первая фаза (возбуждение) связана с деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) — с конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. В ЦНС влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина, серотонина и других медиаторов в окончаниях нейронов. Уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает — катехоламинов и АДГ. Способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека. Небольшие дозы возбуждают ЦНС, в т.ч. рвотный центр. Никотин может вызвать тремор и судороги. Стимулирует дыхательный центр (рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны и непосредственно).
Действие на сердечно-сосудистую систему обусловлено активацией симпатических влияний: тахикардия (возможна желудочковая экстрасистолия), повышение АД, нарушение кровоснабжения органов и тканей (сужение сосудов), гипернорадреналинемия, повышение гликогенолиза и др. Никотин увеличивает сердечный выброс, усиливает работу сердца и повышает потребление кислорода миокардом. Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению секреции (бронхиальных желез и кислого желудочного сока) и тонуса гладких мышц бронхов и ЖКТ. Облегчает нервно-мышечную передачу. Повышает содержание в крови жирных кислот и адгезивную способность тромбоцитов.
Влияние на внутренние органы небольших доз никотина, поступающих в организм при курении, обусловлено в основном рефлекторным действием (стимуляция хеморецепторов каротидного синуса и дуги аорты). К никотину постепенно развивается привыкание.
Хорошо всасывается со слизистых оболочек (биодоступность зависит от pH). Ионизированный никотин, содержащийся в дыме сигарет, плохо растворим в липидах, и его всасывание в достаточном количестве возможно только в легких (большая всасывающая поверхность). Неионизированный никотин (pH 8,5) из дыма трубочного табака и сигар имеет щелочную реакцию и быстро всасывается в полости рта (не вдыхается). Количество всасывающегося у курильщиков никотина варьирует от 90% (у вдыхающих дым) до 10% (у невдыхающих его). Т1/2 из плазмы — 2 ч. Большая часть превращается до биологически инертных веществ в печени, а также в почках и легких. Продукты метаболизма и небольшое количество алкалоида в неизмененном виде выводятся с мочой в первые 10–15 ч.
Никотин (курение или жевание табака) способствует развитию психической зависимости, ИБС, рака легкого, хронического бронхита, эмфиземы легких и других заболеваний. У лиц, нюхающих табак, повышается риск развития рака полости носа, при жевании табака чаще заболевают раком полости рта. Повышенный риск смерти (по сравнению с некурящими) снижается после прекращения курения и через 10–15 лет достигает примерно того же уровня, что и у некурящих. У курящих значительно нарастает степень атеросклеротического сужения наиболее мелких коронарных артерий, повышается способность тромбоцитов к адгезии и вероятность развития тромбоза, увеличивается вязкость крови как результат полицитемии. Хроническая гиперсекреция слизи, сопровождающаяся кашлем с мокротой, способствует развитию хронического бронхита, обструктивных заболеваний легких и предрасполагает к возникновению рака легких. Курение замедляет заживление язв и повышает частоту рецидивов язвенной болезни желудка, снижает иммунитет и увеличивает восприимчивость к инфекционным заболеваниям. У курящих женщин реже наступает беременность. Во время беременности повышается риск спонтанного аборта (в результате дефицита кислорода в крови), нарушений в развитии плаценты, связанных с большим количеством в ней аномальной ДНК. Курение матери в первые три года жизни ребенка повышает у него частоту возникновения заболеваний легких и респираторных инфекций.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — D.
Никотин проникает в молоко матери, может создавать в нем высокую концентрацию, достаточную для развития интоксикации, в т.ч. остановки дыхания у ребенка.
Характеристика
Алкалоид листьев табака. Является составной частью табачного дыма, находясь в нем преимущественно в ионизированной форме, нерастворимой в липидах.
Применение
Лечение табачной/никотиновой зависимости:
— уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
— при временном отказе от курения;
— для уменьшения количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Категория действия на плод по FDA — D.
Никотин проникает в молоко матери, может создавать в нем высокую концентрацию, достаточную для развития интоксикации, в т.ч. остановки дыхания у ребенка.
Ограничения к применению
Неконтролируемая артериальная гипертензия, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, неконтролируемые гипертиреоз, феохромоцитома (в связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников), сахарный диабет, возраст до 18 лет.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в фазе обострения, нестабильная стенокардия, тяжелая аритмия, ишемический инсульт или нарушение мозгового кровообращения (недавно перенесенные), беременность, кормление грудью; для жевательной резинки — заболевания височно-нижнечелюстного сустава (в активной форме), воспалительные заболевания полости рта и глотки.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, тревожность.
Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, рвота, икота, раздражение слизистой оболочки полости рта и верхних дыхательных путей, стоматит, боли в жевательных мышцах, болезненность или раздражение языка.
Прочие: боль в горле или в полости рта, тахикардия, аритмия, аллергические реакции, в т.ч. кожные.
Пути введения
Трансбуккально, ингаляционно, накожно.
Передозировка
Симптомы острого отравления никотином: гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, тахикардия, повышение АД, одышка, угнетение дыхания, расширение зрачков, расстройство зрения, слуха, судороги, возможен смертельный исход в результате паралича центра дыхания.
Лечение: направлено на поддержание дыхания (искусственное дыхание на срок до детоксикации никотина).
Хроническое отравление, как правило, связано с курением табака и характеризуется разнообразными симптомами. Типичными являются воспалительные процессы слизистых оболочек дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит), гиперсаливация, снижение кислотности желудочного сока и повышение моторики толстого кишечника.
Лечение: разъяснение вреда курения табака, групповая психотерапия, постепенное уменьшение количества выкуриваемых сигарет, гипноз, акупунктура, для снятия абстиненции — использование малых доз н-холиномиметиков (в т.ч. и никотина).