В каких лекарствах содержится госсипол

В каких лекарствах содержится госсипол thumbnail

Каждый год около 500 млн человек на планете заболевают гриппом, причем до 500 тыс. из них погибают. Во всем мире за три месяца эпидемии от пневмонии, одного из тяжелейших осложнений гриппа и ОРВИ, может умереть более 10 тыс. человек. Это пугающая статистика.

Именно поэтому внимание современных исследователей сосредоточено на разработке новых препаратов от гриппа. Объединенные усилия фармацевтических компаний и исследователей за последние несколько десятков лет привели к созданию лишь нескольких лекарств, относящихся к классу ингибиторов нейраминидазы, которые в настоящее время ВОЗ рекомендует для лечения гриппа пациентам, нуждающимся в противовирусной терапии.

А в России препаратов, позиционируемых как противовирусные, во много раз больше, чем в Америке и Европе вместе взятых. С 2007 г в РФ зарегистрировано более 20 новых лекарственных препаратов для лечения гриппа.

Интересно, почему так получается?

Часть из них сразу получает статус «безрецептурное лекарственное средство», а значит — можно приступать к телевизионной рекламе, и мотивировать покупателей сметать в аптеках яркие упаковки с надписью «от гриппа».

Однако, если изучить подобные «лекарственные новинки» чуть глубже, и с позиции специалиста, а не обывателя — возникает больше вопросов, чем ответов.

Кагоцел

Производитель: «Ниармедик Плюс»

Международное непатентованное название: нет

Активное вещество: Кагоцел

Химической название: натриевая соль сополимера (1→4)-6-0-карбоксиметил-β-D-глюкозы,(1→4)-β-D-глюкозы и (21→24)-2,3,14,15,21,24,29,32-октагидрокси-23-(карбоксиметоксиметил)-7,10-диметил-4, 13-ди(2-пропил)-19,22,26,30,31-пентаоксагептацикло [23.3.2.216.20.05.28.08.27.09.18.012.17] дотриаконта-1,3,5(28),6,8(27), 9(18),10, 12(17), 13,15-декаена. 

По заявлению директора компании Ниармедик Плюс, «мы взяли целлюлозу, это полимер из хлопка, взяли еще определенное вещество, получаемое из хлопка, соединили его с целлюлозой и получили полимер. Он и называется кагоцелом».

Какое «определенное вещество» соединили с целлюлозой?

Кагоцел — новое химическое вещество, полученное методом химического синтеза, в результате которого к полимерным молекулам карбоксиметилцеллюлозы (КМЦ) присоединяются молекулы госсипола.

Итак, Кагоцел — это соединение госсипола с карбоксиметилцеллюлозой (КМЦ)

Изучаем свойства вещества госсипол, понимая, что КМЦ — просто инертная молекула-носитель

Оказывается, госсипол — молекула с давней историей:

Госсипол — противозачаточное средство для мужчин с доказанной антисперматогенной активностью (Coutinho E., Athayde C., Atta G. Gossypol blood levels and inhibition of spermatogenesis in men taking gossypol as a contraceptive. A multicenter, international, dose-finding study // Contraception. — 2000. — № 61 (1). — С. 61-7.). При этом примерно в 20% случаев влияние препарата на сперматогенез носило необратимый характер, что предполагало его применение только у мужчин, «завершивших образование семей или тех, кто допускает необратимое бесплодие (Coutinho E. Gossypol: a contraceptive for men // Contraception. — 2002. — № 65 (4). — С. 259-63) В 1998 г. исследовательская группа ВОЗ по методам регулирования мужской фертильности, рассмотрев результаты исследований госсипола, пришла к заключению, что риск от его применения превышает пользу, в связи с чем его использование в качестве контрацептива было запрещено.(Waites G., Wang C., Griffin P. Gossypol: reasons for its failure to be accepted as a safe, reversible male antifertility drug // Int. J. Androl.. — 1998. — № 21. — С. 8-12)

Объяснения производителя противоречивы: «Кагоцел — это не госсипол», и в то же время «Кагоцел содержит госсипол».

По данным DSM Group, маркетингового агентства, специализирующегося на исследованиях фармацевтического рынка, Кагоцел занимает I-е место по продажам в своем сегменте в натуральном выражении.

Именно поэтому доказательство безопасности препарата Кагоцел становится критически необходимым: ведь в состав препарата входит средство, влияющее на репродуктивные способности.

Ингавирин

Производитель: «Валента»

Международное непатентованное название: нет

Активное вещество: имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты

Производитель позиционирует препарат как инновационное противовирусное средство.

Ингавирин был зарегистрирован для лечения гриппа в 2008 г. Следует отметить, что его действующее вещество — имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты (витаглутам) в течение нескольких лет в нарушение федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12 апреля 2010 г. N 61-ФЗ вплоть до мая 2014г входило в состав препарата «Дикарбамин», применяемый для стимуляции лейкопоэза у онкобольных.

Одно вещество — 2 разные инструкции по действию и показаниям к применению?

Ингавирин — Инструкция

Дикарбамин — Инструкция

На сайте производителя механизм действия описан как «Ингавирин сканирует клетки и выборочно лечит зараженные», что противоречит данным инструкции: «Противовирусный механизм действия связан с подавлением репродукции вируса на этапе ядерной фазы, задержкой миграции вновь синтезированного NP вируса из цитоплазмы в ядро».

Однако в специальных исследованиях по изучению противовирусной активности препарата Ингавирин было доказано, что необходимая для уничтожения вирусов концентрацияпрепарата в крови недостижима. (Романовская А. А., Дурыманолв А. М., Шаршов К. А. и др. «Изучение чувствительности вирусов гриппа, А (H1N1), вызвавших заболевания в апреле-мае 2009 года, к противовирусным препаратам в культуре клеток MDCK«, «Антибиотики и химиотерапия», 2009, том 54, с. 5-6.) Производитель косвенно подтверждает эти данные, т. к. «определить рекомендованными методиками концентрацию Ингавирина в плазме крови не представляется возможным».

Так что же такое Ингавирин? И чем он отличается от рецептурного препарата Дикарбамин, который использовался в онкологии до мая 2014г?

Производитель уверяет нас в высоком профиле безопасности препарата, в нарушение закона о рекламе пп. 8 п. 1 статьи 24 Федерального закона от 13.03.2006 г. № 38-ФЗ «О рекламе» «реклама лекарственных средств не должна гарантировать положительное действие объекта рекламирования, его безопасность, эффективность и отсутствие побочных действий…»

Читайте также:  В каких прод содержатся белки

Анаферон

Производитель: «Материа Медика»

Международное непатентованное название: нет

Активное вещество: антитела к гамма-интерферону человека аффинно очищенные 0,003 г, наносятся на лактозы моногидрат в виде водно-спиртовой смеси с содержанием не более 10-15 нг/г активной формы действующего вещества, детская форма 10-16нг/г активной формы действующего вещества.

Вышел на рынок в 2002 г. в качестве гомеопатического средства. Начиная с 2009 г., Анаферон перерегистрирован как стандартное противовирусное и иммуномодулирующее лекарственное средство. При этом состав препарата не изменился. Он выпускается в виде двух препаратов, предназначенных для применения во взрослой и детской (Анаферон для детей) практике, хотя разница между ними минимальна.

Оба препарата содержат антитела к гамма-интерферону человека аффинно очищенные выделенные из сыворотки крови кроликов практически в одинаковой дозе, поэтому специальный «педиатрический» препарат является исключительно маркетинговым приемом.

Анаферон — Регистрационное удостоверение

Анаферон детский — Регистрационное удостоверение

Если нет разницы между детской и взрослой формами, есть ли действие у препарата?

Исходя из указанной в инструкции дозы (10-15 нг/г), можно подсчитать, что 1 молекула действующего вещества содержится примерно в ста миллионах таблеток Анаферона, а для годового объема выпуска Анаферона требуется всего около четырех молекул.

Однако на данный момент препарат зарегистрирован как лекарственное средство.

Эргоферон

Международное непатентованное название: нет

Активные вещества: антитела к гамма-интерферону человека аффинно очищенные*- 0,006 г, антитела к гистамину аффинно очищенные* — 0,006 г, антитела к CD4 аффинно очищенные* — 0,006 г

*Наносятся на лактозы моногидрат в виде смеси трех активных водно-спиртовых разведений субстанции, разведенной соответственно в 10012, 10030, 10050 раз

Препарат изначально был зарегистрирован Минздравом как лекарственное средство при условии содержания сверхмалых доз действующих веществ (гомеопатическое разведение).

FDA (Food and Drug Administration — агентство Министерства здравоохранения и социальных служб США) и ВОЗ (Всемирная Организация Здравоохранения) не рекомендуют использовать гомеопатические препараты для лечения опасных забоелваний, в том числе гриппа гриппа, т. к. создается мнимое ощущение лечения при реальном его отсутствии.

Одной из наиболее привлекательных черт гомеопатических средств является их безопасность. (Steinsbekk A, Bentzen N, Brien S. Why do parents take their children to homeopaths? anexploratoryqualitativestudy. ForschKomplementmed. 2006;13(2):88-93.)

Действительно, препараты, не содержащие действующего вещества, не оказывают ни нежелательного действия, ни терапевтического.

Маскарад «новых препаратов от гриппа» продолжается.

Источник

«Кагоцел» — противовирусный препарат с не самой однозначной репутацией. Последние несколько лет ученые спорят о его эффективности, а пользователи интернета говорят об опасности лекарства из-за входящего в его состав госсипола. Это вещество провоцирует бесплодие у мужчин. Тем не менее, «Кагоцел» включен в список жизненно необходимых и важных лекарственных препаратов, поэтому его приобретают больницы, поликлиники и даже силовики. Самые крупные партии идут в Росгвардию — она закупает препарат коробками. 

В январе 2019 года «Кагоцел» вошел в список самых покупаемых противовирусных препаратов. Для производителя лекарства — компании «Ниармедик» — это не первое подобное достижение. «Кагоцел» занимает лидирующие позиции на рынке несколько последних лет. Только за 2016-2018 годы аптеки продали «Кагоцела» на 19 миллиардов рублей. 

Препарат разработал академик Института эпидемиологии и микробиологии имени Н.Ф. Гамалеи РАМН Феликс Ершов вместе с коллегой Владимиром Нестеренко — руководителем отдела иммунологии. В 1989 году на базе института они открыли компанию «Ниармедик». В 2003 году предприятие запустило производство препарата «Кагоцел». 

В 2011 году РОСНАНО вложила в проект 1,3 миллиарда рублей (в 2013-м корпорация, по данным «Коммерсанта», вышла из состава акционеров). На эти деньги руководство «Ниармедик» построило завод в городе Обнинске Калужской области. Предприятие производит 100 миллионов упаковок различных препаратов в год. 

Силовики

За год до прихода в «Ниармедик» корпорации РОСНАНО с ее деньгами Минздрав внес флагман компании — «Кагоцел» — в перечень жизненно необходимых и важных лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

Лекарства из списка ЖНВЛП приобретаются государственными органами в первую очередь.Таким образом Минздрав вывел «Кагоцел» на рынок госзаказа. Сейчас препарат покупают больницы, психоневрологические интернаты, поликлиники и даже силовики. Проанализировав сайт госзакупок, Daily Storm выяснил, что с 2017-го по 2019 год Росгвардия, МВД, Минобороны и ФСБ закупили в общей сложности 117 тысяч упаковок «Кагоцела». 

Самое интересное — на нашем канале в Яндекс.Дзен

St

Фото: © flickr.comФото: © flickr.com

Лидером по количеству приобретенного «Кагоцела» стала Росгвардия. Силовики закупили 55 982 упаковки лекарства. Федеральная служба приобретала препарат централизованно, большими партиями. Росгвардия разместила четыре тендера на 13 миллионов рублей.  

МВД поступало иначе: полиция закупала препарат через серию торгов на относительно небольшие суммы. Организации, подведомственные МВД, размещали тендеры самостоятельно. Сложив все данные, мы выяснили, что министерство приобрело 38 165 упаковок «Кагоцела» на 7,77 миллиона рублей — это второй результат после Росгвардии.

Читайте также:  В каких продуктах содержится клетчатка где содержится

Минобороны разместило на сайте госзакупок девять тендеров. Четыре из них ведомство засекретило, так как «Кагоцел» приобретался «для нужд обороны страны и безопасности государства». Поэтому точных данных нет. Но подсчитать приблизительное количество закупаемого препарата все же можно. 

Согласно публичным тендерам, в среднем за одну упаковку Минобороны отдавало по 252 рубля. Разделив эту сумму на суммы, заявленные в закрытых тендерах, мы смогли установить приблизительное количество закупаемого «Кагоцела». По данным Daily Storm, Минобороны могло приобрести 18 965 упаковок препарата. В сумме с данными публичных закупок за последние три года Минобороны закупило 20 433 упаковки «Кагоцела» для лечения военнослужащих.

ФСБ тоже не раскрывала информацию: засекречено оказалось большинство тендеров. Из 12 закупок только две были публичными. Согласно им, ФСБ отдавала в среднем 233 рубля за упаковку «Кагоцела». Суммируя данные по публичным и непубличным закупкам, мы выяснили, что ФСБ могла приобрести около 2385 упаковок препарата. 

Исследования в Китае и Бразилии

Несмотря на популярность «Кагоцела» в России, ученые до сих пор ведут споры насчет эффективности препарата. Создатели «Кагоцела» заверяют, что с помощью этого лекарства можно успешно бороться с ОРВИ. Но многие авторитетные ученые уверены, что «Кагоцел» — это пустышка. Испытания лекарства нигде за пределами РФ не проводились, а в нашей стране проверкой эффективности антивирусного лекарства занимались его создатели.

Также есть вопросы к безопасности «Кагоцела» из-за содержащегося в препарате действующего вещества — госсипола.

Госсипол вырабатывается растениями и содержится в стеблях хлопчатника, листьях, семенах и цветочных почках. Мужчинам и мальчикам лучше избегать попадания в организм этого вещества, если оно находится в свободном виде, так как это может привести к бесплодию.

Хлопчатник обыкновенныйХлопчатник обыкновенный

Изначально госсипол рассматривали как противозачаточное. Такое свойство вещества обнаружили китайские ученые еще в середине XX века. Тогда в нескольких провинциях Китая произошел резкий спад рождаемости. Оказалось, что люди, живущие в сельской местности, готовили еду на хлопковом масле, а оно содержало госсипол. 

После этого открытия китайцы приступили к масштабному исследованию вещества. В 1972 году ученые привлекли более четырех тысяч добровольцев мужского пола, которым предложили пройти курс лечения госсиполом. В ходе испытания препарат показал себя как хороший контрацептив. 

Временное бесплодие у добровольцев наступало уже через два месяца после начала приема препарата. А репродуктивные функции у мужчин, по версии китайских ученых, восстанавливались уже через три месяца после окончания приема препарата. 

Позже к исследователям из Китая подключились ученые из других стран. В 90-е годы специалисты Федерального университета Баии (Бразилия) вновь испытали госсипол на мужчинах. Результаты исследований были удручающими — у 20% добровольцев препарат спровоцировал пожизненное бесплодие.

После подобных исследований Всемирная организация здравоохранения выпустила заявление. Специалисты ВОЗ рекомендовали не использовать госсипол в качестве противозачаточного для мужчин. 

«Кагоцел» и госсипол

На просторах рунета информация о вреде «Кагоцела» и содержащемся в нем госсиполе начала появляться примерно в 2011-2012 годах. В основном препарат критиковали в блогах. Судя по всему, эту акцию можно назвать одной из самых продолжительных — пользователи до сих пор размещают негативные посты в интернете. 

В каких лекарствах содержится госсипол

Несмотря на непрекращающуюся критику, создатель «Кагоцела» Феликс Ершов продолжает называть свою разработку одной из самых совершенных. 

«Кагоцел» — высокомолекулярный природный полимер, получаемый путем химического синтеза из растительного сырья. Я сам постоянно принимаю «Кагоцел» — в профилактических целях, и всем рекомендую этот замечательный препарат для защиты как в начале гриппозного сезона, так и на его пике, когда уже вокруг все болеют», — рассказывал Ершов «Московскому комсомольцу» накануне нового сезона продаж препарата — в сентябре 2019 года.

Однако практически все российские исследования «Кагоцела», в том числе посвященные госсиполу и фертильности, проводились не независимыми учеными, а коллегами Ерошова из «Ниармедик». Так, в одном из них утверждается, что госсипол действительно содержится в составе «Кагоцела» (при этом в «Ниармедик» старательно избегают употребления самого слова «госсипол», заменяя его химической формулой), но создателям препарата якобы удалось купировать его вредные свойства.

Дело в том, что госсипол вреден для человека, если попадает в организм в свободном состоянии. Но целлюлоза, добавляемая в процессе производства в «Кагоцел», связывает вещество. Правда, есть один нюанс. Исследования специалисты «Ниармедик» проводили только в лабораторных условиях, имитируя состав желудочного сока (в нем госсипол не высвобождался).

Однако дополнительных исследований на биологических моделях in vivo и in vitro, гарантирующих безопасность «Кагоцела» в соответствии с действующими требованиями Минздрава РФ, не проводилось. 

У западных ученых пока нет четкого представления о том, как применять госсипол без вреда для человека. В одной из публикаций, размещенных на сайте национальной медицинской библиотеки США, говорится, что в случае с коровами связанный госсипол все-таки может высвобождаться в процессе пищеварения.

Фото: © pixabayФото: © pixabay

Навальный и Чубайс

В 2015 году споры о пользе «Кагоцела» перешли в политическую плоскость. Летом того года на телеканале «Дождь» прошли дебаты Алексея Навального с главой РОСНАНО Анатолием Чубайсом. В ходе дискуссии оппозиционер упрекнул Чубайса за то, что РОСНАНО инвестировала деньги в разработку препарата, который, по его мнению, не проходил клинических испытаний. После дебатов Чубайс опубликовал ответ Навальному со ссылками на исследования этого препарата. Оппозиционер парировал статьей врача Ярослава Ашихмина.

Читайте также:  Какие витамины содержатся в чесноке масле больше всего

В этой публикации Ашихмин рассказывает об иммунитете и критикует действие иммуномодуляторов — еще одного вещества, входящего в «Кагоцел». Затем он разбирает приведенные Чубайсом свидетельства того, что препарат от «Ниармедик» был исследован перед регистрацией. 

«Все англоязычные статьи, в том числе приведенные в посте Анатолия Чубайса, — это не клинические исследования, а посвященные иммуномодуляторам обзоры литературы и исследования «Кагоцела», проведенные на культурах клеток и лабораторных животных. Они освещают лишь самый ранний этап создания лекарства», — писал тогда Ашихмин. 

Сам Ашмихин рассказал Daily Storm, что до сих пор считает препарат «Кагоцел» пустышкой. 

«За последние годы ничего не изменилось. Зачем что-то менять, если бизнес и так приносит миллиарды? <…> О госсиполе ничего сказать не могу — это вещество мало изучено», — сказал Ашихмин.

Загрузка…

Загрузка…

Источник

Ребёнок заболел, решила купить Кагоцел. Сейчас хотела почитать здесь отзывы о нём, и сразу же наткнулась на антирекламный пост этого препарата. https://www.babyblog.ru/community/post/antivakcina/1720065?srcid=13286825 Якобы он вызывает бесплодие. Тот, кто писал эту байку даже наверное не потрудился детально изучить вопрос.

Вот что на самом деле, с сайта Кагоцела:

6.1. Кагоцел — не госсипол

Госсипол — это природное соединение, содержащееся в семенах, листьях и корнях хлопчатника. В природе выполняет функцию защиты растения от вредителей и болезней и содержится в растении преимущественно в свободной форме. Госсипол в свободной форме выше определенных концентраций влияет на здоровье домашних животных и человека (в том числе на сперматогенез).

Однако Кагоцел принципиально отличается от природного госсипола, поскольку в ходе его получения методом химического синтеза ответственные за проявления токсических свойств альдегидные остатки молекул госсипола оказываются полностью связанными с полимерным носителем — окисленной карбоксиметилцеллюлозой. Это позволяет резко уменьшить не только общее токсическое действие госсипола, но и устранить его отрицательное воздействие на мужскую и женскую репродуктивную систему. При производстве субстанции и таблеток Кагоцела полностью исключается и обязательно контролируется отсутствие свободного госсипола в конечных продуктах.

6.2. Кагоцел содержит безопасное количество связанной формы госсипола

Природный госсипол длительное время изучался в разных странах как средство регулирования рождаемости. Согласно результатам специального обзорного анализа экспертов Европейской Комиссии по безопасности пищевых продуктов (EFSA), количества свободного госсипола, которые необходимо использовать для достижения противозачаточного эффекта, составляют 10-20 мг в сутки, при этом достижение эффекта возможно только при большой длительности приема — от 2-3 до 16-18 месяцев. Необходимо подчеркнуть, что у подавляющего большинства пациентов антифертильное действие госсипола является обратимым и снимается через определенный период после прекращения его приема.

При анализе всех опубликованных данных с целью выявления минимальной дозировки госсипола, способной вызвать подавление сперматогенеза, европейская комиссия по безопасности продуктов питания (EFSA) пришла к выводу, что ее величина по разным данным составляет от 0,12 до 0,35 мг/кг массы тела. Дозы ниже 0,12 мг/кг (или около 8-9 мг в сутки для взрослого человека) признаны не проявляющими негативного воздействия на репродуктивную функцию у человека (как у мужчин, так и у женщин).

Препарат Кагоцел не содержит свободного госсипола, высвобождение его в свободном виде из субстанции при хранении препарата не происходит. Но и содержание связанного госсипола в таблетках Кагоцела выбрано таким, чтобы исключить поступление в организм даже таких небольших количеств этого вещества. Содержание прочно связанного с полимерной матрицей госсипола по условиям производства в таблетках не может превысить 3% от массы активного вещества (то есть не более 0,36 мг в одной таблетке). Поэтому суточное поступление в организм связанного госсипола в составе таблеток не превышает 2,16 мг для взрослого человека или 0,7-1 мг для ребенка. Эта цифра почти в 4 раза ниже, чем принятая в странах ЕС величина безопасного, не влияющего на репродуктивные функции, суточного поступления свободного госсипола в организм человека.

Кроме того, высвобождение свободного госсипола из субстанции Кагоцела в реальных условиях приема препарата также исключается. Для разрыва прочной связи между молекулами госсипола и КМЦ необходимо создавать особые условия (специальные химические реагенты, высокая температура реакции и т. п.), которые не встречаются в организме человека. Пищеварительные ферменты человека или назначаемые в качестве лекарственных средств другие ферментные препараты также не способны разрушить химические ковалентные связи, связывающие госсипол и КМЦ, в силу высокой специфичности каждого такого фермента, осуществляющего гидролиз только строго определенных типов химических связей. В молекулах Кагоцела отсутствуют связи, которые опознавались бы пищеварительными ферментами.

Таким образом, прием Кагоцела не сопровождается поступлением в организм человека свободного госсипола, способного вызывать нежелательные эффекты.

Источник