В каких глазных каплях содержится биматопрост

Химическое название

(5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenyl-1-penten-1-yl]cyclopentyl}-N-ethyl-5-heptenamide

Химические свойства

Биматопрост – это жирная кислота, синтетический простамид, аналог простагландина, используемый для лечения глаукомы и повышенного внутриглазного давления. Вещество хорошо растворяется в этаноле, метаноле, ДМСО и ДМФА. Молекулярная масса Биматопроста в Википедии = 415,6 грамм на моль. Средство выпускают в виде глазных капель или раствора для нанесения на ресницы.

Фармакологическое действие

Понижает внутриглазное давление.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Биматопроста до конца не изучен. Считается, что вещество избирательно имитирует эффект простамидов, таким образом, снижая ВГД. Под действием лекарства усиливается отток жидкости через трабекулярную сеть и стимулируется увеосклеральный отток внутриглазной жидкости. Эффект от применения средства развивается в течение 4 часов после приема и достигает максимума через 8-12 часов. Продолжительность действия – одни сутки.

Вещество хорошо проникает сквозь склеру и роговицу глаза. Не накапливается, не оказывает каких-либо системных эффектов. При однократном использовании максимальная концентрация вещества наблюдается спустя 10 минут после процедуры и снижается в течение 1,5 часа.

Показания к применению

Биматопрост назначают:

• для лечения открытоугольной глаукомы;
• при офтальмогипертензии;
• для лечения гипотрихоза ресниц.

Противопоказания

Лекарственное средство не используют:

• при лечении беременных женщин и лиц, не достигших 18-летнего возраста;
• во время кормления грудью;
• при аллергии на активные действующие компоненты средства.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать:

• при афакии, псевдофакии;
• пациентам, у которых имеются повреждения задней капсулы хрусталика;
• при наличии риска возникновения отека макулы;
• после продолжительного лечения сахарного диабета;
• пациентам с повышенным холестерином;
• при нефропатии;
• при низком артериальном давлении;
• больным увеитом (заболевание может прогрессировать).

Побочные действия

Возможные побочные эффекты Биматопроста:

• зуд и раздражение глаз, покраснение век;
• гиперемия конъюнктивы, гиперпигментация кожи на веках;
• синдром «сухого глаза», пониженное внутриглазное давление.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Глазные капли, как правило, используют один раз в сутки. Лекарство закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза один раз в день, утром.

Если было пропущено очередное закапывание препарата, то лечение возобновляют уже на следующий день. Продолжительность лечения зависит от рекомендаций врача.

Инструкция на Биматопрост для роста ресниц

Вещество используют один раз в день, перед сном, предварительно очистив лицо от декоративной косметики и сняв контактные линзы. Препарат наносят вдоль линии роста волос специальной кисточкой-аппликатором вдоль края верхнего века.

Нельзя наносит средство на нижнее веко. Стерильный аппликатор используют один раз, а затем выбрасывают. Капельница флакона не должна контактировать с кожей или другими поверхностями, чтобы избежать ее инфицирования.

Передозировка

При пероральном введении Биматопроста крысам, в дозировке 100 мг на кг веса, в течение 2 недель не наблюдалось каких-либо симптомов токсического воздействия.

Нет сведений о передозировке средством. Если произошла случайная передозировка препаратом, проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Рекомендуется соблюдать промежуток в 2 часа между использованием лекарства и других препаратов.

При сочетании с другими средствами, влияющими на внутриглазное давление, давление может снижаться медленнее, и степень снижения будет менее выражена.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Лекарственное средство хранят в прохладном месте, в закрытом виде, вдали от маленьких детей.

Срок годности

24 месяца. После вскрытия флакона лекарство необходимо использовать в течение 28 суток.

Особые указания

Эффект от препарата, если его используют для усиления роста ресниц, временное. Средство необходимо использовать на протяжении длительного периода времени и повторять курсы. Также ресницы могут расти неравномерно, может изменяться их цвет и толщина, направление роста.

Во время лечения данным веществом рекомендуется периодически контролировать внутриглазное давление.

Один из побочных эффектов от использования средства является гиперпигментация радужной оболочки, в особенности темным пигментом. В радужной оболочке повышает содержание меланина и увеличивается число меланоцитов. Неизвестно, сколько продлится этот эффект. Также может изменяться цвет кожи век. Такого рода изменения носят временный характер и обратимы.

Контактные линзы необходимо снять за 15 минут до использования препарата и заново установить спустя 15 минут после инстилляции.

Если во время лечения возникли необычные симптомы, снизилась острота зрения, глаз был травмирован или инфицирован, рекомендуется обратиться к офтальмологу и решить вопрос о прекращении лечения.

Детям

Препарат нельзя назначать детям в возрасте до 18 лет.

При беременности и лактации

Были проведены опыты на животных, в которых вещество давали перорально, в дозах в 30-40 раз, превышающих рекомендуемые. В результате у самок увеличилось количество выкидышей, наблюдалось сокращение сроков вынашивания, снижение массы тела новорожденных, увеличение частоты гибели плода. Нет достаточного количества данных о безопасности использования препарата у беременных женщин. Поэтому следует соблюдать особую осторожность во время лечения средством при беременности.

Биматопрост проникает в грудное молоко. Во время лечения кормление грудью рекомендуется прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Биматопрост входит в состав препаратов: Латиссе, Биматопрост I-lashpro, Карепрост. Также вещество является активным компонентом глазных капель Ганфорт (в сочетании с тимололом).

Отзывы

Отзывы об использовании препаратов на основе данного вещества хорошие. Лекарство эффективно при повышенном внутриглазном давлении, в отличие от аналогов, его можно использовать один раз в сутки. Также наблюдается быстрый рост ресниц, правда иногда проявляются побочные эффекты в виде гиперпигментации век, изменения цвета глаз и некоторого дискомфорта во время лечения препаратом.

Цена Биматопроста, где купить

Купить в аптеке Биматопрост в составе капель Ганфорт можно примерно за 750 рублей, один флакон. Также интернет-магазины предлагают приобрести средство Карепрост за 800 рублей (один флакон, емкостью 3 мл).

Содержание

Структурная формула

Русское название

Биматопрост

Латинское название вещества Биматопрост

Bimatoprostum (род. Bimatoprosti)

Химическое название

7-[3,5-Дигидрокси-5-фенилпент-1-енил)циклопентил]-N-этилгепт-5-енамид

Брутто-формула

C25H37NO4

Фармакологическая группа вещества Биматопрост

• Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

155206-00-1

Фармакология

Фармакологическое действие — противоглаукомное, простагландиноподобное, понижающее внутриглазное давление, стимулирующее рост ресниц.

Фармакодинамика

Биматопрост снижает ВГД у людей за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеосклерального оттока. Снижение ВГД начинается примерно через 4 ч после первого применения и максимальный эффект достигается примерно через 8–12 ч. Эффект длится в течение по крайней мере 24 ч.

Биматопрост является сильным офтальмологическим гипотензивным агентом. Это синтетический простамид, структурно связанный с ПГF2альфа, который не действует через известные рецепторы ПГ. Биматопрост селективно имитирует эффекты недавно открытых биосинтезированных веществ, простамидов. Однако структура рецепторов простамида пока не была идентифицирована.

Доступны ограниченные сведения об эффективности биматопроста в терапии псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомы, а также об опыте применения биматопроста в терапии закрытоугольной глаукомы у пациентов, которым ранее была проведена иридотомия.

По данным клинических исследований, не отмечено значимое влияние биматопроста на ЧСС и АД.

При лечении гипотрихоза точный механизм действия биматопроста неизвестен, однако предполагается, что рост ресниц происходит за счет увеличения количества ресниц, а также увеличения продолжительности фазы роста волосяного фолликула или фазы роста ресниц.

Дети. Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения биматопроста у пациентов младше 18 лет.

Фармакокинетика

Всасывание. Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру глаза человека in vitro. При инстилляции взрослым системная экспозиция биматопроста очень мала, накопление ЛС не отмечено. После применения 0,03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в день в течение 2 нед Сmах в крови достигалось в течение 10 мин после инстилляции, а в течение 1,5 ч этот показатель был ниже уровня определения (0,025 нг/мл). Средние значения Сmах и AUC0–24 были примерно одинаковыми на 7-й и 14-й день — примерно 0,08 нг/мл и 0,09 нг·ч/мл соответственно, что указывает на то, что Сss биматопроста была достигнута в течение первой недели инстилляций.

Распределение. Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, системный Vss — 0,67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы составляет около 88%.

Метаболизм. Биматопрост достигает системного кровотока в основном в неизмененном виде. Затем происходит окисление, N-деэтилирование и глюкуронизация с образованием ряда метаболитов.

Выведение. Биматопрост выводится в основном через почки. До 67% в/в введенной дозы у здоровых взрослых добровольцев выводились из организма с мочой, 25% дозы выводились с калом. Т1/2 после в/в введения составил приблизительно 45 мин; общий клиренс из крови — 1,5 л/ч/кг.

Применение вещества Биматопрост

Снижение повышенного ВГД при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с бета-адреноблокаторами).

Лечение гипотрихоза ресниц (недостаточный рост ресниц).

Противопоказания

Гиперчувствительность; беременность; период кормления грудью; возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

В качестве противоглаукомного ЛС. Следует соблюдать осторожность при применении в терапии пациентов с известными факторами риска макулярного отека (например пациенты с афакией, пациенты с артифакией и разрывом задней капсулы хрусталика);

— следует использовать с осторожностью пациентам с тяжелыми глазными инфекциями а анамнезе (например вызванными вирусом простого герпеса) или иритом/увеитом;

— отсутствует опыт применения биматопроста у пациентов с сопутствующими нарушениями функции внешнего дыхания, что требует соблюдения осторожности у таких пациентов. При проведении клинических исследований у пациентов с нарушениями функции внешнего дыхания не было отмечено никакого существенного неблагоприятного воздействия на дыхательную систему;

— не изучалось воздействие биматопроста у пациентов с блокадой сердца тяжелее первой степени или пациентов с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Было отмечено ограниченное количество случаев брадикардии или гипотензии при применении биматопроста. Биматопрост следует применять с осторожностью в лечении пациентов, предрасположенных к низкой ЧСС или низкому АД;

— не изучалось воздействие биматопроста у пациентов с воспалительными заболеваниями органа зрения, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой.

В качестве ЛС для лечения гипотрихоза ресниц. Афакия; псевдофакия; повреждение задней капсулы хрусталика; наличие факторов риска развития отека макулы; длительное течение сахарного диабета; высокое содержание Хс; нефропатия; артериальная гипертензия, особенно с высокими цифрами дАД; больные с увеитом, в связи с возможным прогрессированием этого заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Отсутствуют данные клинических исследований применения биматопроста беременными женщинами. По данным исследований на животных, продемонстрирована репродуктивная токсичность при применении в высоких, токсичных для организма матери дозах.

В исследованиях на животных при пероральном приеме биматопроста в дозе, которая в 33–97 раз превышала рекомендованную для местного применения, наблюдались выкидыши. При применении в дозе, в 41 раз превышающую терапевтическую, отмечались сокращение сроков вынашивания, увеличение частоты гибели плода, снижение массы тела новорожденных.

Не рекомендуется применение биматопроста в период беременности в отсутствие строгих показаний.

Неизвестно, экскретируется ли биматопрост в грудное молоко у человека. В исследованиях на животных показано, что биматопрост выделяется в грудное молоко. В случае необходимости применения биматопроста в период грудного вскармливания необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или терапии биматопростом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и необходимость терапии для матери.

Фертильность. Отсутствуют сведения о влиянии биматопроста на фертильность человека.

Побочные действия вещества Биматопрост

При применении в качестве противоглаукомного ЛС

Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований биматопроста в виде 0,03% глазных капель и в пострегистрационном периоде.

Частота встречаемости приведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до </10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1,000); очень редко (<1/10000) и с неизвестной частотой (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение.

Со стороны органов зрения: очень часто — инъекция сосудов конъюнктивы, зуд в глазах, рост ресниц; часто — поверхностный точечный кератит, эрозия роговицы, жжение в глазах, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век, снижение остроты зрения, астенопия, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость глаза, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, нарушение зрения, усиление пигментации радужной оболочки, потемнение ресниц; нечасто — геморрагические нарушения со стороны сетчатки, увеит, кистозный макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция века, периорбитальная эритема; с неизвестной частотой — энофтальм.

Со стороны сосудов: часто — гипертензия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — гирсутизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения.

Данные лабораторных и инструментальных исследований: часто — отклонение от нормы биохимических показателей функции печени.

В очень редких случаях отмечалась кальцификация роговицы при применении фосфатсодержащих глазных капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы.

При применении в качестве ЛС для лечения гипотрихоза ресниц

Общие сведения о нежелательных реакциях при применении биматопроста в виде 0,03% капель для местного применения были получены в ходе мультицентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования в параллельных группах с участием 278 взрослых пациентов, которые получали терапию исследуемым ЛС в течение 4 мес.

Зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, гиперпигментация кожи век, раздражение глаз, синдром сухого глаза, покраснение век. Перечисленные нежелательные реакции наблюдались менее чем в 4% случаев.

Частота встречаемости нежелательных явлений по данным пострегистрационного применения не может быть определена ввиду отсутствия сведений о размере популяции, в которой было отмечено развитие каждого из нежелательных явлений, а также спонтанного характера сообщений о нежелательных явлениях в этом периоде. Дополнительно в пострегистрационный период были получены сообщения о следующих нежелательных реакциях: ощущение жжения век, отечность конъюнктивы, раздражение век, отек век, зуд кожи век, гиперпигментация радужки, реакции гиперчувствительности (местные аллергические реакции), слезотечение, мадароз и трихорексис (временное выпадение ресниц от нескольких штук до целых участков и временная ломкость ресниц соответственно), изменения кожи век и периорбитальной области, включая углубление складки века, пятнистую сыпь или эритематозные высыпания, обесцвечивание кожи (периорбитальное), затуманивание зрения.

Взаимодействие

Специальные исследования взаимодействия с другими ЛС не проводились. Не ожидается взаимодействия в организме человека, т.к. системные концентрации биматопроста чрезвычайно низки (менее 0,2 нг/мл) после местного применения биматопроста в офтальмологии.

В ходе клинических исследований биматопрост применяли совместно с несколькими различными бета-адреноблокаторами для местного применения в офтальмологии, но никакого взаимодействия не наблюдалось.

Одновременное применение биматопроста и других противоглаукомных ЛС, кроме офтальмологических бета-адреноблокаторов, не изучалось в ходе исследований эффективности и безопасности комбинированной терапии.

Отмечалось снижение гипотензивного эффекта биматопроста в виде глазных капель при его совместном применении с другими аналогами ПГ в терапии офтальмогипертензии или глаукомы.

Передозировка

Не было отмечено случаев передозировки при местном применении.

В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Пути введения

Конъюнктивально, местно.

Меры предосторожности вещества Биматопрост

Влияние на ВГД. Биматопрост снижает ВГД при его инстилляции непосредственно в конъюнктивальную полость пациентов с повышенным ВГД. В клинических исследованиях применение биматопроста в виде капель для местного применения сопровождалось снижением ВГД как у больных с высоким ВГД, так и с его нормальными значениями, однако не достигало клинически значимых величин. При совместном применении биматопроста в виде капель для местного применения и аналогов ПГ (в т.ч. биматопроста в виде глазных капель), применяемых для снижения ВГД у пациентов с внутриглазной гипертензией, возможно снижение гипотензивного эффекта. В случае, если пациент получает лечение аналогами ПГ, необходимы консультация лечащего врача и мониторинг ВГД при назначении дополнительной терапии биматопростом в виде капель для местного применения.

Группы риска. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с острыми воспалительными заболеваниями внутренних оболочек глазного яблока, например при увеите (поскольку при применении биматопроста возможно усугубление течения воспалительных явлений), пациентам с афакией, псевдоафакией с разрывом задней капсулы хрусталика или с факторами риска развития макулярного отека.

Пигментация радужной оболочки. Возможно усиление пигментации радужной оболочки глаза, особенно с темным пигментом, этот эффект может быть необратимым. Усиление пигментации радужной оболочки наблюдалось при инстилляции глазных капель. Изменение пигментации связано в первую очередь с повышением содержания меланина, а также с увеличением числа меланоцитов. Длительность эффекта усиления пигментации неизвестна. Изменение цвета радужки на фоне лечения может оставаться незамеченным в период от нескольких месяцев до нескольких лет. Отсутствуют сведения о клинической значимости увеличения пигментации радужной оболочки в долгосрочной перспективе. Как правило, при применении биматопроста коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически к периферии радужки, вследствие чего вся радужная оболочка или отдельные секторы приобретают более коричневый цвет. Применение биматопроста не оказывает влияние на скопление пигмента на радужной оболочке глаза (невусы и веснушки). Значительное усиление пигментации радужной оболочки не является показанием для отмены биматопроста в виде капель для местного применения.

Пигментация кожи век. Сообщалось о том, что биматопрост вызывает потемнение кожи век и периорбитальной области.

Предполагается, что пигментация может усиливаться в течение всего времени применения биматопроста, но у большинства пациентов она носит обратимый характер и постепенно исчезает при отмене ЛС.

Рост волос вне зоны лечения. Возможен рост волос на тех участках кожи, на которые случайно наносился биматопрост в виде капель для местного применения. Важно наносить ЛС только на кожу края верхнего века по линии роста ресниц, используя прилагаемый стерильный аппликатор; не допускать попадания на кожу лица.

В случае возникновения каких-либо симптомов со стороны органа зрения (в т.ч. травма глаза, инфекционное осложнение), при внезапном снижении остроты зрения, необходимости проведения плановой офтальмологической операции, а также при возникновении нежелательных реакций следует обратиться к офтальмологу для решения вопроса о возможности дальнейшего лечения биматопростом.

При гипотрихозе ресниц эффект от лечения развивается постепенно, у большинства пациентов в течение 2 мес. Пациентов следует предупреждать о том, что эффект биматопроста непостоянный, и предполагается постепенное возвращение к исходному состоянию после прекращения использования ЛС. Кроме этого, возможны различия в длине ресниц, их толщине, интенсивности окраски, общем количестве ресниц или неравномерном росте, и/или изменении направления роста ресниц.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Биматопрост оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Как и при применении других глазных капель, если после закапывания возникает временное затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед тем, как водить машину или управлять механизмами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия