Рапамицин в каких продуктах
Крем от морщин Рапамицин – возможная альтернатива инвазивным методикам омоложения, к которым приходится прибегать женщинам, борющимся с возрастными изменениями кожи. Препарат находится на стадии исследований, но уже большое количество женщин мечтают испытать его действие на себе.
Рапамицин – что это такое?
Рассматривая, Рапамицин – что это за препарат, сразу отметим, что изначально он начал применяться совершенно с другой целью, а омолаживающие его качества были обнаружены позднее в ходе более глубокого изучения. Впервые Рапамицин открыли в начале 70-х годов прошлого века как соединение, выделяемое бактериями Streptomyces hygroscopicus, которые обитают в почве на острове Пасхи (остров Рапа-Нуи). Тогда были выявлены противогрибковые свойства и начались разработки медикаментов на основе данного вещества.
Были доказаны мощные иммуносупрессивные и антипролиферативные свойства Рапамицина, что дало возможность зарегистрировать данное средство и применять при трансплантации органов для предупреждения отторжения. Преимущественно используется препарат при пересадке почек ввиду низкой токсичности по отношению к тканям этих органов. Кроме того, велика роль лекарства при проведении стентирования сосудов для предотвращения повторного сужения после операции. Сегодня ведутся активные исследования с целью применения крема от морщин Рапамицин для замедления старения.
Рапамицин – состав
Препарат Рапамицин (сиролимус) – продукт метаболизма почвенных микроорганизмов, с точки зрения химии представляет он собой лактамный азотсодержащий макролид. Известно, что данное соединение плохо растворимо, что затрудняет приготовление на его основе стабильных галеновых составов. Кроме того, приготовление из него фармацевтических средств ограничивается низкой и изменчивой биодоступностью Рапамицина.
Как действует Рапамицин?
Прежде чем начать тестировать крем Рапамицин на человеческой коже, ученые проводили множество экспериментов, выявив, что данное соединение способно влиять на биохимические процессы в клетках и продлевать жизнь подопытным пекарским дрожжам, плодовым мушкам, круглым червям, мышам. Было установлено, что Рапамицин за счет связывания с цитозольным белком иммунофилином угнетает активность другого важного регуляторного белка-посредника, названного TOR («мишень Рапамицина»).
Это приводит к блокаде нескольких специфичных путей, по которым происходит передача сигналов, касающихся роста и метаболима клеток, влиянию на темп клеточного деления и скорость белкового синтеза. При замедлении скорости роста и деления клеток замедляются и процессы старения. Сходные изменения отмечаются при значительном снижении калорийности питания. Помимо того, замедление жизнедеятельности клеток способствует снижению вероятности образования злокачественных опухолей, которые во многих случаях являются причинами смерти в зрелом возрасте организмов.
Появилось предположение, что изучаемое соединение может действовать подобным образом и в отношении тканей организма людей. В этой связи американскими учеными был проведен эксперимент с участием людей, в ходе которого участники в течение нескольких месяцев ежедневно наносили крем с содержанием рапамицина на тыльную часть одной руки. На вторую для сравнения наносился плацебо-препарат. Для оценки изменений в кожных тканях, которые вызывает крем с препаратом Рапамицин, проводилась биопсия и анализ крови.
В результате эксперимента было выяснено, что крем от морщин Рапамицин способствует увеличению в дерме содержания коллагена и снижению концентрации белка p16, считающегося ключевым маркером старения кожи и участвующего в контроле жизненного цикла клетки. Визуально заметно, что рапамицин омоложение кожи обуславливает, так как отмечалось уменьшение количества морщин, выравнивание тона, уменьшение провисания тканей. Стоит отметить, что системно на организм крем с сиролимусом не влиял, ведь в кровотоке это вещество в период наружного применения не обнаруживалось.
Рапамицин – польза и вред
Ученые продолжают изучать Рапамицин (сиролимус), проводить исследования (с участием подопытных животных) с целью определения точного влияния вещества на сердечно-сосудистую систему, кровеносную систему, иммунитет, зрение, метаболические процессы и так далее. При этом выявляются как положительные, так и серьезные отрицательные эффекты, ввиду чего на данный момент эксперименты и клинические испытания на людях ограничены.
Обнаруженные полезные эффекты позволяют предположить, что:
- рапамицин для кожи может предотвратить развитие кожной саркомы Капоши после пересадки почек;
- препарат способствует ремиссии опухолей в легких, почках, мозгу, коже при туберозном склерозе;
- рапамицин препятствует развитию аутизма, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона;
- соединение может подавлять распространение ВИЧ в организме.
Побочные эффекты, которые может вызывать данное средство:
- повышение резистентности к инсулину (увеличение риска развития сахарного диабета);
- ухудшение переносимости глюкозы;
- развитие интерстициального пневмонита;
- развитие некоторых видов рака вследствие подавления иммунной системы;
- гиперлипидемия;
- анемия;
- инфекции мочевыводящего тракта;
- периферические отеки и так далее.
Препарат Рапамицин – показания
Пока Рапамицин для омоложения только планируется к применению при условии успешных испытаний, медикаменты с его содержанием уже назначаются пациентам в таких случаях:
- профилактика отторжения трансплантата при низком или умеренном иммунологическом риске после трансплантации почки;
- профилактика повторного сужения в зоне устраненного стеноза при проведении стентирования коронарных артерий (в виде имплантируемых стентов, на поверхности которых нанесено антипролиферативное покрытие на основе полимеризованного рапамицина);
- лечение лимфангиолейомиоматоза – редкого прогрессирующего заболевания легких, зачастую поражающего женщин до 50 лет (одобрен для лечения этого заболевания в 2015 году).
Рапамицин – противопоказания
Таблетки и раствор сиролимус не могут назначаться после трансплантации в таких случаях:
- повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- дефицит лактазы или сахаразы;
- непереносимость лактозы.
С особой осторожностью применяют лекарство при:
- беременности;
- грудном вскармливании;
- одновременном применении препаратов, влияющих на работу почек;
- нарушениях функций печени.
Рапамицин от морщин
Случайно обнаруженный биологами препарат, замедляющий старение кожи (препаратом оказался Рапамицин), может послужить основой не только для создания омолаживающей косметики, но и для создания настоящего препарата «от старости». Для этого проводятся серии экспериментов, в том числе исследуется возможность сочетания данного соединения с сахароснижающим препаратом метформином, что позволит предотвратить наступление некоторых нежелательных эффектов.
Где содержится Рапамицин?
Лекарственный препарат Рапамицин, продуцентом которого являются бактерии Streptomyces hygroscopicus, живущие преимущественно в почве и в остатках растений, получают в лабораторных условиях. Стоит отметить, что на основе этой бактериальной культуры ученые создали ряд прочих полезных соединений, среди которых – антибиотики, средства против рака, противопаразитарные и противогрибковые препараты.
Препараты, содержащие Рапамицин
Лекарство Рапамун является одним из самых известных препаратов на основе Рапамицина. Кроме него, существуют еще следующие препараты с его содержанием для внутреннего применения (таблетки, инъекционный раствор):
- Сирулимус;
- Ровамицин;
- Спирацин;
- Старкет и некоторые другие.
Рапамицин в продуктах
У некоторых пациентов возникают вопросы относительно того, можно ли самостоятельно использовать Рапамицин, где он содержится, из чего его можно «добыть». Как уже было сказано, это соединение является элементом метаболизма определенного вида почвенных бактерий. Для получения лекарственного средства эти бактериальные культуры выращиваются в лабораториях в специальных условиях.
Можно ли купить Рапамицин?
Препараты, содержащие Рапамицин, в аптеке приобрести можно без рецепта врача. Чтобы сэкономить, можно воспользоваться услугами одного из сервисов, предлагающих доставку сертифицированных лекарств из зарубежных стран, напрямую от фармацевтических заводов-производителей. Речь идет о формах препаратов для внутреннего применения, ведь крем от морщин Рапамицин пока не выпускается для пациентов.
Как сделать крем с Рапамицином?
На данный момент крем с Рапамицином не продается. Сделать его в домашних условиях не представляется возможным, в том числе ввиду того, что нет данных о том, в какой концентрации в наружном средстве должно содержаться активное вещество. Стоит предостеречь всех, кто мечтает омолодиться при помощи данного соединения, от самостоятельного его использования, сопряженного с высоким риском опасных побочных эффектов.
Рапамицин – аналоги
Сиролимус, Рапамун, Спирацин – все эти препараты, перечисленные выше, являются аналогами, или дженериками, с включением одного и того же действующего компонента. Основные производители этих препаратов – США, Индия, Турция, Италия. Стоит понимать, что прием этих лекарств следует осуществлять только по назначению врача, строго дозируя и соблюдая все сопутствующие рекомендации.
Проверенный способ замедлить процесс старения — строгие диетические ограничения. Новые исследования, проведенные в Linus Pauling Institute (научно-исследовательский институт, входящий в структуру государственного университета Орегона) помогают объяснить механизм действия рапамицина — препарата, который вызывает реакции, подобные реакциям на диету.
Рапамицин является антибиотиком и иммунодепрессантом, его появление около 15 лет назад вызвало большой интерес, так как в лабораторных тестах на животных он показал способность имитировать диетические ограничения, что помогало подопытным животным жить дольше и быть здоровее.
Однако препарат имеет побочные эффекты, среди которых увеличение резистентности к инсулину, что может стать причиной диабета. Результаты новейших исследований, опубликованные в Journals of Gerontology: Biological Sciences, могут помочь объяснить, почему это происходит, и что может быть сделано для решения этой проблемы.
Ученые предположили, что сочетание рапамицина и другого лекарства, компенсирующего повышение резистентности к инсулину, поможет получить пользу от препарата без нежелательных побочных эффектов.
«Это может быть важным шагом вперед, если мы найдем способ получить очевидные выгоды от применения рапамицина без увеличения инсулинорезистентности, — сказала Вивиана Перес, доцент кафедры биохимии и биофизики. — Это может быть не только способом увеличить продолжительность жизни, но методом лечения некоторых возрастных заболеваний и общего улучшения состояния здоровья. Люди не только могут жить дольше, но жить лучше и с более высоким качеством жизни».
В списке возрастных заболеваний многие дегенеративные заболевания, от которых страдают миллиарды людей по всему миру и которые являются одной из главных причин смерти. Это сердечно-сосудистые заболевания, диабет, болезнь Альцгеймера, рак.
Лабораторные мыши, которые получали рапамицин, были более активными, демонстрировали лучшую физическую форму, были умнее и меньше страдали от сердечно-сосудистых заболеваний и рака и жили значительно дольше, чем мыши из контрольной группы.
Рапамицин, открытый бразильским исследователем как продукт метаболизма бактерии Streptomyces hygroscopicus из почвенного образца с острова Пасхи, в основном используется как иммунодепрессант для предотвращения отторжения органов и тканей. В последние годы было также отмечено, что он может работать в качестве метаболического «сигнализатора», который тормозит биологическую реакцию, которая есть практически у всех высших форм жизни — способность чувствовать, что пища съедена, что можно использовать для синтеза белка и для продолжения роста.
Этот механизм имеет критическое эволюционное значение — он помогает организму избежать излишнего клеточного роста и расширения в условиях недостатка энергетических запасов. Поэтому он сохраняется в таком множестве видов — от дрожжей до рыб и человека.
Диетические ограничения и прием рапамицина приводят к одному результату — подопытные мыши живут на 40% дольше. Но долгосрочное использования рапамицина приводит к росту резистентности к инсулину, что наблюдалась как у лабораторных животных, так и у людей. Новое исследование выявило, почему это происходит. Оказалось, что и ограничения питания, и рапамицин ингибируют синтез липидов, но только диетические ограничения увеличивают и окисление этих липидов в целях получения энергии.
Рапамицин, напротив, допускает накопление жирных кислот, что, в итоге, повышает резистентность к инсулину. Это может привести к развитию сахарного диабета.
Препарат метформин может быть решением этой проблемы и уже показал у некоторых пациентов с диабетом увеличение окисления липидов. В лабораторных испытаниях комбинированное использование рапамицина и метформина предотвратило нежелательный побочный эффект.
Если выводы исследователей будут подтверждены результатами более масштабных испытаний, то комбинированное применение метформина и рапамицина будет применяться для лечения старения и возрастных заболеваний.
На загадочном острове биологи обнаружили бактерии, которые продлевают жизнь подопытных животных на 9-14 процентов
Остров Пасхи в основном известен своими гигантскими статуями – моаи. Поэтому из представителей науки там чаще всего резвятся археологи, разгадывая тайну исполинских истуканов. Но в один прекрасный момент ученые обратили внимание на другую поразительную деталь: местные жители не болеют столбняком, несмотря на благоприятные условия для развития этого недуга.
ВКЛАД ЛОШАДЕЙ В БОЛЬШУЮ НАУКУ
Ежегодно от этой болезни в мире погибает 300-400 тысяч человек и одним из главных переносчиков инфекции являются лошади. А коней на острове Пасхи огромное количество, их поголовье превышает численность населения. При этом большинство жителей ходят босиком, а это лучший в мире способ подхватить смертельно опасную бактерию. Так почему же аборигены не болеют? Чтобы изучить этот феномен на Пасхи еще в 1964 году высадилась экспедиция Монреальского университета во главе с микробиологом Жоржем Нограду. Исследователи разделили остров на 67 частей, в каждой из них взяли проб почвы и обнаружили возбудитель столбняка лишь в одном образце.
Что же «дезинфицировало» почву? Только спустя несколько лет исследований микробиологи сумели выделить из образцов почвы острова Пасхи неизвестный ранее препарат – продукт жизнедеятельности бактерии Streptomyces hygroscopicus. Это соединение было названо рапамицин в честь полинезийского названия острова Пасхи – Рапа-Нуи.
При дальнейшем изучении выяснилось, что препарат обладает уникальными возможностями. Рапамицин оказался мощным иммунодепрессантом и его стали широко применять в трансплантологии, чтобы предотвратить отторжение донорских тканей после пересадки органов. Кроме того, это соединение эффективно останавливает деление раковых клеток. Однако несколько лет назад обнаружилось еще одно удивительное свойство препарата. Он способен радикально продлевать жизнь!
МЫШАМ ПРОДЛИЛИ ПЕНСИОННЫЙ ВОЗРАСТ
Сначала эликсир молодости опробовали на лабораторных мышах. Причем случайным образом биологи усложнили себе задачу.
– Мы собирались проводить опыты на молодых 8-месячных мышах, – рассказывает Дэвид Харрисон глава Лаборатории Джексона, – Но подготовка эксперимента затянулась, и когда мы решили все проблемы, мышам было уже 20 месяцев. По человеческим меркам грызунам исполнилось примерно 60 лет. Можно было отменить опыты, но мы все равно решили накормить «старичков» лекарством с острова Пасхи. Честно говоря, не ждали ничего хорошего, но результат стал настоящей сенсацией в научном мире.
Продолжительность жизни самцов увеличилась на 9 процентов, а самок на 14! Причем долголетие сопровождалось и улучшением качества жизни. Мыши-аксакалы демонстрировали повышенную двигательную активность. Кроме того, они быстрее проходили различные физиологические тесты (в частности лабиринт Барнса), что свидетельствует, что родичи Микки Мауса стали лучше соображать и запоминать. Повторные эксперименты с молодыми мышами выдали такие же параметры. Аналогичные результаты независимо друг от друга получили и две другие лаборатории.
– Мы впервые нашли доказательства, что процесс старения можно затормозить, а продолжительность жизни увеличить, причем за счет приема препарата уже в пожилом возрасте! – заявил один из авторов исследования профессор Рэнди Стронг из университета Техаса…
МОЖНО ЛИ ЗАХВОРАТЬ ОТ МОЛОДИЛЬНЫХ ЯБЛОК?
Вы уже побежали в аптеку покупать чудо-лекарство? Не спешите. Скептики утверждают, что радоваться еще рано.
– Все эти опыты вызывают оптимизм, но не следует забывать, что рапамицин подавляет работу иммунитета, именно поэтому его и применяют в трансплантологии, – рассуждает Линн Кокс, специалист по проблемам долголетия из Оксфордского университета. – Лабораторные мыши содержатся в стерильных условиях, они защищены от инфекций. А человек не может всю свою долгую жизнь провести в инкубаторе. Из-за ослабления иммунитета он станет чаще болеть и хвори сведут на нет эффект от прививки долголетия.
Сейчас ученые ищут возможность снизить побочный эффект рапамицина.
В этом году тестированием препарата на собаках занялся Мэт Кейберлин из Вашингтонского университета. Он отобрал 24 песика в расцвете сил (он принципиально отказался от использования лабораторных животных) и с согласия их хозяев скармливал им таблетки с острова исполинов. Спустя 10 недель эхокардиография показала улучшение функциональных возможностей сердца. Но эксперимент будет продолжаться еще долго, учитывая, что собаки в среднем живут 10-13 лет.
А фармацевтическая компания Novartis осмелилась провести опыт с людьми. 200 добровольцев пожилого возраста в течении 6 недель принимали минимальные дозы лекарства (часть из них для чистоты эксперимента получали пустышку плацебо) . Затем волонтерам вкололи вакцину против гриппа, чтобы посмотреть, каков будет иммунный ответ.
– Как ни странно, на вакцину лучше реагировали те, кто принимал рапамицин, а не плацебо, – разводит глава исследования Джоан Манник. – Как объяснить этот парадокс: иммуннодепрессант повысил иммунную функцию? Во-первых, при пересадке органов люди принимают лошадиные дозы лекарства. А во-вторых, с возрастом иммунитет работает хуже. А прием таблеток долголетия переводит биохимические процессы в режим работы молодого организма, поэтому защитные силы увеличиваются.
Американский Национальный институт по проблемам старения выделил грант в размере 2,7 миллионов долларов на доработку препарата. Возможно, через несколько лет в продаже появятся самые настоящие «молодильные яблоки».