Празиквантел в каких препаратах содержится

Химическое название

2-(Циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4H-пиразино[2,1-а] изохинолин-4-он

Химические свойства

Празиквантел – это противогельминтное средство широкого спектра действия, которое входит в перечень важнейших и жизненно необходимых препаратов. Лекарство эффективно против взрослых ленточных червей, их личинок и дигенетических сосальщиков.

Молекулярная масса средства = 312,4 граммам на моль. Вещество синтезируют в виде горького белого кристаллического порошка, который хорошо растворяется в диметилсульфоксиде, этаноле и хлороформе. Соединение гигроскопично, плохо растворимо в воде.

Препараты на основе данного вещества выпускают в форме обычных таблеток или таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Антигельминтное

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство значительно увеличивает способность полунепроницаемых мембран клеток паразитов (гельминтов) пропускать ионы кальция. В результате чего происходит генерализованное сокращение мускулатуры, переходящее в стойкий паралич, затем гельминты погибают. Также под действием препарата происходит вакуолизация и серьезные повреждения эпителиальной ткани тела червя. Это приводит к увеличению уязвимости паразита, его уничтожению иммунной системой человека и разрушению оболочки под действием пищеварительных ферментов.

Несмотря на то, что средство обладает небольшой биологической доступностью, после приема таблеток действующее вещество полно и быстро усваивается организмом. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 60-180 минут. Степень связывания с белками плазмы крови составляет до 80%. Метаболизируется лекарство в печени, при это образуются неактивные поли- и моногидроксилированные метаболиты.

Период полувыведения составляет от 0,8 до 1,5 часа для Празиквантела и до 6 часов для его неактивных метаболитов. Выводится лекарство через почки, незначительная его часть – с каловыми массами.

Показания к применению

Празиквантел назначают:

• при шистосомозах (кишечника и мочеполовой системы);
• для лечения цестодоз кишечника (тениоза, гименолепидоза, тениаринхоза, дифиллоботриоза);
• при трематодозах (клонорхозе, метагонимозе, описторхозе, парагонимозе, фасциолопсидозе и т.д.);
• пациентам с нейроцистицеркозом.

Противопоказания

Лекарственное средство не используют:

• для лечения цистицеркоза глаз;
• при наличии аллергии на активный компонент;
• в сочетании с Рифампицином.

С осторожностью препарат назначают:

• детям младше 4 лет;
• при печеночной недостаточности, в том числе при цистицеркозе печени;
• женщинам в 1 триместре беременности;
• во время кормления грудью.

Побочные действия

Побочные реакции, возникающие в процессе лечения препаратом, могут развиться под влиянием действующего вещества, инфекции или вследствие реакции организма на гибель гельминтов. Установить точную причину обычно бывает сложно.

В процессе лечения Празиквантелом наблюдаются:

• болезненные ощущения в животе, рвота, понос, тошнота, снижение аппетита;
• лихорадка, миалгия, астения;
• головные боли, сонливость, повышение судорожной активности и головокружение;
• аллергические реакции местного характера (крапивница, высыпания на коже), полисерозит (редко);
• лечение нейроцистицеркоза – менингизм, рост внутричерепного давления, нарушения мышления, гипертермия;
• повышение уровня ферментов печени (редко).

Празиквантел, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Суточная дозировка, схема и продолжительность лечения зависит от возбудителя и лекарственной формы.

Согласно инструкции на Празиквантел таблетки принимают внутрь. Если они покрыты кишечнорастворимой оболочкой, то их нельзя разделять или разжевывать. Таблетки глотают целиком перед едой или во время еды, запивают небольшим количеством воды.

Если лекарство рекомендуется принимать один раз в день, то лучше это сделать во время ужина. Интервал между приемами должен составлять от 4 до 6 часов.

Празиквантел, инструкция по применению

Как правило, назначают по 40 мг вещества на один кг веса пациента в день, за один прием или распределяя на 2 приема. Достаточно пропить лекарство в течение одного дня.

Если заболевание вызвано Schistosoma japonicum или Schistosoma mekongi, то принимают по 60 мг на кг веса больного в день. Суточную дозу можно распределить на 2 приема. Курс лечения -1 день.

Для устранения Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini и Paragonimus westermani (включая другие виды гельминтов) назначают по 25 мг на кг массы тела, 3 раза в день. Продолжительность лечения – от 1 до 3 суток.

Передозировка

Случаи передозировки средством не описаны.

Взаимодействие

Не рекомендуется запивать лекарство грейпфрутовым соком или напитками его содержащими. Это может привести к росту максимальной плазменной концентрации вещества в 1,6 раз и повышению AUC в 1,9 раза.

Противопоказано сочетание Празиквантела с Рифампицином, так как последний является очень сильным индуктором фермента цитохрома P450. Рекомендуется назначить альтернативные средства для лечения гельминтоза. При острой необходимости прием Рифампицина следует прекратить за 28 дней до использования противогельминтного средства. Прием антибиотика можно начать уже на следующий день после прекращения лечения Празиквантелом.

Индукторы фермента Р450 (фенитоин, Карбамазепин, Фенобарбитал, другие противоэпилептические средства, Дексаметазон) приводят к снижению концентрации в крови данного вещества.

Сочетанный прием лекарства с хлорохином снижает его плазменную концентрацию и эффективность.

Ингибиторы фермента цитохрома Р450 (Кетоконазол, Эритромицин, Циметидин, Итраконазол) повышают его эффективность и максимальную концентрацию в крови.

Условия продажи

Может потребоваться рецепт от лечащего врача.

Особые указания

Во время лечения препаратом и в течение суток после окончания нельзя управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Данное вещество не рекомендуется использовать при цистицеркозе из-за опасности повредить глаза.

Пациентов с церебральным цистицеркозом необходимо госпитализировать.

Детям

В связи с недостаточным количеством данных о безопасности применения вещества для лечения детей в возрасте до 4 лет, пациентам данной возрастной категории лекарство не назначают.

При беременности и лактации

В первые 3 месяца беременности препарат нельзя назначать категорически. Во время грудного вскармливания необходимо сделать перерыв на время приема лекарства и дополнительно воздерживаться от кормления в течение 72 часов.

Во 2 и 3 триместрах средство используют только по рекомендации и после консультации с лечащим врачом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Празиквантела)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Вещество входит в состав:

• Азинокс
• Бильтрицид

Отзывы о Празиквантеле

Отзывы о Празиквантеле неоднозначные. Многим средство подошло и быстро избавило от гельминтоза. Некоторые пишут, что лекарство им совершенно не помогло, однако вызвало массу побочных эффектов (головная боль, тошнота, головокружение, рвота). Есть единичные сообщения о развитии индивидуальной непереносимости данного вещества.

Цена Празиквантела, где купить

Цена Празиквантела зависит от торгового названия и дозировки. Купить Празиквантел в составе препарата Бильтрицид можно примерно за 2500 рублей, 8 таблеток, дозировкой 600 мг каждая.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Празиквантел

Латинское название вещества Празиквантел

Praziquantelum (род. Praziquanteli)

Химическое название

2-(Циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4H-пиразино[2,1-а] изохинолин-4-он

Брутто-формула

C19H24N2O2

Фармакологическая группа вещества Празиквантел

• Противоглистные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• B65 Шистосомоз [бильгарциоз]
• B66.0 Описторхоз
• B66.1 Клонорхоз
• B66.3 Фасциолез
• B66.4 Парагонимоз
• B66.5 Фасциолопсидоз
• B66.8 Инвазии, вызванные другими двуустками
• B68 Тениоз
• B69 Цистицеркоз
• B69.0 Цистицеркоз центральной нервной системы
• B70.0 Дифиллоботриоз
• B71.0 Гименолепидоз

Код CAS

55268-74-1

Характеристика вещества Празиквантел

Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Гигроскопичен. Легко растворим в хлороформе и диметилсульфоксиде, растворим в этаноле и очень незначительно растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие — антигельминтное.

Антигельминтное средство широкого спектра действия. Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, вызывая генерализованное сокращение мускулатуры паразита, переходящее в стойкий паралич, ведущий к гибели гельминта.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ. Cmax наблюдается через 1–3 ч. Связывается с белками плазмы на 80%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных моно- и полигидроксилированных метаболитов. T1/2 — 0,8–1,5 ч (празиквантел) и 4–6 ч (метаболиты). Выводится преимущественно почками (80% — в виде метаболитов), при этом 90% — в первые 24 ч, небольшое количество выводится с фекалиями.

Применение вещества Празиквантел

Трематодозы (клонорхоз, метагонимоз, описторхоз, парагонимоз, фасциолез, фасциолопсидоз, шистосомоз, включая кишечный и мочеполовой), цестодозы (гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз), цистицеркоз, нейроцистицеркоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, цистицеркоз глаз.

Ограничения к применению

Заболевания печени, детский возраст до 4 лет (нет сведений о безопасности использования).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили).

Категория действия на плод по FDA — B.

При применении в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания в день приема празиквантела и в течение последующих 72 ч (празиквантел проникает в грудное молоко, его концентрация составляет 1/4 концентрации в сыворотке).

Побочные действия вещества Празиквантел

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея с примесью крови, головокружение, головная боль, сонливость, заторможенность, дезориентация, повышенная потливость, лихорадка, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд). Сообщалось о минимальном повышении уровня печеночных ферментов у некоторых пациентов.

Взаимодействие

Дексаметазон снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Празиквантел

В случае церебрального цистицеркоза пациент должен быть госпитализирован.

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Отзывы, инструкция к «Празиквантелу» интересуют многих, так как препарат считается эффективным средством для борьбы с цестодами, трематодами. Медикамент принадлежит к третьему поколению, что наглядно показывает его высокую эффективность. Отзывы о «Празиквантеле» содержат упоминание, что это наименование не было запатентовано, оно применяется на международном уровне. В нашей стране можно купить одноименные таблетки. Применение «Празиквантела» эффективно при выявлении глистов в организме.

В продаже представлено довольно много медикаментов со сходным активным веществом. Обычно выбирают, оценивая возможные побочные эффекты и концентрацию главного соединения.

Когда поможет?

«Празиквантел» и аналоги можно использовать при заражении глистами. Препарат эффективен при описторхозе, клонорхозе, шистосомозе, гименолепидозе, тениаринхозе, тениозе, парагонимозе, дифиллоботриозе. При попадании активного компонента в живые ткани повышается проницаемость мембран клеток возбудителей заболевания. Это делает их более чувствительными к кальциевым ионам, стимулирует сокращение мускулатуры и угнетает транспортировку глюкозы. Такая цепочка воздействий ведет к понижению концентрации гликогена, одновременно с чем высвобождается токсичная для гельминтов молочная кислота. Как видно из инструкции, «Празиквантел» быстро и эффективно провоцирует гибель паразитов.

Негативные реакции

Из отзывов, инструкции по применению «Празиквантела» и аналогов видно, что препараты на таком активном соединении в некоторых случаях могут спровоцировать возникновение побочных эффектов. Статистика показывает, что наблюдается негативный результат лишь в 10% случаев и меньше. У некоторых больных проблематика связана с функционированием ЖКТ – беспокоят боли в животе, развивается диарея. Возможна головная боль, судорожное состояние, некоторых тянет в сон. Зафиксированы случаи возникновения на фоне применения «Празиквантела» лихорадочного состояния, астении и аллергии.

Не всегда можно сказать точно, причина негативной реакции организма в приеме медикамента или это ответ на массовую гибель паразитов. Необходимо понимать, что процесс сопряжен с интоксикацией живых тканей, что приводит к большой нагрузке на внутренние системы.

Особенности применения

Все представленные аналоги лекарства «Празиквантел» на российском рынке – это препараты, которые могут спровоцировать побочные реакции. Использовать их можно только под контролем лечащего врача и по прямому указанию доктора. Эффективность терапевтической программы определяется особенностью конкретного случая, паразитами, инфицировавшими организм, а также схемой использования медикамента и дозами, которые больному нужно его принимать. Только профессионал может составить правильную, эффективную терапевтическую программу, а задача больного – неуклонно ей следовать.

Если доктор рекомендовал конкретный препарат, нельзя менять его на аналог только по причине более низкой цены. Замена всегда должна согласовываться с лечащим врачом. В противном случае высока вероятность, что терапевтическая программа не принесет желаемого эффекта.

«Бильтрицид»

Рассматривая аналоги «Празиквантела», этому препарату нужно уделить особенное внимание. Средство в продаже представлено таблетками, предназначенными для приема перорально после пищи. Каждая таблетка покрыта тонкой пленкой для упрощения процедуры приема. Обычно назначают несколько таблеток в расчете на одни сутки. Многие врачи рекомендуют компоновать «Бильтрицид» с витаминными комплексами и препаратами, улучшающими работу печени. Не будет лишним принимать медикаменты для приведения в норму пищеварительного тракта.

Одна таблетка эффективного аналога «Празиквантела» «Бильтрицида» содержит 600 мг активного компонента и несколько вспомогательных веществ, в число которых входят крахмал, целлюлоза, стеарат магния и другие соединения. Празиквантел в крови больного в наибольшей концентрации наблюдается спустя полтора часа с момента поступления таблетки в пищу.

Особенности использования

«Бильтрицид» представляет собой аналог «Празиквантела» для людей, использовать его для животных строго не рекомендуется, даже если предполагается заражение глистами домашнего питомца. Препарат нельзя использовать и детям, не достигшим четырёхлетнего возраста. Он запрещен для беременных в первые три месяца вынашивания плода. Если женщина кормит младенца грудью, необходимо заменить препарат на другой или отказаться от лактации. «Бильтрицид» не подходит пациентам, проходящим терапию противосудорожными препаратами и содержащими рифампицин. Стоимость одной упаковки – до 400 рублей.

«Азинокс»

Аналог «Празиквантела» «Азинокс» представляет собой препарат, выпускаемый в виде покрытых тонкой пленкой таблеток. Это средство подходит также для лечения животных и нашло широкое применение в ветеринарной практике. В продаже представлены упаковки, содержащие 10-30 таблеток, каждая из которых – 300 мг активного компонента и дополнительные соединения, упрощающие усвояемость.

При низкой концентрации активного соединения препарат влияет на гельминтов, провоцируя излишнюю мышечную активность, приводящую к гибели, а при высокой дозе негативно влияет на наружный покров глистов. Особенности приема определяются возрастом больного, спецификой заражения. Нельзя использовать «Азинокс» одновременно с медикаментами, содержащими дексаметазон, а также иными препаратами из группы кортикостероидов, так как они угнетающе действуют на антигельминтик, концентрация активного вещества в крови снижается. Аналог «Празиквантела» «Азинокс» в среднем стоит от 400 рублей. Цена зависит от количества таблеток в упаковке.

«Цистицид»

Таблетки предназначены для перорального употребления. Их нельзя разжевывать, а для лучшей усвояемости нужно обильно запить водой. Обычно средство назначают десятидневным терапевтическим курсом, ежедневно используя его трижды. Производитель рекомендует при прохождении такого лечения отказаться от физических нагрузок и по возможности избегать задач, требующих повышенной концентрации внимания. Не следует водить машину.

Одна таблетка содержит 500 мг активного компонента. Медикамент зарегистрирован как представитель группы, эффективной при кишечных гельминтозах.

Стоит ли принимать?

В настоящее время препараты, содержащие празиквантел в качестве основного вещества, считаются наиболее безопасными для человека и эффективными при заражении глистами. Средства показывают хороший результат при самых разных возбудителях. Важно четко придерживаться рекомендованных специалистом доз, чтобы снизить вероятность появления побочного эффекта. Как видно из отзывов, многие больные вовсе не сталкивались с негативными реакциями организма, так как точно следовали указаниям доктора. В аптеке выбирать подходящий для себя препарат можно из всех средств, у которых в качестве активного соединения указан празиквантел. Препараты отличаются концентрацией этого соединения, ценой и производителем. В то же время не стоит заменять средство самостоятельно, не посоветовавшись со врачом.

Когда использовать нельзя?

Список противопоказаний для препаратов, построенных на основе празиквантела, относительно узкий. Выше уже были указаны ограничения для беременных. Кроме того, средства с таким действующим веществом не стоит использовать, если наблюдаются тяжелые повреждения, дисфункция печени, а также известна повышенная восприимчивость организмом больного основного действующего или любого другого вещества, включенного в состав выбранного препарата. Средства, содержащие празиквантел, нельзя применять, если диагностировано глазное заболевание – цистицеркоз.

Нейроцистицеркоз: некоторые особенности

Если содержащий празиквантел препарат используется для устранения такого диагноза, необходимо понимать: лечение сопряжено с риском повышения температуры тела и внутричерепного давления. У некоторых пациентов наблюдаются сбои мыслительных процессов, есть риск проявления явлений менингизма.

Вынашивая плод: или все-таки можно?

В некоторых случаях доктор может посоветовать будущей роженице использовать препараты, содержащие празиквантел, если выявлено заражение глистами. Такое допустимо только во втором и третьем триместре. Предварительно специалист взвешивает возможные риски и осложнения для плода, сравнивает с вероятной пользой для женского здоровья, на основании собранной аналитики принимает решение о том, насколько оправданным будет использование содержавшего празиквантел медикамента. Женщина должна знать обо всех рисках, сопряжённых с применением препарата, чтобы проходить терапевтический курс осознанно.

Кормление грудью и «Празиквантел»

Таблетки от глистов при выявлении заражения кормящей грудью женщины необходимо применять очень аккуратно. Как правило, временно приостанавливают лактацию. Нельзя кормить грудью во время использования таблеток, содержащих празиквантел, а также последующие 72 часа. Это обусловлено способностью активного вещества проникать в грудное молоко – концентрация в четыре раза меньше, нежели в плазме крови, но это может оказать негативное влияние на маленького ребенка.

Специальный случай

Очень аккуратно «Празиквантел» и все аналоги, построенные на том же активном веществе, нужно использовать, если анамнез содержит упоминание о печеночных нарушениях. Если такая болезнь наблюдается в настоящее время, необходимо обязательно обратить внимание доктора на этот факт. Возможно, удастся выбрать более щадящее лечение либо дополнительно начать принимать медикаменты для поддержки печени.

Если выявлен цистицеркоз глазной системы, препараты, содержащие празиквантел, использовать нельзя, так как может развиться повреждение тканей зрительных органов, вызванное гибелью паразитов. Если терапевтический курс назначен больному церебральным цистицеркозом, обязательным этапом лечения будет госпитализация.