Леводопы в каких препаратах содержится

Препараты леводопы можно разделить на две группы в зависимости от содержащегося в них ингибитора периферической ДОФА-декарбоксилазы (ДДК) – карбидопы и бенсеразида. К препаратам содержащим карбидопу относят наком, синемет, тидомет, дуэдллин, синдопа, тремонорм. Бенсеразид входит в состав единственного препарата мадопар.

Леводопа + карбидопа

Леводопа + бенсеразид

Леводопа + карбидопа + энтакапон 200мг

 
Как правило, лечение препаратами леводопы начинают с минимальной дозы, постепенно повышая дозировку до эффективной. Обычно средняя доза дофасодержащих препаратов колеблется от 300 до 750 мг/сут. Кратность приема на начальных этапах составляет 3 – 4 раза в день. Результаты клинических исследований показывают, что риск развития моторных флуктуаций и дискинезий зависит от принимаемой дозы леводопы, поэтому суточная дозировка обычно не должна превышать 1000 мг/сут.
 
Обычно рекомендуют прием леводопы до или после еды с интервалом 45 – 60 минут, чтобы уменьшить возможность конкурентного всасывания с белковыми аминокислотами пищи. Лучше принимать леводопу с небольшим количеством углеводной пищи. Это улучшает переносимость препарата и снижает выраженность периферических побочных эффектов.
 
Дополнительно для снижения желудочно-кишечных осложнений можно рекомендовать домперидон (мотилиум) 10 мг за 20 – 25 минут до приема леводопы. Сердечные аритмии можно контролировать назначением бета-блокаторов. Для коррекции ортостатической гипотензии рекомендуют увеличить потребление жидкости и соли, а также назначение синтетического кортикостероида флудрокортизона.
 
Центральные побочные эффекты препаратов леводопы проявляются возбуждением, спутанностью сознания, галлюцинациями, бредом, гиперсексуальнстью, депрессией, нарушением сна. При их возникновении рекомендуют снизить суточную дозу леводопы, а также других противопаркинсонических средств, прежде всего агонистов дофаминовых рецепторов, амантадина, холинолитиков ингибиторов МАО-В. Если в течение 2-х дней побочные эффекты сохраняются, назначают атипичные нейролептики (клозапин, ондасетрон, оланзапин, кветиапин), поскольку они воздействуют на психические побочные эффекты, не усиливая основных симптомов паркинсонизма.
 
Наряду со стандартными препаратами леводопы используются препараты пролонгированного действия и быстродействующие препараты. К числу препаратов пролонгированного действия относятся мадопар HBS (ГСС) и синемет CR. Особенностью действия этих препаратов является отсроченное, по сравнению со стандартными препаратами, время начала действия и постепенное высвобождение действующего вещества. Если при приеме обычных форм препаратов леводопы пик концентрации наблюдается через 30 – 60 минут после приема, то всасывание пролонгированных форм растягивается на несколько часов. Вместе с тем биодоступность пролонгированных форм ниже, что требует повышения разовой дозы на 25 – 30%. Обычно пролонгированные формы назначают на ночь с целью облегчения ночной скованности, а также в случае возникновения моторных флуктуаций по типу «истощения» дозы. Для обеспечения более быстрого «включения», особенно в утренние часы, к пролонгированной форме добавляется стандартная форма препарата.
 
Быстродействующий диспергируемый мадопар обеспечивает более быстрое включение – в среднем через 15 – 20 минут (стандартная форма – через 30 – 45 минут). Препарат предназначен для применения в случаях, когда необходимо обеспечить быстрое включение пациента – утренняя или ночная акинезия, акинезия в период «выключения» и т.д. Препарат может быть незаменим у больных с нарушением глотания.
 
На российском рынке имеется форма леводопы в виде трехкомпонентного препарата – леводопа + карбидопа + энтакапон («Сталево»). Препарат выпускается в трех дозировках: сталево-50, сталево-100, сталево-150. В каждой таблетке независимо от дозировки содержится фиксированное количество энтакапона – 200 мг, поэтому таблетки не могут делиться при приеме. Основными показаниями к назначению Сталево являются моторные флуктуации – феномен «истощения дозы», «включения-выключения» и др.
 
Переход с одной комбинации «леводопа + ДОФА-декарбоксилаза» на другой. Следует учитывать, что в дофасодержащих препаратах может быть различное содержание леводопы, поэтому при переходе с препарат с большим содержанием леводопы на препарат с меньшим ее содержанием нужно несколько повышать дозировку. Переход осуществляется на следующий день после ночного перерыва. Кратность приема остается прежней.
 
При переводе с препаратов леводопы на Сталево, выбирают форму Сталево с эквивалентным содержанием леводопы.. Допускается некоторое снижение дозы леводопы на 5 – 10%. При переходе на Сталево с препарата с замедленным высвобождением дозу леводопы снижают на 20 – 30%. Для обеспечения стабильности концентрации леводопы кратность приема Сталево не должна быть меньше 3-х раз в сутки. Перевод производят также после ночного сна. Если разовая доза стандартного препарата у пациента превышала 200 мг, то при переводе на Сталево возможна комбинация Сталево с небольшим количеством стандартного препарата.

Источник: методические рекомендации «Эпидемиологические исследования паркинсонизма» д.м.н., доцент кафедры неврологии и нейрохирургии лечебного факультета ГОУ ВПО РГМУ Росздрава Е.А. Катунина, врач кабинета экстрапирамидной патологии окружного неврологического отделения СВАО Москвы к.м.н. Ю.Н. Бездольный.

Болезнь Паркинсона является неврологическим дегенеративным заболеванием, которое чаще всего возникает у людей пожилого возраста. На сегодняшний день его невозможно полностью вылечить, но можно купировать негативную симптоматику при помощи специальных медикаментозных препаратов.

Часто при такой патологии назначают лекарства на основе вещества леводопа, которое, согласно инструкции по применению, может применяться как при болезни Паркинсона, так и при паркинсонизме, развившемся вследствие различного рода поражений ЦНС.

Общая информация

Препараты с леводопой – наиболее популярные средства в борьбе с паркинсонизмом. Их производят фармацевтические компании из разных стран в виде комбинированных средств.

Лекарственная группа, МНН, применение

Покупая средства на основе леводопы, важно разобраться, что это такое. Полное название вещества – дигидроксифенилаланин. Это особая аминокислота, которая является продуктом гидроксилирования тирозина и предшественником гормона дофамина.

При болезни Паркинсона количество дофамина в нервных узлах головного мозга снижено, поэтому целесообразно восстановления его содержания в центральной нервной системе. Леводопа или L-допа (дофа) синтезируется искусственно. Это вещество при попадании в организм подвергается обработке и превращается в дофамин.

Препараты с леводопой относятся к особой лекарственной группе – противопаркинсоническим средствам. Они не способны полностью вылечить болезнь, но эффективно устраняют негативную симптоматику. Международное непатентованное наименование – это название препарата в зависимости от его активного вещества, которое определяет его действие в организме, МНН лекарств с дофой – Леводопа.

Применяются такие препараты в сфере неврологии. Их назначают для облегчения неприятной симптоматики и улучшения качества жизни пациентов с болезнью Паркинсона.

Форма выпуска, стоимость

Вещество леводопа представлено в виде порошкообразной субстанции в виде больших пакетов. В чистом виде его в аптеках не продают. Чаще всего его комбинируют с вспомогательными веществами и выпускают на аптечные прилавки в форме таблеток для внутреннего применения. При этом производитель сам определяет оптимальное содержание активного и дополнительных компонентов в 1 таблетке.

Препараты, в состав которых входит леводопа, выпускаются под разными торговыми названиями, от производителя зависит и розничная цена. Вот средняя стоимость разных лекарств в России:

Также цены могут отличаться в зависимости от содержания активных компонентов в 1 таблетке. Приобрести лекарство можно только по специальному рецепту врача.

Компоненты

В составе препаратов содержится активное вещество леводопа. Его содержание в 1 таблетке может быть разным (250, 500 мг). Также в состав того или иного средства входят другие активные компоненты. Это может быть карбидопа, бенсеразид, энтакапон и другие. Такие компоненты способствуют повышению биодоступности основного вещества, что увеличивает его активность.

Дополнительно в таблетках присутствуют вспомогательные компоненты. Чаще всего это целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и красители.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамические свойства леводопы основаны на ее способности превращаться в дофамин. Но большая часть вещества подвергается гидролизу в периферических тканях, не достигая центральной НС. При этом возникают негативные побочные реакции лекарства. Чтобы снизить дозу леводопы, увеличив ее биодоступность, в состав большинства средств входят ингибиторы периферической дофа-декарбоксилазы (например, карбидопа).

Фармакокинетические особенности:

• быстрое всасывание из пищеварительного тракта;
• абсорбируется около 30% дозы;
• при наличии пищи в желудке процесс всасывания замедляется;
• проникает через гематоэнцефалический барьер;
• максимальная концентрация наблюдается через 2 часа после приема внутрь;
• наибольшее количество остается в печени, почках и тонкой кишке, всего около 3% проникает в головной мозг;
• процесс метаболизма наблюдается во всех тканях;
• выводится в виде метаболитов (дофамин, эпинефрин, норэпинефрин) вместе с мочой и каловыми массами;
• полувыведение составляет около 8 часов.

Препараты с леводопой способны уменьшать проявления паркинсонизма. Они уменьшают ригидность мышечной ткани, устраняют гиперкинезию, дрожание конечностей, повышенное слюноотделение, улучшают глотательную функцию. Эффект заметен уже после недели систематического приема лекарства, максимальное действие отмечается спустя месяц регулярного применения.

Карбидопа и Леводопа

В составе препарата имеются 2 активных компонента. Выпускается в виде плоских круглых таблеток голубого цвета. Одна такая таблетка содержит:

1. 250 мг леводопы (l dopa);
2. 25 мг карбидопы.

Такое лекарство относится к комбинированным противопаркинсоническим средствам. За счет ингибитора периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа) увеличивается способность леводопы проникать непосредственно в центральную нервную систему. Это также снижает вероятность развития побочных явлений.

Показаниями для назначения препарата являются болезнь Паркинсона, а также развитие его симптоматики (вторичный паркинсонизм) на фоне различных поражений ЦНС (например, вследствие энцефалопатии, инфекций, отравления химическими веществами). Не рекомендуется принимать лекарство при наличии таких противопоказаний:

• индивидуальная непереносимость активных или вспомогательных компонентов;
• наличие глаукомы;
• тяжелые сердечные патологии (аритмия, недостаточность);
• злокачественные образования на коже, в том числе меланома;
• тяжелые психические отклонения;
• сочетание с препаратами МАО.

Препарат имеет множество побочных явлений, поэтому его следует принимать согласно рекомендациям врача. Детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям средство не назначают.

Дозировка определяется лечащим врачом и зависит от тяжести симптоматики и общего состояния больного. Оптимальная доза подбирается методом титрования. При этом лечение начинают с наименьшей дозы (полтаблетки), которую постепенно увеличивают до наиболее эффективной. Большинству пациентов достаточно принимать по 1 таблетки 3 или 4 раза в день. Запрещено превышать допустимую суточную дозу, которая составляет 8 таблеток.

ЛеводопаБенсеразид-Тева

Препарат выпускается фармацевтической компанией «Тева» (Израиль). Является комбинированным противопаркинсоническим средством. Имеет форму круглых розовых таблеток, в каждой из которых содержится:

• леводопа (100 или 200 мг);
• бенсеразид (25 или 50 мг).

За счет наличия в препарате ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-кислот, снижается превращение леводопы в дофамин в почках, сердце, печени, желудке и кишечнике. Это приводит к повышению поступления этого вещества в головной мозг.

При этом отмечается уменьшение проявления побочных реакций со стороны периферических органов. Также больному для достижения оптимального эффекта требуется меньшая доза леводопы.

Применяется лекарство при первичном и вторичном паркинсонизме. Его противопоказано применять при:

• непереносимости компонентов, которые входят в состав препарата;
• эндокринных нарушениях;
• глаукоме;
• тяжелых нарушениях функционирования почек, печени или сердечно-сосудистой системы;
• тяжелых психозах;
• одновременном приеме с ингибиторами МАО;
• беременности, а также в детском возрасте и в период лактации.

Препарат может провоцировать тяжелые побочные явления, в том числе угнетение кроветворения, нарушение неврологических и психических функций, проблемы с сердцем, органами пищеварения. Часто возникают аллергические реакции.

Рекомендуется принимать таблетки внутрь за полчаса до еды или спустя час после приема пищи. Начальная разовая доза составляет около 5012,5 мг активных компонентов, ее принимают 2 или 3 раза в сутки. Далее дозировка постепенно повышается в 2-4 раза. Максимум за сутки можно принять не более 800 мг леводопы200 мг бенсеразида.

Мадопар

Это современное швейцарское противопаркинсоническое средство. Оно выпускается в виде быстродействующих таблеток или капсул с модифицированным высвобождением (отличаются более медленным высвобождением в желудке). Препарат содержит 2 активных компонента:

• леводопа (100 или 200 мг в 1 таблетке);
• бенсеразид (25 или 50 мг соответственно).

Лекарство является комбинированным препаратом, которое назначается при паркинсонизме и синдроме «беспокойных ног». Среди противопоказаний выделяют:

• непереносимость компонентов;
• декомпенсированные нарушение работы почек, печени и эндокринной и сердечно-сосудистой системы (исключением являются пациенты с болезнью «беспокойных ног», которые пребывают на гемодиализе);
• тяжелые психические аномалии;
• наличие глаукомы;
• период беременности и грудного вскармливания;
• одновременный прием с ингибиторами МАО;
• возраст менее 25 лет.

Иногда применение препарата может провоцировать побочные реакции, среди которых часто наблюдаются психические и неврологические нарушения, проблемы с сердцем, ортостатическая гипертензия.

Применяется лекарство внутрь. Разные формы имеют свою специфику употребления. Например, капсулы модифицированного высвобождения нельзя открывать, поскольку теряется их эффект. А вот быстродействующие капсулы перед применением растворяют в воде, а после сразу выпивают полученную жидкость. Дозировка и длительность лечения подбираются индивидуально для каждого пациента.

Сталево

Такой препарат относится к комбинированным допаминергическим средствам. Оно выпускается в виде красновато-коричневых круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Одна таблетка содержит:

• леводопу (100, 150 или 200 мг);
• карбидопу (25, 37,5 или 50 мг);
• энтакапон (200 мг).

Действие препарата обеспечивается активностью леводопы. Карбидопа увеличивает ее биодоступность, энтакапон усиливает клинический ответ организма и способствует продлению действия леводопы.

Назначается лекарство при синдроме Паркинсона, когда другие препараты с леводопой не дают положительного результата. Среди противопоказаний выделяют:

• индивидуальная непереносимость активных и вспомогательных компонентов препарата;
• печеночная недостаточность;
• глаукома;
• феохромоцитома;
• сочетание с ингибиторами МАО;
• нейролептический синдром;
• рабдомиолиз;
• кожные патологии (например, меланома);
• психозы;
• сердечные аритмии, недостаточность сердца.

Препарат также не рекомендуется применять детям, беременным женщинам и кормящим. Такое лекарство имеет множество побочных эффектов.

Принимают средство внутрь, независимо от приема пищи. Пить нужно целую таблетку, поскольку в ней содержится оптимальная лечебная доза. Максимум за сутки можно принять не более 10 таблеток.

Аналогичные препараты

Бывают случаи, когда применение леводопы невозможно. В такой ситуации помогают аналоги по механизму действия. Самые популярные из них:

1. Мидантан. Средство на основе амантадина, которое обладает противопаркинсоническим и одновременно противовирусным действием. С его помощью также успешно лечат невралгические заболевания, которые спровоцированы опоясывающим лишаем. Выпускается в виде таблеток для внутреннего применения. Недорогое и эффективное лекарство.
2. Проноран. В состав такого препарата входит пирибедил, который является агонистом дофамина. Назначается при непереносимости леводопы. В аптеках представлен в виде таблеток пролонгированного действия.
3. Ньюпро. Противопаркинсоническое лекарство, которое выпускается в виде трансдермального пластыря. В составе – активное вещество ротиготин.

Также могут применяться:

1. Мадопар.
2. Азилект.
3. Прибедил.
4. Синдопа.
5. Мендилекс.
6. Мидантан.
7. ПК-Мерц.

Назначать тот или иной аналог может только лечащий врач. Он также подбирает режим дозирования и определяет длительность терапевтического курса.

Отзывы врачей и пациентов

Вот некоторые отзывы врачей и пациентов, которые сталкивались с препаратом:

Никонов Д., невролог: «Средства на основе леводопы самые эффективные от болезни Паркинсона. Вылечить такую патологию они не могут, но способны избавить от негативной симптоматики. Благодаря регулярному применению таких препаратов человек возвращается к привычному образу жизни и может длительное время сам себя обслуживать. Патология развивается гораздо медленнее».

Иван, 35 лет: «Моя бабушка принимала такое средство при Паркинсоне. По-моему, ее состояние значительно улучшилось. Перестала течь слюна, исчезли непроизвольные движения тела, но до излечения, конечно, еще очень далеко».

Препараты с леводопой – самые популярные и эффективные лекарства, которые применяются при паркинсонизме. Они часто дополняются веществами, которые способствуют усилению и продлению действия леводопы, а также снижению риска возникновения побочных эффектов.