Какими свойствами обладает аскорбиновая кислота
К химическим свойствам аскорбиновой кислоты относится её способность:
к быстрым и обратимым окислительно — восстановительным превращениям;
к образованию свободно — радикальной семихинонной формы.
Аскорбиновая кислота крайне необходима организму каждого человека. Согласно данным ВОЗ — Всемирной организации здравоохранения, недостаток витамина С испытывает 95% жителей планеты.
Она способствует улучшению обменных процессов, укрепляет опорно — двигательный аппарат, участвует в синтезе коллагена — белка, отвечающего за восстановление мышц, связок, кровеносных сосудов.
При недостатке в рационе питания этого витамина синтез коллагена затрудняется. Приостанавливается регенерация поврежденных элементов опорно — двигательного аппарата — мышц и других элементов соединительной ткани.
В результате плотность костей уменьшается. Это, в свою очередь, приводит к развитию остеопороза.
Еще одна ценная особенность аскорбиновой кислоты относится к её третьей форме — индольно — связанной, называемой аскорбиген. Заключается она в устойчивости своего состояния под действием механической обработки (резка, измельчение) и в ходе длительного хранения.
Эта третья форма обнаружена в капусте.
Благодаря своим свойствам аскорбиновая кислота реализует первичные биохимические функции. А именно, витамин С:
является донором водорода в многочисленных восстановительных реакциях;
выступает промежуточным переносчиком электронов и протонов в различных окислительно — восстановительных процессах;
активно участвует в реакциях свободно — радикального окисления и гидроксилирования;
участвует в гидроксилировании пролина в оксипролин при превращении проколлагена в основной белок соединительной ткани — коллаген.
Кроме этого, благодаря своим свойствам аскорбиновая кислота участвует и в других реакциях гидроксилирования: микросомальном гидроксилировании ксенобиотиков, гидроксилировании холестерина, стероидных гормонов, превращении триптофона в 5-окситриптофан и др.
О «хорошем» и «плохом» холестерине и возможностях безлекарственного регулирования его уровня в организме можно узнать, если пройти по выше приведенной ссылке.
Аскорбиновая кислота необходима также для нормального метаболизма тирозина — при ее дефиците усиливается превращение последнего в гомогентизиновую, n — оксифенилпропионовую и n — оксифенилмолочную кислоты.
Реализация свойств аскорбиновой кислоты связана и с углеводным обменом. Её дефицит нарушает нормальную утилизацию глюкозы. Витамин С также препятствует развитию атеросклероза, способствуя окислению и выведению из организма холестерина. Высокое содержание аскорбиновой кислоты в некоторых органах внутренней секреции (надпочечник, гипофиз, гонады) свидетельствует о ее важной роли в обмене гормонов.
Суточная норма витамина С
Суточная норма витамина С для взрослых людей при благополучных бытовых и климатических условиях составляет в среднем 70 — 80 мг. К факторам, повышающим потребность организма в этом витамине, относятся:
-
курение
тяжелая физическая нагрузка
нервно — эмоциональный стресс
беременность
кормление грудью
реабилитация после тяжелых заболеваний и операций
необходимость укрепления иммунной системы организма.
В России суточная норма витамина С для разных групп населения должна составлять :
мужчины — 70 — 100 мг (в зависимости от физической активности);
женщины 70 — 80 мг;
беременные женщины — 90 — 100 мг;
кормящие женщины — 110 — 120 мг;
люди престарелого и старческого возраста — 80 мг;
дети от 10 до 17 лет — 70 мг.
При сниженной суточной норме витамина С может развиться гиповитаминоз С, а при полном отсутствии в продуктах питания аскорбиновой кислоты — и авитаминоз.
Ранним проявлением гиповитаминоза С являются точечные кровоизлияния на коже, так называемые петехии, обусловленные сниженной резистентностью капилляров.
Авитаминоз характеризуется наличием перифолликулярного гиперкератоза, болями в ногах, петехийной сыпью, кровоизлияниями в окружности волосяных фолликулов — на нижних конечностях в области голеней, стоп, вокруг коленных суставов, на задних частях бедер, на местах травм и сдавливаний краями одежды.
Возникают подкожные и внутримышечные кровоизлияния в области икр, лодыжек и предплечий, серозно — геморрагические выпоты — в коленные суставы, плевральную область и т.д.
Все эти явления очень часто сопровождаются субфебрильной температурой.
Все растения и многие животные синтезируют аскорбиновую кислоту, за исключением морской свинки, обезьяны и человека. Причина заключается в отсутствии в их организмах двух ферментов: D — глюкуронредуктаза и a — гулоно — y — лактоноксидаза, которые обеспечивают синтез аскорбиновой кислоты из глюкозы.
Учитывая это, для недопущения вреда здоровью необходимо ежедневно включать в свой рацион продукты, позволяющие обеспечивать необходимую суточную норму витамина С. К ним относятся фрукты, ягоды, овощи, такие как:
шиповник (в 100 гр сушеных плодов содержится до 1500 мг витамина С);
зеленый лук
черная смородина
пряная зелень
белокачанная капуста, томаты, картофель
красный и зеленый сладкий перец
стручковый горох
облепиха
земляника
лимон, апельсин и многие другие.
Необходимо также помнить, что чем больше белковой пищи в рационе, тем больше витамина С необходимо организму для проведения окислительно — восстановительных реакций.
Если Вы употребляете аскорбиновую кислоту не в таблетках, а в натуральном виде — из растительной пищи, передозировка витамина С Вам не страшна.
Действие аскорбиновой кислоты
Многогранное действие аскорбиновой кислоты в организме свидетельствует об ее исключительной важности для поддержания здоровья и продолжительности жизни.
Этот витамин — непременный участник любой окислительно — восстановительной реакции в организме. Он способен оказать помощь в предотвращении артрита. Его присутствие необходимо для нормальной работы иммунной системы и синтеза в организме коллагена.
Аскорбиновая кислота действует на эластичность и прочность кровеносных сосудов, блокирует токсические вещества в крови.
Витамин С играет основную биохимическую и физиологическую роль в создании и развитии соединительной ткани, протекании процессов регенерации и заживления, а также в повышении устойчивости к различным видам стресса, в поддержании процессов кроветворения и иммунного статуса организма.
Каков механизм действия витамина С при защите иммунитета?
Оказывается, его молекулы проникают в белые кровяные тельца и делают их непобедимыми в борьбе с вирусами и бактериями всех видов. Эти молекулы увеличивают продуктивность интерферонов — основных противовирусных «орудий» клетки.
Кроме того, они стимулируют выработку макрофагами высокоактивных форм и соединений кислорода , усиливая противоопухолевый иммунитет.
Поэтому, если в организме возрастает интенсивность свободно — радикальных реакций и вследствие этого повышается риск развития разрушительных процессов, опухолевого роста, вирусных и бактериальных инфекций, остановить эти нежелательные процессы поможет аскорбиновая кислота. Она придет на помощь ослабленному организму.
Мобилизуя иммунитет организма, витамин С уменьшает вред от воздействия различных аллергенов, являясь натуральным антигистамином (противоаллергическим средством).
И ещё одно направление действия этого витамина. Он преобразует аминокислоты в так называемые биогенные амины, то есть биологически активные формы белка.
Например, ежедневный прием аскорбиновой кислоты бегунами позволяет им полностью избежать инфекций верхних дыхательных путей, которые являются профессиональными болезнями этих спортсменов.
Сочетание витамина С, витамина А и цинка усиливает их полезное воздействие на процессы, протекающие в организме. Даже в растениях эти биологически активные вещества, как правило, присутствуют вместе. Эту своеобразную «антиинфекционную колалицию» создала сама природа.
Как установили ученые, действие аскорбиновой кислоты выражается и в обеспечении нормального протекания таких иммунобиологических реакций, как комплиментарная и фагоцитарная активность крови, титр специфических антител. Доказано, что дополнительный прием в первую очередь витамина С повышает устойчивость организма к инфекционным заболеваниям.
У аскорбиновой кислоты, а точнее её химического заменителя, имеется отрицательное действие. Так, например, при употреблении дозы такого «аналога» витамина С выше допустимой наблюдается следующие нежелательные эффекты:
повышение свертываемости крови и образование тромбов;
угнетение выработки инсулина поджелудочной железой и повышение содержания сахара в крови и моче у больных диабетом;
раздражающее действие избыточных объемов этого препарата на слизистые оболочки органов ЖКТ могут вызвать тошноту, рвоту, изжогу и другие отрицательные последствия. Как результат — обострение таких заболеваний, как язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрита с повышенной кислотностью, камнеобразование в почках и мочевом пузыре.
В то же время, большие порции витамина С, полученные из продуктов растительного происхождения, отрицательных эффектов не производят.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Аскорбиновая кислота
Латинское название вещества Аскорбиновая кислота
Acidum ascorbinicum (род. Acidi ascorbinici)
Химическое название
L-Аскорбиновая кислота
Брутто-формула
C6H8O6
Фармакологическая группа вещества Аскорбиновая кислота
- Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- B15 Острый гепатит A
- B83.9 Гельминтозы неуточненные
- B99 Другие инфекционные болезни
- D68.9 Нарушение свертываемости неуточненное
- D69.9 Геморрагическое состояние неуточненное
- D74.9 Метгемоглобинемия неуточненная
- E54 Недостаточность аскорбиновой кислоты [витамина C]
- E83.1 Нарушения обмена железа
- F05.9 Делирий неуточненный
- F10.4 Абстинентное состояние с делирием
- G71.0 Мышечная дистрофия
- I61 Внутримозговое кровоизлияние
- I999* Диагностика болезней системы кровообращения
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K31.8.1* Ахилия желудка
- K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
- K73.9 Хронический гепатит неуточненный
- K74.6 Другой и неуточненный цирроз печени
- K81.9 Холецистит неуточненный
- L40.9 Псориаз неуточненный
- L53.9 Эритематозное состояние неуточненное
- L81.4 Другая меланиновая гиперпигментация
- L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
- N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
- N93.9 Аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточненное
- O26.9 Состояние, связанное с беременностью, неуточненное
- R04.0 Носовое кровотечение
- R04.8.0* Кровотечение легочное
- T14.2 Перелом в неуточненной области тела
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- T45.4 Отравление железом и его соединениями
- T66 Неуточненные эффекты излучения
- T80.9 Осложнение, связанное с инфузией, трансфузией и лечебной инъекцией, неуточненное
- Z39.1 Помощь и обследование кормящей матери
- Z54 Период выздоровления
Код CAS
50-81-7
Характеристика вещества Аскорбиновая кислота
Витаминное средство (витамин C). Аскорбиновая кислота — белый кристаллический порошок кислого вкуса. Легко растворим в воде (1: 3,5), медленно растворим в этаноле (1:30), абсолютном спирте (1:50), глицерине (1:100), пропиленгликоле (1:20). Растворимость в воде: 80,0% при 100 °C; 40,0% при 45 °C. Практически нерастворим в эфире, бензоле, хлороформе, петролейном эфире, маслах, жирах. Под воздействием воздуха и света постепенно темнеет. В сухом виде стабилен на воздухе, водные растворы на воздухе быстро окисляются. Молекулярная масса 176,13.
Натрия аскорбат — мелкие кристаллы, свободно растворимые в воде: 62 г/100 мл при 25 °C, 78 г/100 мл при 75 °C.
Большинство приматов (включая человека), морские свинки, некоторые птицы, рыбы не могут синтезировать витамин С. В организме человека необходимый запас восполняется путем поступления с пищей.
Для медицинских целей аскорбиновую кислоту получают синтетическим путем.
Фармакология
Фармакологическое действие — антиоксидантное, регулирующее окислительно-восстановительные процессы, метаболическое, восполняющее дефицит витамина C.
Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт H+ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).
Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. Cmax после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.
При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота снижает pH влагалища, ингибируя рост бактерий, и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей pH и микрофлоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Таким образом, при снижении pH влагалища в течение нескольких дней происходит выраженное подавление роста анаэробных бактерий, а также восстановление нормальной флоры.
Применение вещества Аскорбиновая кислота
Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения (в т.ч. носовые, легочные, маточные), инфекционные заболевания, идиопатическая метгемоглобинемия, интоксикации, в т.ч. хроническая интоксикация препаратами железа, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрансфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронический гепатит и цирроз), заболевания ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтерит, колит), гельминтозы, холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, ожоги, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, период реконвалесценции после перенесенных заболеваний, беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), лактация, гемосидероз, меланодермия, эритродермия, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В лабораторной практике — для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом 51Cr).
Таблетки вагинальные — хронический или рецидивирующий вагинит, обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного pH влагалища); нормализация нарушенной микрофлоры влагалища.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, кандидозный вульвовагинит (для табл. вагинальных).
Ограничения к применению
Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, оксалоз, мочекаменная болезнь.
Применение при беременности и кормлении грудью
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома отмены. Сообщалось о том, что лечение высокими дозами витамина С, принимаемыми во время беременности, сопряжено с риском развития цинги у новорожденных, при в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности вследствие эстрогенемии (нетератогенные эффекты).
Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (кормящей матери рекомендуется не превышать суточную потребность в аскорбиновой кислоте).
Для инъекционных форм. Исследования репродукции на животных с использованием инъекций аскорбиновой кислоты не проведены. Неизвестно, может ли витамин С при инъекционном введении беременным женщинам оказывать эмбриотоксическое действие или нарушать репродуктивную способность. Инъекционные формы можно назначать при беременности только в случае крайней необходимости.
Категория действия на плод по FDA — C (для инъекционных форм).
Побочные действия вещества Аскорбиновая кислота
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: при излишне быстром в/в введении — головокружение, слабость.
Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), диарея (при приеме доз более 1 г/сут), повреждение зубной эмали (при интенсивном употреблении жевательных таблеток или рассасывании пероральных форм).
Со стороны обмена веществ: нарушение обмена веществ, угнетение синтеза гликогена, избыточное образование кортикостероидов, задержка натрия и воды, гипокалиемия.
Со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, повреждение гломерулярного аппарата почек, образование оксалатных мочевых камней (особенно при длительном приеме в дозах более 1 г/сут).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Прочие: болезненность в месте инъекции (при в/м введении). Для таблеток вагинальных: местные реакции — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает — пероральных контрацептивов. Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. Повышает активность норэпинефрина. Уменьшает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (за счет перевода трехвалентного железа в двухвалентное). При одновременном применении с дефероксамином возможно повышение тканевой токсичности железа, в т.ч. кардиотоксичности и развитие сердечной недостаточности. Увеличивает общий клиренс этилового спирта. Может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C. Раствор аскорбиновой кислоты при смешивании в одном шприце вступает в химическое взаимодействие со многими ЛС.
Передозировка
Симптомы: при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (кальция оксалат), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут).
Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
При в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в, интравагинально.
Меры предосторожности вещества Аскорбиновая кислота
При назначении растворов в/в следует избегать слишком быстрого их введения. Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз). С особой осторожностью назначают высокие дозы пациентам с мочекаменной болезнью, сахарным диабетом, склонностью к тромбозам, получающим антикоагулянтную терапию, находящимся на бессолевой диете.
Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активность трансаминаз, ЛДГ, содержание глюкозы в моче, в т.ч. обусловливать ложноотрицательные результаты исследования кала на скрытую кровь).
При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота не угнетает рост грибковой флоры влагалища. Такие проявления, как жжение и зуд, могут быть обусловлены наличием сопутствующей асимптоматической грибковой инфекции, поэтому при данных симптомах следует провести анализ для исключения грибковой инфекции. Перерывы в применении вагинальных таблеток в связи с межциклическими или менструальными кровотечениями не обязательны.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти