Этоногестрел в каких препаратах содержится

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Aetonogestrelum

Фармакологическая группа[править]

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Характеристика вещества[править]

Этоногестрел — гестаген в форме имплантата для подкожного применения

Фармакология[править]

Механизм действия

Этоногестрел является биологически активным метаболитом дезогестрела. Структурно он является производным 19-нортестостерона и в органах-мишенях с высоким сродством связывается с рецепторами прогестерона.

Контрацептивный эффект этоногестрела в основном достигается за счёт угнетения овуляции. Овуляции не наблюдались в течение первых двух лет применения и только редко возникали в течение третьего года. Помимо угнетения овуляции, этоногестрел также вызывает изменение вязкости цервикальной слизи, препятствующее прохождению сперматозоидов.

Контрацептивное действие этоногестрела является обратимым, что выражается в быстром восстановлении нормального менструального цикла после удаления имплантата. Хотя этоногестрел угнетает овуляцию, активность яичников угнетается не полностью. Средние концентрации эстрадиола остаются выше значения, которое наблюдается на ранней фазе образования фолликула.

Не влияет на изменение минеральной плотности костной ткани и метаболизм липидов.

Фармакокинетика

Всасывание

После введения препарата, этоногестрел быстро всасывается в циркулирующую кровь. Концентрации, угнетающие овуляцию, достигаются через 1 сут. Cmax в сыворотке (между 472 и 1270 пг/мл) достигаются через 1-13 сут. Скорость высвобождения этоногестрела из имплантата с течением времени снижается. В результате чего концентрации в сыворотке быстро снижаются после первых нескольких месяцев. К концу первого года средняя концентрация составляет приблизительно 200 пг/мл (диапазон 150-261 пг/мл), которая медленно снижается до 156 пг/мл (диапазон 111-202 пг/мл) к концу третьего года. Наблюдающиеся вариации концентраций в сыворотке частично могут быть связаны с различиями в массе тела.

Распределение

Этоногестрел на 95.5-99% связан с белками сыворотки, преимущественно с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны. Vd в центральной камере и общий Vd составляют 27 л и 220 л, соответственно, и вряд ли эти показатели изменяются во время применения препарата.

Метаболизм

Этоногестрел подвергается гидроксилированию и восстановлению. Метаболитами являются сульфаты и глюкурониды.

Выведение

При в/в введении этоногестрела средний T1/2 составляет приблизительно 25 ч, а клиренс из сыворотки составляет приблизительно 7.5 л/час. Клиренс и T1/2 остаются постоянными во время применения препарата. Этоногестрел и его метаболиты, как в форме свободных стероидов, так и в форме конъюгатов, выводятся почками и через кишечник (отношение 1.5:1).

После введения препарата женщинам, кормящим грудью, этоногестрел выводится с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка 0.44-0.50 в течение первых четырёх месяцев. У кормящих грудью женщин, применяющих препарат, средняя доза этоногестрела, поступающая в организм ребенка, составляет приблизительно 0.2% от материнской суточной дозы этоногестрела (около 2.2% при пересчете на кг массы тела ребенка). Показано, что концентрации постепенно и статистически значимо снижаются во времени.

Применение[править]

Контрацепция.

Этоногестрел: Противопоказания[править]

• беременность (в т.ч. предполагаемая);
• венозный тромбоз/тромбоэмболия, в т.ч. в анамнезе;
• рак молочной железы, в т.ч. в анамнезе;
• тяжелое заболевание печени (до нормализации показателей функции печени), в т.ч. в анамнезе;
• прогестогензависимые опухоли;
• кровотечение из влагалища неясной этиологии;
• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Этоногестрел во время беременности противопоказан. В случае возникновения беременности во время применения препарата, имплантат следует удалить.

Применение этоногестрела во время кормления грудью возможно, но только под наблюдением врача за развитием и ростом грудного ребенка.

Этоногестрел: Побочные действия[править]

Со стороны половой системы и молочных желез: возможны изменения характера менструальных кровотечений (в том числе изменения частоты, интенсивности или длительности кровотечений; очень часто (≥ 1/10) — болезненность в молочных железах, боль в груди, нерегулярные менструации; часто (≥ 1/100, < 1/10) — дисменорея, киста яичника; нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) — дискомфорт в области вульвы и влагалища, галакторея, увеличение молочных желез, зуд в области вульвы и влагалища; отдельные сообщения — внематочная беременность.

Инфекции и инвазии: очень часто (≥ 1/10) — вагинальная инфекция (вульвовагинит); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) — фарингит, ринит, инфекция мочевыводящих путей (уретрит, цистит).

Со стороны нервной системы: очень часто (≥ 1/10) — головная боль; часто (≥ 1/100, < 1/10) — головокружение; нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) — мигрень, сонливость.

Со стороны психики: часто (≥ 1/100, < 1/10) — эмоциональная лабильность, депрессия, нервозность, снижение либидо; нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) — тревога, бессонница.

Со стороны обмена веществ: очень часто (≥ 1/10) — увеличение массы тела; часто (≥ 1/100, < 1/10) — повышение аппетита, снижение массы тела.

Со стороны кожных покровов: очень часто (≥ 1/10) — акне; часто (≥ 1/100, < 1/10) — алопеция; нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) — гипертрихоз, сыпь, зуд; редко — себорея.

Со стороны пищеварительной системы: часто (≥ 1/100, < 1/10) — боли в животе, тошнота, вздутие живота; нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) — рвота, запор, диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) — боль в спине, артралгия, миалгия, скелетно-мышечная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) — дизурия.

Аллергические реакции: возможно — анафилактические реакции, крапивница и ангионевротический отек (или его более тяжелое течение) и/или более тяжелое течение наследственного ангионевротического отека.

Общие реакции: часто (≥ 1/100, < 1/10) — утомляемость, гриппоподобное состояние, боль.

Прочие: часто (≥ 1/100, < 1/10) — приливы; нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) — дизурия; редко — клинически значимое повышение АД.

Взаимодействие[править]

Печёночный метаболизм

Взаимодействия возможны с препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты печени, прежде всего ферменты цитохрома Р450, что может приводить к увеличению клиренса половых гормонов (например, фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и возможно также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, ритонавир, нелфинавир, гризеофульвин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (hypericum perforatum)).

Женщинам, получающим лечение одним из этих лекарственных средств, следует помимо этоногестрела временно применять барьерный метод контрацепции. В случае лекарственных средств, индуцирующих микросомальные ферменты печени, барьерный метод следует применять во время применения сопутствующих лекарств и в течение 28 дней после прекращения их применения.

Женщинам, получающим длительное лечение лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, рекомендуется удалять препарат и назначать негормональный метод контрацепции.

Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарств. Соответственно, могут изменяться концентрации лекарственного средства в плазме и в тканях (например, циклоспорина).

Этоногестрел: Способ применения и дозы[править]

Этоногестрел является длительно действующим гормональным контрацептивом, вводится подкожно.

Препарат следует ввести в течение первых 5 дней естественного цикла женщины.

Меры предосторожности[править]

В ходе эпидемиологических исследований было установлено, что существует связь между применением комбинированных пероральных контрацептивов и увеличением частоты развития венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии). Хотя клиническая значимость этих результатов в отношении этоногестрела (биологически активного метаболита дезогестрела), используемого в качестве контрацептивного гормонального средства, в отсутствие эстрогенного компонента неизвестна, в случае тромбоза имплантат следует удалить.

Хотя прогестагены могут оказывать влияние на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что существует необходимость изменять лечебный режим у больных сахарным диабетом, применяющих контрацептивные гормональные средства, содержащие только прогестаген. Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны находиться под тщательным наблюдением в течение всего периода применения контрацептивных гормональных средств, содержащих только прогестаген.

Необходимо проводить периодические осмотры женщин, которые проходят терапию по поводу гиперлипидемии. Некоторые прогестагены могут увеличивать уровень ЛПНП и ухудшать контроль гиперлипидемии.

Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения этоногестрела.

Несмотря на то, что этоногестрел подавляет овуляцию, в случае наличия у женщины аменореи или болей в животе при дифференциальной диагностике следует учитывать внематочную беременность.

Имеются сообщения о следующих состояниях, имевших место как при беременности, так и при применении половых стероидных гормонов, но связь с применением прогестагенов не была установлена: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; образование желчных камней; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденхема; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом и (наследственный) ангионевротический отек.

Применение этоногестрела не показано до наступления менархе (первой менструации).

Этоногестрел может вызвать головокружение. Поэтому женщину следует предупредить, что при возникновении головокружения не следует водить автотранспорт или пользоваться сложной техникой.

Имплантат всегда следует удалять перед введением нового.

Условия хранения[править]

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C.

Торговые наименования[править]

Импланон НКСТ: имплантаты 68 мг; Organon (Нидерланды)

Импланон: имплантаты 68 мг; Organon (Нидерланды)

МКБ-10[править]