Эстрадиола валерат в каких таблетках содержится

Эстрадиола валерат в каких таблетках содержится thumbnail

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Входит в состав препаратов:
список

Фармакологическое действие

Эстроген, средство для заместительной терапии. Эстрадиола валерат оказывает специфическое эстрогенное действие: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.

Эстрадиола валерат поддерживает баланс между остеобластами и остеокластами, снижает резорбцию костной ткани и способствует ее образованию.

Фармакокинетика

После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50%.

Быстро метаболизируется в печени с образованием эстриола и эстрона. При приеме внутрь в дозе 1-2 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 ч. T1/2 — около 1 ч.

Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень и в некоторой степени — энтерогепатической рециркуляции.

Выводится с мочой в виде сульфатных и глюкуронидных эфиров вместе с небольшим количеством неизмененного вещества. Идентифицированы и другие метаболиты.

Показания активного вещества
ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ

Приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, депрессия, нервозность, раздражительность, головные боли, головокружения при прекращении менструации в период климакса, после оперативного удаления яичников или их облучения; гиперестезия мочевого пузыря, дегенеративные изменения кожи и слизистой оболочки, остеопороз в климактерическом периоде.

Режим дозирования

При приеме внутрь суточная доза составляет 1-2 мг. Схема лечения зависит от показаний.

Побочное действие

Возможно: напряжение и болезненность молочных желез, изменение либидо, увеличение образования слизи во влагалище, нарушения пищеварения, метеоризм, тошнота, рвота, боли в животе, стаз желчи, пальпитация, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, депрессивное настроение, носовое кровотечение, тромбофлебиты, отеки, уменьшение толерантности к глюкозе, крапивница, генерализованный зуд, алопеция.

Противопоказания к применению

Тяжелые нарушения функции печени и почек, опухоль печени, нарушение тромбообразования (в т.ч. в анамнезе), тяжелый сахарный диабет с сосудистыми изменениями, серповидно-клеточная анемия, опухоли матки и молочной железы гормонального характера и подозрение на них, эндометриоз, врожденное нарушение метаболизма липидов, нарушение слуха при отосклерозе, беременность, период лактации (грудного вскармливания). Применение также противопоказано, если во время предыдущей беременности отмечались гепатит, желтуха или длительный зуд.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, опухолях печени. Применение также противопоказано, если во время предыдущей беременности отмечались гепатит, желтуха.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Особые указания

Эстрадиол валерат следует отменить, если в период лечения возникают колющие боли при дыхании, кашель неясной этиологии, боли и чувство сдавливания в грудной клетке, сильные головные боли, нарушения со стороны органов чувств, предстоят плановые операции, продолжительный постельный режим.

Тщательный систематический контроль требуется при сопутствующем сахарном диабете, артериальной гипертензии, варикозном расширении вен, рассеянном склерозе, эпилепсии, хорее, порфирии, тетании, ранее перенесенном флебите. Необходимы регулярные гинекологические обследования.

Может быть использован в комбинации с гестагенами (в т.ч. с диеногестом).

Источник

Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

«Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты»

Входит в состав препаратов

  • АТХ:

    G.03.C.A.03   Эстрадиол

    Фармакодинамика:

    Эстроген, средство для заместительной терапии. Эстрадиола валерат оказывает специфическое эстрогенное действие: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.

    Эстрадиола валерат поддерживает баланс между остеобластами и остеокластами, снижает резорбцию костной ткани и способствует ее образованию.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50 %.

    Быстро метаболизируется в печени с образованием эстриола и эстрона. При приеме внутрь в дозе 1-2 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 ч. Период полувыведения — около 1 ч.

    Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень и в некоторой степени — энтерогепатической рециркуляции.

    Выводится с мочой в виде сульфатных и глюкуронидных эфиров вместе с небольшим количеством неизмененного вещества. Идентифицированы и другие метаболиты.

    Показания:

    Приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, депрессия, нервозность, раздражительность, головные боли, головокружения при прекращении менструации в период климакса, после оперативного удаления яичников или их облучения; гиперестезия мочевого пузыря, дегенеративные изменения кожи и слизистой оболочки, остеопороз в климактерическом периоде.

    XIII.M80-M85.M81.1   Остеопороз после удаления яичников

    IV.E20-E35.E28.8   Другие виды дисфункции яичников

    IV.E20-E35.E28.3   Первичная яичниковая недостаточность

    XIV.N80-N98.N95.3   Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой

    XIV.N80-N98.N95.1   Менопауза и климактерическое состояние у женщины

    XIII.M80-M85.M81.0   Постменопаузный остеопороз

    XII.L80-L99.L98.9   Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное

    XIV.N30-N39.N32.9   Поражение мочевого пузыря неуточненное

    Противопоказания:

    Тяжелые нарушения функции печени и почек, опухоль печени, нарушение тромбообразования (в том числе в анамнезе), тяжелый сахарный диабет с сосудистыми изменениями, серповидноклеточная анемия, опухоли матки и молочной железы гормонального характера и подозрение на них, эндометриоз, врожденное нарушение метаболизма липидов, нарушение слуха при отосклерозе, беременность, период лактации (грудного вскармливания). Применение также противопоказано, если во время предыдущей беременности отмечались гепатит, желтуха или длительный зуд.

    Читайте также:  В каком удобрении содержится микроэлементы

    С осторожностью:

    Бронхиальная астма, сахарный диабет, мигрень, эпилепсия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, ИБС; почечная недостаточность; острые или хронические заболевания печени (в том числе в анамнезе) при изменении показателей функциональных печеночных проб, гиперлипопротеинемия, отечный синдром, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, порфирия, опухоли гипофиза, диффузные заболевания соединительной ткани, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.

    В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

    Беременность и лактация:

    Категория действия на плод по FDA — X.

    Противопоказано при беременности, в том числе предполагаемой (эстрогены могут оказывать эмбриотоксическое действие). В исследованиях показана связь врожденных пороков развития с применением некоторых эстрогенов в период беременности.

    На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (эстрогены проникают в грудное молоко).

    Способ применения и дозы:

    Внутрь ежедневно по 1 драже в течение 21 дня, затем недельный перерыв. Курс — 6 месяцев.

    Побочные эффекты:

    Возможно: напряжение и болезненность молочных желез, изменение либидо, увеличение образования слизи во влагалище, нарушения пищеварения, метеоризм, тошнота, рвота, боли в животе, стаз желчи, пальпитация, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, депрессивное настроение, носовое кровотечение, тромбофлебиты, отеки, уменьшение толерантности к глюкозе, крапивница, генерализованный зуд, алопеция.

    Передозировка:

    Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях — метроррагия.

    Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата), симптоматическая терапия.

    Взаимодействие:

    Регулярный прием некоторых препаратов (барбитураты, фенилбутазон, гидантоин, рифампицин, ампициллин и др.) может приводить к снижению эффективности. Возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических средствах.

    Особые указания:

    Перед началом лечения необходимо пройти общее и гинекологическое обследование, включая обследование молочных желез.

    Прием препарата необходимо немедленно прекратить в следующих случаях: возникновение впервые мигренеподобной или частое возникновение необычно сильной головной боли, нарушение восприятия (расстройства зрения, слуха), первые признаки тромбофлебита или тромбоэмболических явлений (необычные боли в ногах или опухание ног, колющие боли при дыхании или кашель неясной этиологии), затруднение дыхания и ощущение боли в грудной полости, запланированные операции (за 6 недель до операции), иммобилизация (например, после несчастных случаев), возникновение желтухи, гепатита, появление зуда по всему телу, учащение эпилептических припадков, сильное повышение АД.

    Если возникают маточные кровотечения, необходимо обратиться к врачу с целью выяснения их причины.

    Инструкции

    Источник

    Клинико-фармакологические группы

    23.046 (Противоклимактерический эстрогенный препарат)

    23.034 (Трехфазный пероральный контрацептив)

    23.043 (Противоклимактерический препарат с антиандрогенными свойствами)

    23.042 (Противоклимактерический препарат)

    Фармакологическое действие

    Эстроген, средство для заместительной терапии. Эстрадиола валерат оказывает специфическое эстрогенное действие: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.

    Эстрадиола валерат поддерживает баланс между остеобластами и остеокластами, снижает резорбцию костной ткани и способствует ее образованию.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50%.

    Быстро метаболизируется в печени с образованием эстриола и эстрона. При приеме внутрь в дозе 1-2 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 ч. T1/2 — около 1 ч.

    Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень и в некоторой степени — энтерогепатической рециркуляции.

    Выводится с мочой в виде сульфатных и глюкуронидных эфиров вместе с небольшим количеством неизмененного вещества. Идентифицированы и другие метаболиты.

    Дозировка

    При приеме внутрь суточная доза составляет 1-2 мг. Схема лечения зависит от показаний.

    Беременность и лактация

    Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Побочные действия

    Возможно: напряжение и болезненность молочных желез, изменение либидо, увеличение образования слизи во влагалище, нарушения пищеварения, метеоризм, тошнота, рвота, боли в животе, стаз желчи, пальпитация, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, депрессивное настроение, носовое кровотечение, тромбофлебиты, отеки, уменьшение толерантности к глюкозе, крапивница, генерализованный зуд, алопеция.

    Показания

    Приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, депрессия, нервозность, раздражительность, головные боли, головокружения при прекращении менструации в период климакса, после оперативного удаления яичников или их облучения; гиперестезия мочевого пузыря, дегенеративные изменения кожи и слизистой, остеопороз в климактерическом периоде.

    Противопоказания

    Тяжелые нарушения функции печени и почек, опухоль печени, нарушение тромбообразования (в т.ч. в анамнезе), тяжелый сахарный диабет с сосудистыми изменениями, серповидно-клеточная анемия, опухоли матки и молочной железы гормонального характера и подозрение на них, эндометриоз, врожденное нарушение метаболизма липидов, нарушение слуха при отосклерозе, беременность, период лактации (грудного вскармливания). Применение также противопоказано, если во время предыдущей беременности отмечались гепатит, желтуха или длительный зуд.

    Читайте также:  В каких нормативных актах рф содержится правила мчп

    Особые указания

    Эстрадиол валерат следует отменить, если в период лечения возникают колющие боли при дыхании, кашель неясной этиологии, боли и чувство сдавливания в грудной клетке, сильные головные боли, нарушения со стороны органов чувств, предстоят плановые операции, продолжительный постельный режим.

    Тщательный систематический контроль требуется при сопутствующем сахарном диабете, артериальной гипертензии, варикозном расширении вен, рассеянном склерозе, эпилепсии, хорее, порфирии, тетании, ранее перенесенном флебите. Необходимы регулярные гинекологические обследования.

    Может быть использован в комбинации с гестагенами (в т.ч. с диеногестом).

    Препараты, содержащие ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ (ESTRADIOL VALERATE)

    • ИНДИВИНА (INDIVINA) таб. 1 мг+5 мг: 28 или 84 шт.
    • ДИВИСЕК (DIVISEQ) таб. трех видов: 28 шт. в блистере, в т.ч.:; таб. белого цвета 2 мг: 9 шт.,; таб. голубого цвета 2 мг+10 мг: 12 шт.,; таб. розового цвета 1 мг: 7 шт.; в упаковке 1 или 3 блистера
    • ДИВИНА (DIVINA) таб. двух видов: 21 шт. в блистере с календарной шкалой, в т.ч.:; таб. белого цвета 2 мг: 11 шт.,; таб. голубого цвета 2 мг+10 мг: 10 шт.; в упаковке 1 или 3 блистера
    • КЛИМЕН® (CLIMEN) драже двух видов: 21 шт., в т.ч.:; драже белого цвета 2 мг: 11 шт.,; драже розового цвета 2 мг+1 мг: 10 шт.
    • ЦИКЛО-ПРОГИНОВА (CYCLO-PROGYNOVA) драже двух видов: 21 шт., в т.ч.:; драже белого цвета 2 мг: 11 шт.,; драже светло-коричн. цвета 2 мг+500 мкг: 10 шт.
    • ИНДИВИНА (INDIVINA) таб. 2 мг+5 мг: 28 или 84 шт.
    • ПРОГИНОВА® (PROGYNOVA) драже 2 мг: 21 шт.
    • КЛИМОДИЕН® (CLIMODIEN) таб., покр. сахарной оболочкой, 2 мг+2 мг: 28 шт.
    • КЛАЙРА (QLAIRA) таб., покр. пленочной оболочкой, 5 видов: 28 или 84 шт., в т.ч.: таб. темно-желтого цвета 3 мг: 2 шт., таб. розового цвета 2 мг+2 мг: 5 шт., таб. бледно-желтого цвета 2 мг+2 мг: 17 шт., таб. красного цвета 1 мг: 2 шт.; таб. (плацебо) белого цвета: 2 шт.
    • ИНДИВИНА (INDIVINA) таб. 1 мг+2.5 мг: 28 или 84 шт.
    • КЛИМОНОРМ® (KLIMONORM) драже двух видов: 21 шт. в блистере, 1 или 3 блистера в пачке, в т.ч.:; драже желтого цвета 2 мг: 9 шт.,; драже коричневого цвета 2 мг+150 мкг: 12 шт.

    ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

    Источник

    8 995

    2
    Последнее обновление: 18 сентября 2017

    В составе большинства противозачаточных средств встречается эстрадиола валерат, компонент, благодаря которому в организме женщины происходит восполнение выработки эстрогенов. Эстрадиола валерат участвует в обменных процессах и способствует поддержанию водного баланса, благодаря чему в крови происходит значительное уменьшение холестерина.

    Противозачаточные средства, содержащие бета-эстрадиол, известны способностью предотвращения остеопороза. Под действием этого вещества происходит развитие вторичных женских половых признаков и осуществляется снятие психических проявлений климакса в периоды менопаузы. Чаще всего эстрадиола валерат входит в состав противозачаточных средств, которые выпускаются в таблетках.

    При приеме внутрь таблетки растворяются и всасываются в кишечно-желудочном тракте. После приема двух миллиграмм препарата максимальный эффект достигается уже спустя шесть часов. Что касается периода естественного выведения бета-эстрадиола из организма, то он составляет примерно один час. Выделение препарата с мочой происходит в виде сульфатных эфиров вместе с небольшим количеством неизмененного вещества.

    Также известно, что эстрогены содержаться и в продуктах питания, употребление которых может помочь нормализовать их уровень. Эстроген присутствует в следующих продуктах: горох, фасоль, рис, овес, морковь, капуста и соя. Наиболее точный и полный список продуктов следует уточнять у своего лечащего доктора.

    Для женщин, которые по каким-либо причинам не хотят принимать лекарственные препараты, такие как эстрадиола валерат, дивигель или эстрадиола дипропионат специалисты могут порекомендовать больше употреблять указанные продукты питания. Однако пациентка должна понимать, что в отличие от препаратов синтетического происхождения, продукты не смогут дать быстрого и видимого результата.

    Виды препаратов

    На данный момент в медицинской практике для лечения различных женских заболеваний используются следующие препараты, которые в своем составе содержат бета-эстрадиол:

    • Эстрадиола дипропионат – это средство синтетического происхождения, которое оказывает замещающее действие естественному эстрогену. Как правило, эстрадиола дипропионат назначается специалистом для того, чтобы восполнить в женском организме недостающий уровень эстрадиола. Эстрадиола дипропионат назначается доктором при недоразвитых молочных железах, нарушениях менструального цикла.Согласно курсу лечения эстрадиола дипропионат вводится внутримышечно примерно два или три раза в неделю, притом, что схематичность и длительность такого курса полностью зависит от характера болезни. Длительное применение этого средства может спровоцировать маточное кровотечение. Важно учитывать, что применение эстрадиола дипропионат при беременности категорически запрещено;
    • Левоноргестрел эстрадиол — препарат синтетического происхождения, благодаря которому происходит восполнение недостаточного уровня женских половых гормонов, а также значительно уменьшаются риски, связанные с развитием рака матки. Основными показаниями, которые служат для назначения препарата, являются: период менопаузы и профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.Левоноргестрел эстрадиол выпускается в виде разноцветного драже, обычно одна упаковка содержит девять штук желтого цвета и двенадцать штук коричневого цвета. В инструкции по применению левоноргестрела эстрадиола четко прописаны разрешенные дозировки и длительность всего курса;
    • Эстрадиол дроспиренон выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и применяется для восполнения дефицита уровня эстрогенов в организме представительниц прекрасного пола после наступившей менопаузы. Благодаря своим лечебным свойствам обеспечивает эффективное лечение эмоциональных и вегетативных симптомов, например, раздражительность, плохой сон, головная боль и чрезмерная нервная возбудимость. Принимается по одной таблетке в день и запивается небольшим количеством воды;
    • Эстрадиола бензоат — препарат гормонального происхождения, который характеризуется длительностью эстрогенного действия. Основными показаниями к применению препарата служат: аменорея, недостаточное половое развитие и другие патологии, связанные с функциями яичников. Эстрадиола бензоат вводится внутримышечно один раз каждые три дня. Важно отметить, что эстрадиола бензоат должна применяться только по назначению квалифицированного специалиста. При воспалительных процессах, которые касаются женских половых органов и в период вынашивания плода – эстрадиола бензоат не назначается;
    • Эстрадиол дидрогестерон применяется для заместительной гормональной терапии расстройств, которые характеризуются дефицитом эстрогенов в период постменопаузы. Принимается по одной таблетке в день и желательно в одно и то же время суток;
    • Эстрадиола гемигидрат – это активное вещество, которое входит в состав дивигеля. Обычно, дивигель назначается специалистом только для длительной терапии. Препарат в форме геля предназначен только для наружного применения. При нанесении геля, спирт быстро испаряется, а эстрадиол с легкостью проникает внутрь через кожу. Если дивигель наносится на большую поверхность, то и степень его всасываемости значительно уменьшается.Гель используется один раз в сутки и только на чистую кожу передней части стенки живота либо в область поясницы. Дивигель при передозировке характеризуется следующими симптомами: болями в груди, тошнотой и рвотой. Чтобы избавиться от неприятных симптомов достаточно снизить дозировку дивигеля или на время отменить его использование.
    Читайте также:  В каких продуктах питания содержится лизин

    Основное назначение и противопоказания

    Лечение лекарственными препаратами, в которых содержится бета-эстрадиол довольно продолжительное и назначенный курс может достигать шести месяцев. Длительность терапии зависит от вида выявленного заболевания, так, например, противозачаточные препараты, содержащие эстрадиол должны применяться на протяжении 21 дня, по 1 таблетке в день. После прописанного курса делается недельный перерыв, а затем все повторяется по уже известному принципу. В совокупности такой курс занимает полгода.

    Эстрадиола валерат содержится во многих лекарственных средствах, которые назначаются:

    • при недостаточном уровне эстрогенов в женском организме;
    • при плохом сне;
    • при депрессивном состоянии;
    • при чрезмерной потливости.

    Абсолютно все лекарства имеют инструкцию, в которой четко прописаны разрешенные дозировки и частота применения таблеток. В любом случае перед началом курса терапии необходимо проконсультироваться со специалистом, который даст соответствующие рекомендации. Самостоятельное назначение дозировок чревато возникновением нежелательных эффектов.

    Также эстрадиола валерат назначается специалистом после эко для того, чтобы сохранить ход беременности. После того как происходит перенос эмбрионов в матку во время проведения эко, нет необходимости в отслеживании его уровня, так как концентрация вещества подвержена существенным колебаниям. Именно по этой причине большинство специалистов после эко не назначают своим пациенткам сдачу анализа на бета-эстрадиол.

    Если женщина принимала эстрадиол или эстроген до проведения эко в качестве медикаментозной поддержки после пересадки плодных яиц, то определить уровень эстрадиола невозможно, так как из-за постоянного влияния лекарственных препаратов он будет постоянно на высоком уровне. Поскольку на данный момент не существует универсальных рецептов в области репродуктологии, то и женщинам необходимо выполнять все рекомендации специалиста, который проводит процедуру эко.

    Если врач назначает сдачу анализов, то их нужно сдавать, так как именно полученные результаты могут помочь доктору принять решение о проведении эко. Согласно международным стандартам по проведению процедуры эко, анализы на определение уровня эстрадиола следует сдавать в период проведения стимуляции яичников.

    Сдача анализа перед процедурой проведения эко обязательно должна проводиться на голодный желудок и только утром. В день сдачи крови категорически запрещается принимать эстрогенные препараты, например, противозачаточные таблетки, дивигель, эстрадиола валерат и дерместрил. Если лечение такими препаратами невозможно прервать по каким-либо причинам, то лучше всего предупредить об этом медицинский персонал.

    Как и любое лекарство, эстрадиола валерат, дивигель и эстрадиола дипропионат имеют свои противопоказания к применению, которые характеризуются тяжелыми нарушениями функциональности почек и печени, маточными опухолями, а также периодом вынашивания плода и лактацией. При появлении болей при дыхании, ничем не объясняемого кашля, сильных головных болей и нарушений, которые связаны с органами чувств, лечение следует приостановить на неопределенный срок либо заменить аналогичным препаратом.

    Каждая женщина, которая в скором будущем планирует беременность должна сдать анализ на эстрадиол и пролактин. О том, как это следует делать, лучше всего проконсультироваться со своим доктором. Также стоит больше внимания уделять своему здоровью и употребляемым продуктам питания, с особой ответственностью стоит подойти и к выбору противозачаточного средства. Разобраться во всех особенностях, которые связаны с полезными продуктами питания и лекарственными препаратами поможет квалифицированный специалист.

    Источник