Эстрадиола валерат в каких растениях содержится
| Эстрадиола валерат | |
|---|---|
| Oestradioli valeras | |
| ИЮПАК | [(8R,9S,13S,14S,17S)-3-гидрокси-13-метил-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-декагидроциклопента[а]фенантрен-17-ил] пентаноат |
| Брутто-формула | C23H32O3 |
| Молярная масса | 356,498 г/моль |
| CAS | 979-32-8 |
| PubChem | 13791 |
| DrugBank | 13956 |
| АТХ | G03CA03 |
| МКБ-10 | E28.328.3, E28.828.8, F64.064.0, L98.998.9, M81.081.0, N32.932.9, N95.195.1 |
| Биодоступн. | 3—5 % (перорально) |
| Климавал®, Прогинон Депо, Прогинова, Делестроген | |
| Медиафайлы на Викискладе | |
Эстрадиола валерат (англ. estradiol valerate), продаваемый под торговыми марками Delestrogen, Progynon Depot, Progynova и другими, является эстрогенным препаратом, который используется в гормональной терапии менопаузальных симптомов и низкого уровня эстрогенов[en] у женщин, в гормональной терапии для трансгендерных женщин и в гормональных противозачаточных средствах у женщин[1][2][3][4]. Он также используется при лечении рака простаты у мужчин[3]. Препарат принимают перорально либо путем внутримышечного введения один раз в 1-4 недели[3][4].
Побочные эффекты эстрадиола валерата включают повышение чувствительности груди, увеличение груди, тошноту, головную боль и задержку жидкости[5][6][3][4]. Эстрадиола валерат является синтетическим эстрогеном и, следовательно, агонистом рецептора эстрогена (ЭР), биологической мишенью таких эстрогенов, как эстрадиол[1][2][7]. Это эфирный эстроген и пролекарство эстрадиола в организме[1][2][7]. В связи с этим он считается естественной и биоидентичной формой эстрогена[7][2][8].
Эстрадиола валерат впервые был описан в 1940 году и введен в употребление в медицине в 1954 году[9][10][11]. Наряду с эстрадиола ципионатом[en], он является одним из наиболее широко используемых эфиров эстрадиола[12]. Эстрадиола валерат используется в Соединенных Штатах, Канаде, Европе и во многих других странах мира[13][14]. Он доступен в виде дженерика[15].
Медицинские применения[править | править код]
Медицинское применение эстрадиола валерата такое же, как и у эстрадиола и других эстрогенов. В числе показаний к применению препарата можно назвать гормональную терапию[en] и гормональную контрацепцию. Что касается последней, то эстрадиола валерат доступен в сочетании с прогестином в качестве комбинированного эстрадиол-содержащего орального контрацептива[en][16], и в качестве комбинированного контрацептива для подкожных инъекций[17][18][19]. Наряду с эстрадиола ципионатом[en], эстрадиола ундецилатом[en] и эстрадиола бензоатом[en], эстрадиола валерат используется в качестве феминизирующей гормональной терапии[en] для трансгендерных женщин[20][21][22][23]. Он также используется в качестве одной из форм высокодозированной эстрогенной терапии при лечении рака предстательной железы у мужчин[3].
Примечания[править | править код]
- ↑ 1 2 3 Kuhl H. Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration (англ.) // Climacteric. — 2005. — Vol. 8 Suppl 1. — P. 3–63. — doi:10.1080/13697130500148875. — PMID 16112947.
- ↑ 1 2 3 4 Düsterberg B, Nishino Y. Pharmacokinetic and pharmacological features of oestradiol valerate (англ.) // Maturitas. — 1982. — December (vol. 4, no. 4). — P. 315–24. — doi:10.1016/0378-5122(82)90064-0. — PMID 7169965.
- ↑ 1 2 3 4 5 DELESTROGEN® (estradiol valerate injection, USP). FDA. Дата обращения 19 декабря 2018.
- ↑ 1 2 3 PRODUCT INFORMATION PROGYNOVA. resources.bayer.com.au. Дата обращения 19 декабря 2018.
- ↑ Amit K. Ghosh. Mayo Clinic Internal Medicine Board Review. — OUP USA, 2010. — С. 222–. — ISBN 978-0-19-975569-1.
- ↑ Bishop BM. Pharmacotherapy Considerations in the Management of Transgender Patients: A Brief Review (англ.) // Pharmacotherapy. — 2015. — December (vol. 35, no. 12). — P. 1130–9. — doi:10.1002/phar.1668. — PMID 26684553.
- ↑ 1 2 3 Michael Oettel; Ekkehard Schillinger. Estrogens and Antiestrogens II: Pharmacology and Clinical Application of Estrogens and Antiestrogen. — Springer Science & Business Media, 2012. — С. 261. — ISBN 978-3-642-60107-1. — «Natural estrogens considered here include: […] Esters of 17β-estradiol, such as estradiol valerate, estradiol benzoate and estradiol cypionate. Esterification aims at either better absorption after oral administration or a sustained release from the depot after intramuscular administration. During absorption, the esters are cleaved by endogenous esterases and the pharmacologically active 17β-estradiol is released; therefore, the esters are considered as natural estrogens.»
- ↑ Nagrath Arun; Malhotra Narendra; Seth Shikha. Progress in Obstetrics and Gynecology—3. — Jaypee Brothers Medical Publishers Pvt. Ltd., 2012. — С. 419–. — ISBN 978-93-5090-575-3.
- ↑ A. Kleemann; J. Engel; B. Kutscher; D. Reichert. Pharmaceutical Substances, 5th Edition, 2009: Syntheses, Patents and Applications of the most relevant APIs. — Thieme, 2014. — С. 1167–1174. — ISBN 978-3-13-179525-0.
- ↑ William Andrew Publishing. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. — Elsevier, 2013. — С. 1477–. — ISBN 978-0-8155-1856-3.
- ↑ Larry L. Duetsch. Research and development, market power, and patent policy in ethical drugs. — University of Wisconsin—Madison, 1969. — С. 95.
- ↑ Samuel S. C. Yen. Reproductive endocrinology: physiology, pathophysiology, and clinical management. — Saunders, 1991. — ISBN 978-0-7216-3206-3.
- ↑ J. Elks. The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. — Springer, 2014. — С. 898–. — ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory. — Taylor & Francis US, 2000. — С. 405. — ISBN 978-3-88763-075-1.
- ↑ Generic Delestrogen Availability (англ.). Drugs.com. Дата обращения 19 декабря 2018.
- ↑ Guida M, Bifulco G, Di Spiezio Sardo A, Scala M, Fernandez LM, Nappi C. Review of the safety, efficacy and patient acceptability of the combined dienogest/estradiol valerate contraceptive pill (англ.) // International Journal of Women’s Health. — 2010. — Vol. 2. — P. 279–90. — doi:10.2147/IJWH.S6954. — PMID 21151673.
- ↑ Newton JR, D’arcangues C, Hall PE. A review of «once-a-month» combined injectable contraceptives (англ.) // J Obstet Gynaecol (Lahore). — 1994. — Vol. 4 Suppl 1. — P. S1–34. — doi:10.3109/01443619409027641. — PMID 12290848.
- ↑ Архивированная копия (недоступная ссылка). Дата обращения 12 января 2019. Архивировано 10 августа 2017 года.
- ↑ Rowlands, S. New technologies in contraception (англ.) // BJOG: An International Journal of Obstetrics & Gynaecology. — 2009. — Vol. 116, no. 2. — P. 230–239. — ISSN 1470-0328. — doi:10.1111/j.1471-0528.2008.01985.x.
- ↑ Wesp LM, Deutsch MB. Hormonal and Surgical Treatment Options for Transgender Women and Transfeminine Spectrum Persons (англ.) // Psychiatr. Clin. North Am.. — 2017. — March (vol. 40, no. 1). — P. 99–111. — doi:10.1016/j.psc.2016.10.006. — PMID 28159148.
- ↑ Smith KP, Madison CM, Milne NM. Gonadal suppressive and cross-sex hormone therapy for gender dysphoria in adolescents and adults (англ.) // Pharmacotherapy. — 2014. — December (vol. 34, no. 12). — P. 1282–97. — doi:10.1002/phar.1487. — PMID 25220381.
- ↑ Randi Ettner; Stan Monstrey; Eli Coleman. Principles of Transgender Medicine and Surgery. — Routledge, 2016. — С. 216–. — ISBN 978-1-317-51460-2.
- ↑ Gianna E. Israel; Donald E. Tarver; Joy Diane Shaffer. Transgender Care: Recommended Guidelines, Practical Information, and Personal Accounts. — Temple University Press, 2001. — С. 64–. — ISBN 978-1-56639-852-7.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Эстрадиола валерат
Латинское название вещества Эстрадиола валерат
Oestradioli valeras (род. Oestradioli valeratis)
Химическое название
Эстрадиола 17бета-валерат
Брутто-формула
C23H32O3
Фармакологическая группа вещества Эстрадиола валерат
- Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
979-32-8
Фармакология
Фармакологическое действие — эстрогенное.
Восполняет недостаточную выработку эндогенных эстрогенов. Регулирует обмен жиров, белков и углеводов, водно-электролитный баланс, понижает уровень холестерина ЛПНП в крови; вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, предотвращает уменьшение массы костей и остеопороз. Купирует соматические, психические и другие климактерические симптомы в периоды пре- и постменопаузы или после овариэктомии.
Применение вещества Эстрадиола валерат
Эстрогенная недостаточность (климакс, постменопаузный период, овариэктомия при доброкачественных заболеваниях, лучевая кастрация), ассоциированная с вазомоторными симптомами (приливы, головная боль), нарушением сна, депрессивными состояниями, раздражительностью, нервозностью, повышенной потливостью, головокружением; гипестезия мочевого пузыря; дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек; профилактика остеопороза в климактерическом периоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гиперплазия эндометрия, эндометриоз, миома, рак молочной железы или подозрение на него, другие гормонозависимые новообразования или подозрение на них, доброкачественные или злокачественные опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени, тромбоэмболические процессы (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, врожденные нарушения жирового обмена, гипертриглицеридемия, синдромы Дубина-Джонсона и Ротора, вагинальные кровотечения неясного генеза, отосклероз с обострением в период предыдущей беременности, беременность, грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Эстрадиола валерат
Головная боль, тошнота, маточные кровотечения, обострение эндометриоза, диспепсия, ощущение напряженности в молочных железах, увеличение массы тела, стимуляция роста гормонозависимых новообразований, кожная пигментация в виде пятен.
Взаимодействие
Регулярный прием некоторых ЛС (барбитураты, фенилбутазон, гидантоин, рифампицин, ампициллин и др.) может приводить к снижению эффективности. Возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических ЛС.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Эстрадиола валерат
Перед началом лечения необходимо пройти общее и гинекологическое обследование, включая обследование молочных желез.
Прием препарата необходимо немедленно прекратить в следующих случаях: возникновение впервые мигренеподобной или частое возникновение необычно сильной головной боли, нарушение восприятия (расстройства зрения, слуха), первые признаки тромбофлебита или тромбоэмболических явлений (необычные боли в ногах или опухание ног, колющие боли при дыхании или кашель неясной этиологии), затруднение дыхания и ощущение боли в грудной полости, запланированные операции (за 6 нед до операции), иммобилизация (например после несчастных случаев), возникновение желтухи, гепатита, появление зуда по всему телу, учащение эпилептических припадков, сильное повышение АД.
Если возникают маточные кровотечения, необходимо обратиться к врачу с целью выяснения их причины.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти