Эстрадиол валерат в каких таблетках содержится

Содержание

Структурная формула

Русское название

Эстрадиола валерат

Латинское название вещества Эстрадиола валерат

Oestradioli valeras (род. Oestradioli valeratis)

Химическое название

Эстрадиола 17бета-валерат

Брутто-формула

C23H32O3

Фармакологическая группа вещества Эстрадиола валерат

• Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

979-32-8

Фармакология

Фармакологическое действие — эстрогенное.

Восполняет недостаточную выработку эндогенных эстрогенов. Регулирует обмен жиров, белков и углеводов, водно-электролитный баланс, понижает уровень холестерина ЛПНП в крови; вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, предотвращает уменьшение массы костей и остеопороз. Купирует соматические, психические и другие климактерические симптомы в периоды пре- и постменопаузы или после овариэктомии.

Применение вещества Эстрадиола валерат

Эстрогенная недостаточность (климакс, постменопаузный период, овариэктомия при доброкачественных заболеваниях, лучевая кастрация), ассоциированная с вазомоторными симптомами (приливы, головная боль), нарушением сна, депрессивными состояниями, раздражительностью, нервозностью, повышенной потливостью, головокружением; гипестезия мочевого пузыря; дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек; профилактика остеопороза в климактерическом периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперплазия эндометрия, эндометриоз, миома, рак молочной железы или подозрение на него, другие гормонозависимые новообразования или подозрение на них, доброкачественные или злокачественные опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени, тромбоэмболические процессы (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, врожденные нарушения жирового обмена, гипертриглицеридемия, синдромы Дубина-Джонсона и Ротора, вагинальные кровотечения неясного генеза, отосклероз с обострением в период предыдущей беременности, беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Эстрадиола валерат

Головная боль, тошнота, маточные кровотечения, обострение эндометриоза, диспепсия, ощущение напряженности в молочных железах, увеличение массы тела, стимуляция роста гормонозависимых новообразований, кожная пигментация в виде пятен.

Взаимодействие

Регулярный прием некоторых ЛС (барбитураты, фенилбутазон, гидантоин, рифампицин, ампициллин и др.) может приводить к снижению эффективности. Возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических ЛС.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Эстрадиола валерат

Перед началом лечения необходимо пройти общее и гинекологическое обследование, включая обследование молочных желез.

Прием препарата необходимо немедленно прекратить в следующих случаях: возникновение впервые мигренеподобной или частое возникновение необычно сильной головной боли, нарушение восприятия (расстройства зрения, слуха), первые признаки тромбофлебита или тромбоэмболических явлений (необычные боли в ногах или опухание ног, колющие боли при дыхании или кашель неясной этиологии), затруднение дыхания и ощущение боли в грудной полости, запланированные операции (за 6 нед до операции), иммобилизация (например после несчастных случаев), возникновение желтухи, гепатита, появление зуда по всему телу, учащение эпилептических припадков, сильное повышение АД.

Если возникают маточные кровотечения, необходимо обратиться к врачу с целью выяснения их причины.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

1 Что такое эстрадиола валерат

Данное лекарственное вещество отнесено к фармакологической группе гормонов и их антагонистов (эстрогены, гестагены, их гомологи и антагонисты). При введении в организм лекарственное вещество оказывает эстрогенное фармакологическое действие.

Международное непатентованное наименование (МНН) – Эстрадиола валерат.

Рекомендуем

Гидрокортизон – лекарственные формы и инструкция по применению

2 Где содержится

Эстрадиола валерат содержится в противозачаточном препарате Клайра.

Аналоги данного лекарственного вещества содержатся в препаратах, применяемых с целью контрацепции:

• таблетки Диане 35;
• таблетки Три-регол;
• свечи Эстриол;
• крем Эстриол;
• вагинальное кольцо Новаринг.

Указанные препараты не являются идентичными по составу. Каждый из них имеет свою инструкцию по применению и должен применяться в соответствии с ней.

Рекомендуем

Нормы эстрадиола у женщин и его биологическая роль

3 Фармакодинамика

В организме эстрадиола валерат выполняет функцию восполнения недостаточного уровня эндогенных эстрогенов.

Данное лекарственное вещество принимает участие в метаболизме белков, жиров, углеводов, а также поддержании водно-электролитного равновесия, снижает уровень холестерина в крови.

Эстрадиола валерат стимулирует:

• пролиферативные изменения в эндометрии матки;
• развитие вторичных половых признаков (в том числе молочных желез);
• развитие матки при его недостаточности.

Применение препарата снимает соматические, психические и вегетативные проявления климакса. Тот же эффект данное вещество оказывает в пред- и постменопаузальный период и после удаления яичников.

Рекомендуем

Применение препарата Достинекс при планировании и во время беременности

4 Фармакокинетика

При пероральном приеме эстрадиола валерат быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизация лекарственного вещества происходит в печени с образованием эстрона и эстриола.

После приема внутрь 1-2 мг максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 3-6 часов.

Период полувыведения составляет примерно один час. Элиминация из организма происходит с мочой.

5 Показания

Показаниями к применению данного лекарственного вещества являются:

• эстрогенная недостаточность в постменопаузальном периоде, при климаксе, лучевой кастрации, после удаления яичников, при доброкачественных заболеваниях;
• лечение таких проявлений эстрогенной недостаточности, как вазомоторные симптомы (головная боль и приливы), депрессивные состояния, нервозность, раздражительность, головокружение, гипергидроз;
• профилактика остеопороза в климактерическом периоде у женщин;
• дегенеративные изменения слизистых оболочек и кожи;
• гиперестезия мочевого пузыря.

6 Режим применения

Способ дозирования и суточная доза препарата зависит от показаний и подбирается специалистом индивидуально для каждой пациентки.

В среднем разовая доза составляет 1-2 мг.

6.1 Ситуации, требующие немедленной отмены препарата

На фоне применения эстрадиола валерата могут развиться симптомы, требующие отмены приема этого лекарственного средства:

• нарушения восприятия (слуха и зрения);
• частое возникновение мигренеподобных головных болей;
• тромбоэмболические явления (опухание ног, боли в ногах);
• боли колющего характера при дыхании;
• кашель неустановленного происхождения;
• боли в загрудинной области;
• затруднение дыхания;
• иммобилизация при несчастных случаях;
• запланированные операции (препарат должен быть отменен за 42-45 дней до оперативного вмешательства).

Необходима отмена препарата при развитии гепатита, желтухе, учащении судорожных приступов, кожном зуде, выраженной артериальной гипертензии.

6.2 Ситуации, требующие особой осторожности при использовании

Особая осторожность при использовании данного лекарственного вещества необходима при наличии у пациентки следующих состояний:

• сахарный диабет;
• варикозное расширение вен;
• эпилепсия;
• рассеянный склероз;
• хорея;
• тетания;
• порфирия;
• указание в анамнезе на перенесенный флебит.

7 Противопоказания

Применение эстрадиола валерата противопоказано в следующих случаях:

• гиперчувствительность к препарату;
• эндометриоз;
• гиперплазия;
• эндометрия;
• миома;
• гормонозависимые новообразования или подозрение на их наличие;
• рак молочной железы или подозрение на него;
• новообразования в печени (злокачественные или доброкачественные, в том числе в анамнезе);
• тромбоэмболические процессы (в том числе в анамнезе);
• вагинальное кровотечение невыясненного происхождения;
• тяжелое нарушение функции почек и печени;
• сахарный диабет;
• врожденные расстройства липидного обмена;
• беременность;
• отосклероз с обострением при предыдущей беременности;
• наличие во время предыдущей беременности желтухи или гепатита;
• период грудного вскармливания.

8 Побочные действия

Побочные эффекты при применении представлены в таблице:

Низкодозированные монофазные пероральные (оральные) контрацептивы

Комбинированные оральные контрацептивы направлены блокировку овуляции. Эти ОК содержат комбинацию эстрадиола и прогестина – левоноргестрела. Они делятся на монофазные (уровень гормональных веществ в таблетках остается неизменным в течение всего приема) или трехфазные (таблетки содержат три комбинации гормонов, которые меняются в течение менструального цикла).

Низкодозированные монофазные ОК – это такие, как: Сизональ, Сизоник, Либрел, Ярина.

Мини-пили – противозачаточные таблетки, содержащие гормон прогестаген, аналогичный естественному гормону прогестерону, который вырабатывают яичники женщины. Чисто прогестагеновые таблетки содержат лишь один компонент и отличаются от более распространенных комбинированных противозачаточных таблеток, которые содержат прогестаген и эстроген.

Ниже приведен перечень противозачаточных с учетом возраста, того, рожала женщина или еще нет, страдает ли какими-нибудь гормональными или другими расстройствами организма.

– Микродозированные противозачаточные таблетки. Они подходят для молодых, нерожавших женщин, ведущих регулярную половую жизнь. Препараты этой группы легко переносятся и обладают минимальными побочными явлениями. Отлично подходят для тех, кто еще никогда не пользовался гормональными контрацептивами. А так же контрацепция для зрелых женщин старше 35 лет (вплоть до наступления климактерического периода).

– Низкодозированные противозачаточные таблетки. Рекомендованы для молодых, нерожавших женщин, ведущих регулярную половую жизнь (в том случае, если микродозированные препараты не подошли – наличие кровянистых выделений в дни приема активных таблеток после окончания пеиода адаптации к препарату). А так же контрацепция для рожавших женщин, или женщин в позднем репродуктивном возрасте.

– Высокодозированные оральные контрацептивы. Эти препараты применяются только по назначению врача для лечения различных гормональных заболеваний, а так же для контрацепции в период лечения гормональных нарушений.

– «Мини-пили» или гестагенные противозачаточные препараты.Рекомендованы для женщин в период кормления грудью, а так же для рожавших женщин или женщин в позднем репродуктивном возрасте, ведущих регулярную половую жизнь, в случае противопоказаний к применению эстрогенов.

Фитоэстрогены – природный гормон

Если женщине препарат эстрадиола в натуральном виде противопоказан, то в ряде случаев допускается назначение его в качестве фитоэстрогенов. Они имеют менее выраженный эффект. Судя по отзывам врачей и пациенток, их назначают в качестве биологически активных добавок к пище. Структура и свойства фитоэстрогенов позволяют использовать средства в двух типах действия: одни выступают в роли антагонистов, другие – блокираторов. Также отмечается, что несмотря на благотворное влияние психологического состояния женщины, фитоэстрогены не могут назначаться в качестве профилактики остеопороза, что свойственно периоду наступления климакса.

Если возникает вопрос о том, в каких препаратах эстрадиол содержится в растительном виде, то здесь стоит выделить:

• «Иноклим» – применяется в качестве вспомогательного лечения, поскольку активным компонентом является изофлавон. Это природный аналог женскому половому гормону – эстрогену, полученному из сои. Назначается в период климакса, препарат выпускается в форме капсул. В отличие от синтетических продуктов, не имеет свойственных им побочных действий. По этой причине может назначаться даже при наличии гормонозависимых опухолей. Из противопоказаний имеет только один пункт – аллергия;
• «Эстровэл» – в форме капсул, имеет в составе экстракт цимицифуге, а также природные изофлавоноиды. Дополняет основные компоненты витаминный комплекс группы Е, В6, К1, фолиевой кислоты (В9), дикий ямс. Последний компонент позволяет ощутить спазмолитическое действие, противостоит появлению атеросклероза;
• «Климадинон» – оказывает общеукрепляющее комплексное действие на женский организм. Благодаря растительному компоненту из цимицифуги кистевидной удается скорректировать психоэмоциональное состояние, например, приступами плаксивости, бессонницы, раздражительности. В аптечной сети реализуется в двух формах – капли и таблетки. Схема и курс лечения зависят от показаний к применению: дисфункция яичников либо менопауза. Не рекомендуется самолечение, перед покупкой важно получить назначение от специалиста.

Это далеко не окончательный перечень, существуют и другие препараты, которые являются растительной производной эстрадиола. Однако в любом случае, прежде чем приобрести то или иное средство, необходимо проконсультироваться с врачом.

“Эстриол”

В гормональной терапии препараты эстрадиола в форме эстриола применяются не так часто и встречаются реже других. Некоторые производители объясняют это тем, что он оказывает не такой значительный результат на работу мозга, костей, сердца, как если бы это был 17 бета эстрадиол.

Однако если «Эстриол» был назначен лечащим врачом, необходимо понимать чем он может помочь или навредить. Основная причина для назначения – недостаток выработки гормона женским организмом. Эффективность от его применения ощущается в процессе длительного использования. Если принимать препарат только один месяц, нельзя говорить о наступлении желаемого результата.

Данный лекарственный препарат выпускается в форме вагинальных свечей. Курс лечения регламентируется лечащим врачом. Согласно инструкции – однократно на ночь в течение месяца, далее дозировка снижается до двух свечей в неделю.

Препарат в форме геля

Женщинам в период менопаузы назначают не только таблетки. Один из препаратов в виде геля – «Эстрожель» – также способствует замене естественного гормона: попадая, в организм оказывает действие аналогичное таблетированной форме. В 2,5 мг геля содержится 1 г эстрадиола гемигидрата. Основание для назначения – климактерический период, в том числе и искусственно вызванный. Препарат имеет список противопоказаний аналогичный подобным гормональным лекарственным средствам. Поэтому предварительно необходимо получить разрешение врача на его применение.

Натуральный или искусственный

Чтобы понимать, для чего назначают ту или иную форму гормонального средства, важно выяснить, что полезнее: натуральный или синтетический препарат? Основной момент, на который обращают внимание производители препаратов эстрадиола, это то, что искусственный равнозначен идентичному. Молекулы синтетического лекарственного средства подходят по своей структуре и форме натуральным гормонам, которые вырабатываются в женском организме.

Если вдаваться в подробности происхождения слова “синтетический”, то оно подразумевает под собой процесс, который происходит в результате синтеза. Однако в данном случае можно смело заявлять о том, что все медикаменты почти как натуральные, так как способствуют выработке естественных организму гормонов. В препараты, содержащие эстрадиол, входит природная форма овариальных гормонов из соевых бобов и дикого картофеля. В лаборатории молекулы подвергаются синтезу и из растительных превращаются в человеческие: тестостерон, прогестерон и 17 бета-эстрадиол. Препараты данного направления необходимы женскому организму, если сам он не может обеспечить их должного количества.

Определить потребность в той или иной форме эстрадиола может только специалист. Так как при некоторых заболеваниях репродуктивной системы гормон натурального происхождения может навредить и не дать должного результата.

Показания для назначения

Препараты эстрадиола рекомендуются к применению как в качестве гормональной терапии, так и в профилактических целях (например, недопущение развития остеопороза в период наступления климакса). Отзывы врачей о практике назначения данной категории лекарственных средств находят положительные отклики в плане вспомогательного лечения воспалительных процессов во влагалище, вызванных инфекциями.

Первичная или вторичная аменорея, нарушения в развитии половых органов или вторичных половых признаков также являются основанием для применения препаратов, повышающих эстрадиол.