Изотретиноин в каких продуктах содержится
.jpg "Изотретиноин в каких продуктах содержится")
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 9 января 2014;
проверки требуют 48 правок.
Изотретиноин — также известный как 13 цис-ретиноевая кислота[1]. Является лекарством, которое в основном используется для лечения угревой болезни (акне) тяжелой степени. Редко он также используется для предотвращения определенных раковых заболеваний кожи (плоскоклеточный рак) и при лечении других видов рака. Он используется для лечения ихтиоза типа арлекина, обычно летального заболевания кожи и ламеллярного ихтиоза. Это ретиноид, то есть он связан с витамином А и содержится в небольших количествах в организме. Его изомер — третиноин, также является лекарством от акне.
Изотретиноин в основном используется для лечения тяжелой формы акне. Наиболее частыми побочными эффектами являются временное ухудшение угрей (длится 1-4 месяца), сухие губы (хейлит), сухая и хрупкая кожа и повышенная восприимчивость к солнечному ожогу. Необычные и редкие побочные эффекты включают мышечные боли (миалгии) и головные боли. Известно, что изотретиноин вызывает врожденные дефекты из-за внутриутробного воздействия из-за близкого сходства молекулы с ретиноевой кислотой, натурального производного витамина А, который контролирует нормальное эмбриональное развитие. Он также обладает психическими побочными эффектами, чаще всего депрессией, реже — психозом и необычным поведением. Сообщалось, что другие редкие побочные эффекты включают гиперостоз и преждевременное эпифизарное закрытие зон роста.
Фармакодинамика[править | править код]
Изотретиноин воздействует на терминальную дифференцировку кератиноцитов, нормализуя окислительно-восстановительные и регенерационные процессы, в которых ретиноиды (производные витамина А) играют ключевую роль. Изотретиноин способен подавлять продукцию сальных желёз и уменьшать их количество. Благодаря этому свойству наибольшее применение нашёл в дерматологии при лечении акне.
Применение[править | править код]
Является системным ретиноидом, в составе некоторых препаратов. Во многих случаях позволяет полностью ингибировать излишнюю продукцию кожного сала, нормализовать регенерационные функции кожи, тем самым вылечивая акне, себорею и угри. Также используется для лечения некоторых форм рака[2]. Воздействие изотретиноина на организм человека полностью не исследовано, однако известно, что это вещество влияет почти на все системы человеческого организма, в том числе: желудочно-кишечную, опорно-двигательную, нервную, внутренней секреции, мочеполовую. Применение этого препарата возможно только по назначению врача.
Применение во время беременности запрещено.
Изотретиноин при приеме во внутрь, при наборе соответствующей организму кумулятивной дозы, изменяет состав кожного сала, что может привести к полному излечению от акне. В норме кожное сало свободно высвобождается. При заболевании акне кожное сало забивается в порах, приводя к размножению бактерий и воспалениям соответственно.
Побочное действие[править | править код]
Строго противопоказан при установленной и планируемой беременности. Женщины должны быть проверены на беременность, прежде чем получать рецепт на этот препарат, и должным образом проинструктированы о последствиях для плода в случае внеплановой беременности во время приема препарата и в течение трех месяцев после его окончания.
Изотретиноин оказывает сильнейшее тератогенное действие на плод (в любых концентрациях, в т.ч. при однократном приеме), вызывая тяжелейшие пороки развития на любом сроке беременности, поэтому не может быть показан для применения беременным женщинам.
Примечания[править | править код]
Ретинол является одним из главных компонентов, входящий в средства по уходу за кожей. Косметика, имеющая в составе такой ингредиент, предназначена для борьбы с преждевременными морщинами и Акне.
Однако, зачастую путаются понятия о том, что такое ретинол и ретиноид. Давайте же разберем, что означают эти названия, каково их отличие, и чем они могут помочь, находясь в косметических препаратах.
Ретинол что это. Определение
Ретинол это научное название химической составляющей Витамина А. именно он является «чистым» видом такого органического соединения.
В нашем организме витамин А вырабатывается путем расщепления из продуктов, содержащих Бета-каротин. После прохождения кишечного тракта он поступает на хранение в печень в виде ретинол производных.
Витамин А не может храниться в чистом виде, и зачастую разрушается от воздействия внешних факторов. Однако он хорошо растворяется в жире, приобретая особую структуру, при этом сохраняя свои свойства. Именно поэтому его так любят добавлять в косметику для наружного применения, где он так легко проникает под кожный покров.
Ретиноидами именуют особые химические образования, происходящие от Ретинола. Они включают в себя множество веществ, схожих по составу, и имеющие один и тот же элемент – витамин А.
Особенности ретинола при воздействии на кожу
Особенности такого вещества в том, что он воздействует на кожный покров изнутри. А благодаря своей способности — растворяться в жировых составляющих, он начитает активировать клетки внутреннего слоя кожи, насыщая их собой. От такого питания, клетки начинают работать в ускоренном режиме, вырабатывая новые, и восстанавливая старые.
Именно благодаря такой особенности, Витамин А помогает в борьбе с многими проблемами кожи. Однако, для того чтобы добиться видимого результата, необходимо использовать ретинол составляющие косметические препараты на протяжении длительного времени.
Заметьте! В некотором случае, когда ретинол воздействует на кожный покров, занимаясь питанием клеток, может начаться шелушение. Из–за этого, многие начинают воспринимать косметику с ретинолом, как отшелушивающую. На самом деле Витамин А не является таковым, и не может быть очистителем. Шелушение кожи происходит потому, что мертвые клетки отпадают, впуская на свое место новые.
Изотретиноин и третиноин отличия
Производные ретинола, а конкретнее Ретиноиды имеют всего два вида классификации.
Натуральные ретиноиды.
Такой вид витамина А получается путем выработки самим организмом. Некоторые из них имеют названия типа пальмиатов, альдегидов, или сложных сочетаний, как третиноин. Чаще всего могут содержаться в косметике, по уходу за кожей.
Синтетические ретиноиды.
Этот химический продукт уже выращивают в лабораториях. Благодаря такому «рождению», их молекулярная составляющая уже значительно отличается от натурального происхождения, но имеет те же свойства. Поэтому их названия имеют окончания «ен» и в некоторых случаях приставку «изо» (изотретиноин). Такие компоненты уже содержатся в препаратах для непосредственного лечения.
Отличительные особенности.
1. Взаимодействие с клеточными рецепторами.
Витамин «А», имеющий естественную форму, лучше работает с клетками, заставляя их выполнять «команды» на полную мощность. При поступлении в организм в виде Третиноина он расщепляется до простейшей формы. И уже после все клеточные рецепторы начинают работать на полную мощность.
Искусственные ретиноиды способны заставить работать только отдельные рецепторы. Именно поэтому их еще называют точечными. То есть, работающие, в одном направлении.
2. Изоляция неприятных последствий кожного покрова.
Так как взаимодействие на клетки у таких видов «ретинол составляющих» разный, следовательно, кожный покров будет восстанавливаться с разной скоростью и направлением.
В то время как третиноиды воздействуют на все клеточные рецепторы, его команд может не хватить на длительное время. Поэтому и кожа так медленно восстанавливается. Но благодаря небольшой концентрации в косметических препаратах, он практически безвреден, и им нельзя вызвать передозировку.
Однако, изотретиноины, действующие в «точечном» направлении, с восстановлением кожного покрова справляются быстрее. Поэтому их добавляют в препараты для экстренного лечения поврежденных и проблемных участков кожи, например при экземе или дерматите.
Следует отметить, что препараты, содержащие в себе синтетический ретинол, не всегда могут быть безопасны для применения. Его концентрация намного больше, чем может содержаться в косметике, поэтому его применение выписывается дерматологом, указывая нужную дозировку.
Устойчивость к воздействиям.
* Натуральные ретиноиды не стабильны. При воздействии на них внешними факторами окружающей среды, происходит окисляющий процесс, после которого они несут в себе токсичный характер. Для того, чтобы обезопасить себя, препараты, которые содержать в себе такой компонент, лучше применять в темное время суток.
* Синтетические ретиноиды уже не разрушаются от солнечного света. Однако, чтобы избежать побочных эффектов после применения желательно наносить защитный крем.
Ретиноиды в косметологии
Так как ритинол образных в нашем мире присутствует большое количество, мы рассмотрим шить те виды Витамина А, который используется в средствах по уходу за кожей, и некоторых профессиональных препаратах, которые доступны без предписания врачей.
В косметических средствах
— Ретинол
— Пальмиаты ретинола или ретинила
— Ацетаты ретинила и ретинола
— Альдегиды ретинала
В серьезных препаратах
Третиноин (транс – ретиноик — ацид) – применяется в средствах для борьбы с морщинами
Изотретиноин – используется в мазях против прыщей, типа Ретиноевой.
Адапален – активный ингредиент в препаратах для борьбы с угревой сыпью.
Тазаторен – может применяться как для борьбы со старением кожи, так и подростковой сыпью.
Отличия в применении.
Мы уже выяснили, что третиноин является самой быстрой формой Витамина А. То есть к нему клетки кожи более чувствительны.
Следовательно, чтобы оставшиеся формы ретинола так же воздействовали на кожу, как ретиноевая кислота, им нужно пройти путь расщепления и соединения, становясь третиноином.
Многие средства, которые принимаются строго по предписанию врачей, могут содержать в себе натуральную ретиноевую кислоту. Однако, даже если клеточные рецепторы получают для питания готовую форму ретинола, невозможно избежать риска возникновения побочных действий. Именно поэтому препараты, содержащие в себе такой ретинол нужно принимать с осторожностью и под наблюдением врачей.
Косметический витамин А на клеточные организмы действует значительно мягче. Именно поэтому получение побочных эффектов от применения практически не бывает. Но стоит учитывать тот факт, что видимые эффекты воздействия будут проявляться намного дольше.
Ретинол, который находится в косметических препаратах по уходу за кожей имеет разные формы. Они могут отличаться как изначальной структурой, так и скоростью воздействия. Хотя конечная результата у всех одинакова, им нужно по разному пройти свой жизненный путь, превращаясь в ретиноевую кислоту.
Трансформация ретиноидов в организме.
Мы уже выяснили, что пред тем как начать «работать», наш витамин должен пройти ряд расщеплений и образований, чтобы стать третиноином.
Натуральные ретиноиды в отличии от искусственных, проходят через долгую трансформацию, прежде чем стать нужным ингредиентом. Следовательно, он будет считаться слабым по воздействию.
К примеру, чтобы в конечном итоге стать третиноином, для начала пальмиат ретинола должен стать ретинолом, а тот, после преобразоваться в альдегид ретинала, и в конечном итоге стать кислотой.
Начинайте применение ретинола с косметической линии средств. Ведь далеко не все препараты, которые содержат быструю форму витамина, безобидны. Именно поэтому они отпускаются только по рецептам. Многие несут в себе ряд побочных действий. Задумайтесь для начала, стоит ли вам принимать такие препараты без необходимости.
Подведем итоги…
Ретинол вырабатывается из бета-каротина, проходя сложный путь в нашем организме.
Является химическим названием Витамина А.
Ретиноиды – это общий классификатор семейства Витамина А, общий прародитель которых Ретинол.
Основная прелесть ретиноидов в том, что они воздействуют на нашу кожу глубоко на клеточном уровне, подавая определенные сигналы, в следсвии которых пропадают даже самые весомые проблемы заболеваний кожи.
Они могут быть как натуральными, так и искусственными. Первые вырабатываются самим организмом, а вторые выращиваются в лабораториях.
Натуральные ретиноиды, используются в косметике по уходу за кожей, и более слабые по воздействию. Однако они не могут нанести вреда, и не имеют побочных эффектов.
Синтетические ретиноиды содержатся в более серьезных препаратах, которые доступны только по предписанию врача. И хотя их воздействие на клетки кожи быстрее, они имеют побочные действия.
Перед тем, как принимать средства с содержанием ретинола, проконсультируйтесь со специалистом, чтобы подобрать нужную дозировку препарата, и обезопасить себя от побочных эффектов.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Изотретиноин
Латинское название вещества Изотретиноин
Isotretinoinum (род. Isotretinoini)
Химическое название
13-цис-Ретиноевая кислота
Брутто-формула
C20H28O2
Фармакологическая группа вещества Изотретиноин
- Дерматотропные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
4759-48-2
Характеристика вещества Изотретиноин
Желто-оранжевый или оранжевый кристаллический порошок. Молекулярная масса 300,44.
Фармакология
Фармакологическое действие — противовоспалительное, противосеборейное, дерматопротективное, A-витаминоподобное, противоугревое.
Нормализует терминальную дифференцировку клеток, тормозит пролиферацию эпителия протоков сальных желез, образование детрита, облегчает его эвакуацию. Снижает выработку и облегчает выделение кожного сала.
При приеме внутрь абсорбция изменчивая, биодоступность низкая и вариабельная; прием вместе с пищей повышает биодоступность в 2 раза. Tmax — 2–4 ч. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) — 99,9%. Метаболизируется с образованием трех основных биологически активных метаболитов — 4-оксо-изотретиноина (основной метаболит), третиноина и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20–30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция. В исследованиях in vitro показано, что в метаболизм изотретиноина вовлечены изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 и CYP2B6 цитохрома Р450. T1/2 изотретиноина — 19 ч, 4-оксо-изоретиноина — 29 ч. Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.
Применение вещества Изотретиноин
Для приема внутрь и ректального применения: тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные, акне с риском образования рубцов); акне, не поддающиеся другим видам терапии.
Для местного применения: угри обыкновенные, себорейный дерматит, розацеа, периоральный дерматит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, для приема внутрь и ректального применения: беременность, установленная или планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие), период грудного вскармливания, печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами; для ректального применения (дополнительно): заболевания прямой кишки; для местного применения: не рекомендуется наносить на обширные участки кожи при беременности, кормлении грудью и женщинам, планирующим беременность.
Ограничения к применению
Для системного применения: сахарный диабет, депрессия в анамнезе, ожирение, нарушение липидного обмена, алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (тератогенное и эмбриотоксическое действие).
Категория действия на плод по FDA — X.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Изотретиноин
Системные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: чрезмерная утомляемость, головная боль, повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки, ксерофтальмия, отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения); редко — депрессия, психоз, суицидальные мысли, нарушение цветовосприятия (проходит после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, неврит зрительного нерва; нарушение слуха на определенных звуковых частотах.
Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен, тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения, панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с летальным исходом, транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз и отдельные случаи гепатита (во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить препарат).
Со стороны системы кроветворения: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ.
Со стороны респираторной системы: редко — бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боль в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, тендинит.
Со стороны кожных покровов: шелушение кожи ладоней и подошв, сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель.
Эффекты, обусловленные гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортани и глотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).
Прочие: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит, местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus), гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня липопротеинов высокой плотности, редко — гипергликемия.
При наружном применении: проходящее покраснение кожи, новые высыпания со 2-й недели лечения, не требующие отмены препарата, аллергические реакции; возможны (при длительном применении) — хейлит, конъюнктивит, сухость и шелушение кожи.
Взаимодействие
Одновременное применение изотретиноина с другими ретиноидами (в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А. Поскольку тетрациклины увеличивают риск повышения внутричерепного давления, одновременное применение с изотретиноином противопоказано (сообщалось о нескольких случаях развития псевдоопухоли мозга). Изотретиноин может ослабить действие прогестерона, поэтому в период лечения изотретиноином не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона. Одновременное применение с ЛС, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.
Действие мази ослабляется при одновременном применении антибиотиков тетрациклиновой группы, а также местном применении глюкокортикоидов.
Пути введения
Внутрь, наружно, ректально.
Меры предосторожности вещества Изотретиноин
В процессе терапии необходим контроль уровня липидов, глюкозы, функции печени. Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови.
Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные меры контрацепции за 4 нед до, во время и в течение 1 мес после окончания лечения. В случае наступления беременности ее следует прервать по медицинским показаниям.
В случае возникновения колита, нарушения зрения и симптомов псевдоопухоли головного мозга лечение прекращают. При подозрении на псевдоопухоль головного мозга проводят неврологическое обследование.
Не следует назначать изотретиноин больным, получающим другие препараты из группы ретиноидов (во избежание гипервитаминоза А).
Необходимо избегать повышенной инсоляции, в т.ч. УФ-терапии.
При лечении изотретиноином возможно снижение переносимости контактных линз. Больным, носящим контактные линзы, в случае возникновения побочных эффектов со стороны глаз следует пользоваться очками.
Не следует наносить мазь на кожу вокруг глаз и при выраженном остром воспалении; нельзя наносить на слизистые оболочки.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Связанные новости
- Новое описание лекарственного средства изотретиноин
- Взаимодействие изотретиноина с другими лекарственными средствами