Дидрогестерон в каких препаратах содержится

Химическое название
(9бета,10альфа)-Прегна-4,6-диен-3,20-дион
Химические свойства
Дидрогестерон, что это? Дидрогестерон – это гормон, действующий аналогично природному прогестерону. Синтетический гормон, избирательно воздействует на слизистую оболочку матки. Наибольшей активностью обладает при приеме внутрь. Средство впервые появилось на фарм. рынке в 1961 году и на данный момент используется более, чем в 100 странах мирах.
Дидрогестерон, что это такое? Не являясь производным тестостерона, вещество не имеет тех побочных эффектов, которыми обычно обладают синтетические прогестагены. Лекарство активно при использовании маленьких доз. Вещество имеет молекулярную массу = 312,5 грамма на моль.
Фармакологическое действие
Гестагенное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Дидрогестерон селективно воздействует на эндометрий, способствует образованию нормальной ткани после проведения терапии эстрогенами. Вещество предотвращает развитие гиперплазии и канцерогенеза, которые могут возникнуть под влиянием эстрогенов. Под действием препарата у эндометрия наступает фаза секреции, снижается возбудимость и сократимость маточных труб и самой матки. Характерно, что средство не приводит к вирилизации матери или маскулинизации плода. Препарат не обладает нейропротективным, токолитическим, анксиолитическим и седативным эффектами, возникающими во время приема натурального прогестерона.
У Дидрогестерона высокая абсорбционная способность. Максимальная концентрация вещества наблюдается спустя 2 часа после приема внутрь. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 97%. Метаболизм средства протекает в тканях печени с помощью реакций гидроксилирования. Метаболиты выводятся через почки, на 60-80% в неизмененном виде. В течение суток выводится около 85% средства. Полностью из организма синтетический гормон эвакуируется в течение 72 часов.
У пациентов с почечной недостаточностью отклонения от фармакокинетических параметров от нормы не наблюдаются.
Показания к применению
Препарат используют:
- для лечения прогестероновой недостаточности (эндометриоза, бесплодия);
- для повышения уровня прогестерона при угрозе выкидыша или привычном выкидыше;
- у пациенток с синдромом предменструального напряжения;
- при дисменорее;
- в составе комплексного лечения вторичной аменореи в комбинации с эстрогенами;
- при нерегулярном менструальном цикле;
- в качестве заместительной гормонотерапии во время естественной или хирургической менопаузы при интактной матке;
- при дисфункциональных маточных кровотечениях.
Противопоказания
Дидрогестерон противопоказан к приему:
- при лекарственной аллергии;
- пациентам с синдромом Ротора;
- при синдроме Дабина-Джонсона;
- больным тяжелой печеночной недостаточностью.
Осторожность необходимо соблюдать пациентам с тяжелыми нарушениями в работе почек и кормящим грудью женщинам (выделяется с грудным молоком). Также с осторожностью данное вещество назначают при сочетании препарата с эстрогенами и при сердечно-сосудистых заболеваниях, эпилепсии, сахарном диабете или мигрени.
Побочные действия
Побочные действия во время лечения проявляются редко.
Возможны:
- диарея, тошнота, запор, общая слабость, желтуха, боли в области живота;
- прорывные маточные кровотечения, напряжение и набухание молочных желез;
- депрессия, головные боли, мигрень;
- аллергические высыпания на коже и зуд;
- ангионевротический отек, крапивница;
- отеки по периферии, гемолитическая анемия.
Дидрогестерон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат назначают внутрь. В зависимости от рекомендаций врача используют различные дозировки и схемы лечения.
Стандартная разовая доза составляет 10 мг, лекарство пьют 1-3 раза в день.
При угрожающем аборте используют 40 мг средства один раз. Затем в качестве поддерживающей терапии назначают по 10 мг препарата каждые 8 часов, пока симптомы не исчезнут.
В качестве профилактики аборта применяют по 10 мг средства, 2 раза в сутки до 20 недели беременности.
Для остановки дисфункционального маточного кровотечения назначают по 10 мг препарата, дважды в сутки в течение 5 дней или одной недели (с эстрогенами). Далее для профилактики применяют такую же дозировку с 11 по 25 день менструального цикла. По 20 мг в сутки в этот же промежуток времени препарат назначают при нерегулярных менструациях.
При эндометриозе синтетический гормон применяют 2 или 3 раза в день в дозировке 10 мг. Препарат назначают с 5 до 25 день менструального цикла.
Для лечения бесплодия назначают по 10 мг препарата в день с 14 по 25 день цикла. Курс лечения – около 6 месяцев (циклов). Терапию продолжают в первом триместре беременности.
Передозировка
При передозировке возможно усиление и повышение частоты проявления побочных реакций. В качестве терапии, если это еще актуально, пациенту промывают желудок и назначают симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Дидрогестерон при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицином, невирапином, фенобарбиталом) быстрее метаболизируется и утрачивает свою эффективность.
Условия продажи
По рецепту.
Особые указания
Заместительную гормональную терапию назначают только после предварительного общего медицинского обследования, в том числе осмотра гинеколога. Во время лечения необходимо регулярно проводить маммографию.
При сочетании препарата с эстрогенами необходимо также учитывать их противопоказания.
Лекарство не оказывает влияния на возможность управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.
При беременности и лактации
Лекарство можно принимать во время беременности по показаниям, и после консультации с врачом.
Во время лактации, в связи с тем, что действующее вещество проникает в грудное молоко, кормление грудью рекомендуется прекратить.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Дидрогестерона)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговое название данного вещества: Дюфастон.
Также средство входит в состав других препаратов в комбинации с эстрадиолом (лекарство Фемостон).
Отзывы
Отзывы о лекарстве хорошие. Вот некоторые из них:
- «… Препарат мне назначил врач во второй половине менструального цикла, чтобы повысить уровень прогестерона и вызвать месячные. Все произошло удачно, с первого же цикла наступила беременность. Я продолжала пить препарат первые несколько месяцев. Выносила ребенка нормально»;
- «… Врач назначил гормоны, чтобы восстановить цикл и забеременеть. Во время приема таблеток первое время кружилась голова, немного тошнило, но сейчас все прошло. Зато цикл восстановился, сейчас жду, пока забеременею»;
- «… Мне 47 лет, принимаю это лекарство, чтобы избежать негативных последствие климакса. Оно мне хорошо подошло, даже ушло несколько лишних килограмм. Побочных реакций не заметила».
Цена Дидрогестерона, где купить
Цена Дидрогестерона в виде препарата Дюфастон составляет около 470-530 рублей за 20 таблеток, дозировкой по 10 мг каждая.
Перед началом лечения дигидростероном при аномальных маточных кровотечениях необходимо выяснить причину кровотечения. При продолжительном применении дигидростерона рекомендуются периодические осмотры врача-гинеколога, частоту которых определяют индивидуально, но не реже одного раза в 6 мес. В первые месяцы лечения аномальных маточных кровотечений могут возникать «прорывные» кровотечения или мажущие кровянистые выделения. Если «прорывные» кровотечения или мажущие кровянистые выделения возникают после некоторого периода приема дигидростерона или продолжаются после курса лечения, следует обратиться к лечащему врачу и провести соответствующее дополнительное обследование, при необходимости сделать биопсию эндометрия с целью исключения новообразований в эндометрии.
ЗГТ следует назначать с целью лечения менопаузальных симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни пациентки. Следует ежегодно оценивать соотношение польза/риск проводимой ЗГТ. Терапию следует продолжать до тех пор, пока потенциальная польза превышает потенциальный риск.
Медицинское обследование. Перед началом применения комбинации дидрогестерона и эстрогена (для ЗГТ) следует собрать полный индивидуальный и семейный анамнез. Следует провести объективное обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желез) с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности.
Во время лечения рекомендуется периодически проводить контроль индивидуальной переносимости ЗГТ.
Гиперплазия и рак эндометрия. У женщин с интактной маткой риск возникновения гиперплазии и рака эндометрия увеличивается при длительной монотерапии эстрогенами. Циклическое применение прогестагенов, в т.ч. дидрогестерона (по крайней мере, в течение 12 дней 28-дневного цикла), или использование последовательного комбинированного режима ЗГТ у женщин с сохраненной маткой могут предотвратить повышенный риск гиперплазии и рака эндометрия при монотерапии эстрогенами.
Рак молочной железы. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что риск возникновения рака молочной железы повышается у женщин, получавших ЗГТ эстроген-прогестагенными препаратами, а также, возможно, при монотерапии эстрогенами. Уровень риска зависит от длительности проведения ЗГТ. На фоне приема препаратов для ЗГТ, особенно при комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами, может наблюдаться увеличение плотности тканей молочной железы при проведении маммографии, что может затруднять диагностирование рака молочной железы.
Рак яичников. Рак яичников встречается значительно реже рака молочной железы. Имеются данные, свидетельствующие о незначительном повышении риска для женщин, получающих ЗГТ в виде монотерапии эстрогенами или комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами. Повышение данного риска становится очевидным при длительности терапии более 5 лет, а после ее прекращения риск постепенно снижается со временем.
Венозная тромбоэмболия. ЗГТ связана с 1.3-3-кратным повышением риска возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии. Вероятность наиболее высока в первый год проведения ЗГТ, чем в последующие. У пациентов с диагностированной тромбофилией отмечается повышенный риск развития венозной тромбоэмболии, и ЗГТ может увеличивать риск. По этой причине ЗГТ противопоказана таким пациентам.
К факторам риска возникновения венозной тромбоэмболии относятся прием эстрогенов, пожилой возраст, проведение обширного хирургического вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ >30 кг/м2), беременность, послеродовой период, системная красная волчанка, рак. Однозначных данных о возможной роли варикозного расширения вен в развитии венозной тромбоэмболии нет.
При необходимости длительной иммобилизации после хирургических вмешательств следует прекратить прием препаратов для ЗГТ за 4-6 недель до операции, возобновление их приема возможно после полного восстановления двигательной активности женщины.
В случае выявления тромбофилии, ассоциированной с тромбозом, у членов семьи или в случае наличия тяжелого дефекта (например, недостаточность антитромбина III, протеина С, протеина S, или комбинация дефектов), проведение ЗГТ противопоказано.
Если пациентка принимает антикоагулянты, необходимо тщательно оценить пользу/риск назначения ЗГТ. До завершения тщательной оценки факторов возможного развития тромбоэмболии или начала антикоагулянтной терапии препараты для ЗГТ не назначаются. Если тромбоз развивается после начала терапии, ЗГТ следует отменить.
Необходимо срочно обратиться к врачу в случае появления любого из симптомов, свидетельствующих о возможной тромбоэмболии (болезненность или отечность нижних конечностей, внезапная боль в грудной клетке, одышка, нарушение зрения).
Ишемическая болезнь сердца (ИБС). Имеются данные, указывающие на отсутствие защитного эффекта в отношении развития инфаркта миокарда у женщин с и без наличия ИБС, получающих ЗГТ в виде комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами или монотерапии эстрогенами.
Относительный риск развития ИБС незначительно повышается в ходе проведения комбинированной ЗГТ. Абсолютный риск возникновения ИБС зависит от возраста. Число случаев ИБС на фоне применения ЗГТ меньше у здоровых женщин в возрасте близком к наступлению естественной менопаузы, однако он повышается в последующие годы.
Ишемический инсульт. Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами или только эстрогенами связана с 1.5-кратным повышением риска возникновения ишемического инсульта. Относительный риск не изменяется с возрастом и не зависит от времени наступления менопаузы. Однако частота развития инсульта зависит от возраста, а общий риск развития инсульта у женщин, получающих ЗГТ, будет повышаться с возрастом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы (легкая сонливость и/или головокружение, особенно в первые часы приема).
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 8 ноября 2014;
проверки требуют 9 правок.
Дидрогестерон | |
---|---|
ИЮПАК | 17-acetyl-10,13-dimethyl-1,2,8,9,11,12,14,15,16,17- decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one |
Брутто-формула | C21H28O2 |
Молярная масса | 312,446 г/моль |
CAS | 152-62-5 |
PubChem | 9051 |
DrugBank | APRD00941 |
АТХ | G03DB01 |
Биодоступн. | 28% |
Экскреция | с мочой |
орально | |
Дюфастон, Дуфастон |
Дидрогестерон — препарат для перорального применения с избирательным прогестагенным действием на слизистую оболочку матки.
Торговые наименования: Дюфастон, Duphaston.
Производитель: Solvay Pharmaceuticals B.V., Нидерланды.
Препарат быстро усваивается после приёма внутрь и наибольшей концентрации в плазме крови достигает через 2 часа. Препарат практически не нарушает функции печени, выборочно воздействуя на эндометрий, нормализуя его состояние, не нарушает менструальную функцию, не подавляет овуляцию, увеличивает возможность зачатия и предупреждает угрозу прерывания беременности. Из организма выводится через почки.
Состав[править | править код]
• активное действующее вещество: дидрогестерон;
• 1 таблетка содержит 10 мг дидрогестерона;
• прочие составляющие вещества:
• лактозы моногидрат;
• метилгидроксипропилцеллюлоза;
• кукурузный крахмал;
• краситель Opadry Y-1-1000 белый;
• коллоидная безводная двуокись кремния;
• магния стеарат.
Фармакологические свойства[править | править код]
Дидрогестерон представляет собой синтетический прогестаген, эффективный при приёме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, повышенный под действием эстрогена. Препарат может быть показан в случаях дефицита эндогенного прогестерона. Однако, в отличие от прогестерона, Дюфастон® (МНН дидрогестерон) не обладает анксиолитическим, нейропротекторным, седативным, токолитическим, антиальдестероновым и другими физиологическими эффектами натурального прогестерона. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, термогенной, анаболической или кортикоидной активностью.
Показания к применению[править | править код]
Применение дюфастона показано в случаях дефицита эндогенного прогестерона, который может быть в следующих состояниях[1],[2]:
- эндометриоз;
- бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью;
- угрожающий или привычный аборт.
- предменструальный синдром;
- дисменорея;
- нерегулярный менструальный цикл;
- дисфункциональные маточные кровотечения.
Противопоказания[править | править код]
Препарат противопоказан в следующих случаях[1],[2]:
- непереносимость дидрогестерона и других компонентов препарата;
- синдром Дабина-Джонсона;
- синдром Ротора.
Применение во время беременности и лактации[править | править код]
Препарат может применяться во время беременности. Есть данные подтверждающие безопасность применения Дюфастона® во время беременности.
Взаимодействие и несовместимость с другими лекарственными препаратами[править | править код]
Случаи несовместимости и взаимодействия с другими лекарственными средствами не известны. Индукторы микросомальных ферментов печени, такие как фенобарбитал, могут ускорять метаболизм Дюфастона® и ослаблять его действие.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами[править | править код]
Дюфастон® не влияет на способность к вождению автомобиля и управление машинами и механизмами.
Передозировка[править | править код]
До сих пор не зарегистрировано никаких сообщений о симптомах передозировки. При значительной передозировке рекомендуется промывание желудка. Специфического антидота не существует, и лечение должно быть симптоматическим.
Способ применения и дозы[править | править код]
Эндометриоз[править | править код]
10 мг 2 или 3 раза в день с 5-го по 25-й день менструального цикла или непрерывно.
Бесплодие[править | править код]
10 мг в день с 14-го по 25-й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно в течение шести следующих друг за другом циклов и более. Лечение рекомендуется продолжать в первые месяцы беременности так же, как при привычном аборте.
Угрожающий аборт[править | править код]
40 мг однократно, затем по 10 мг через каждые 8 ч до исчезновения симптомов.
Привычный аборт[править | править код]
10 мг 2 раза в день до 20-й недели беременности.
Предменструальный синдром[править | править код]
10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.
Дисменорея[править | править код]
10 мг 2 раза в день с 5-го по 25-й день цикла.
Нерегулярные менструации[править | править код]
10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.
Аменорея[править | править код]
Эстрогенный препарат 1 раз в день с 1-го по 25-й день цикла вместе с 10 мг Дюфастона® 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.
Дисфункциональные маточные кровотечения (для остановки кровотечения)[править | править код]
10 мг 2 раза в день в течение 5 или 7 дней в сочетании с эстрогенами
Дисфункциональные маточные кровотечения (для предупреждения кровотечения)[править | править код]
10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.
Заместительная гормональная терапия в сочетании с эстрогенами[править | править код]
При непрерывной схеме приёма эстрогенов — по 1 таблетке дидрогестерона 10 мг в день в течение 14 дней в рамках 28 дневного цикла
При циклической схеме приёма эстрогенов — по 1 таблетке дидрогестерона 10 мг в течение последних 12-14 дней приёма эстрогенов.
Если биопсия или ультразвуковое исследование свидетельствует о неадекватной реакции на прогестагенный препарат, суточная доза дидрогестерона должна быть повышена до 20 мг.
Побочные действия[править | править код]
В редких случаях возможно возникновение прорывных кровотечений, которые можно предотвратить увеличением дозы препарата. За время клинического применения ДЮФАСТОНА® не было обнаружено других побочных действий, в том числе вирилизующего эффекта.
Форма выпуска[править | править код]
Таблетки для приёма внутрь.
20 таблеток по 10 мг в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ плёнки, не покрытом или покрытом ПВДХ, упакованном в картонную пачку.
Условия хранения[править | править код]
В защищённом от света месте при температуре от 0 до 30 °C.
В недоступном для детей месте.
Срок годности[править | править код]
Препарат стабилен в течение 5 лет после выпуска при условии его хранения при температуре от 0 до 30 °C в оригинальной и неповреждённой упаковке.
Препарат нельзя использовать позднее даты, указанной на упаковке.
Ссылки[править | править код]
- Дидрогестерон — Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула. (недоступная ссылка)
- Дидрогестерон (Dydrogesterone) — Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Действующее вещество.
Источники[править | править код]
- ↑ 1 2 ДЮФАСТОН
- ↑ 1 2 Abbott-products.ru Превращая науку в заботу